Фото Зомиг
Зомиг представляет собой средство с противомигренозной активностью.
Состав, форма выпуска и упаковка
Препарат Зомиг выпускают:
В виде таблеток, сверху покрытых пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, цвет желтый, присутствует на одной из сторон гравировка «Z».
Активные компоненты: в 1 таблетке – 2,5 мг золмитриптана.
Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния.
Состав оболочки:краситель OY-22906 желтый (титана диоксид, макрогол 400, гипромеллоза, (E172) краситель оксид железа желтый), макрогол 8000.
В упаковке из картона – 1 блистер с 2 таблетками.
В упаковке из картона – 1 блистер с 3 таблетками.
Фармакологическое действие
Является селективным агонистом 5НТ1-рецепторов. Наделен к 5НТ1B/1D-рецепторам
высоким сродством и к 5HT1A-рецепторам – вполне умеренной аффинностью. Золмитриптан особой фармакологической активности к рецепторам: допаминовым 1 и 2 типа, гистаминовым H1-, H2-, мускариновым, ?1-, ?2-, ?1-, к 5HT2-, 5HT3-, 5HT4-, адренорецепторам — не проявляет.
Сосуды твердой оболочки мозга и кровеносные сосуды иннервируются непосредственно афферентными волокнами нерва тройничного. При приступе мигрени причиной улучшения состояния являются сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, в частности, снижения болевой интенсивности не позднее часа с момента приема Зомига и уменьшения симптомов тошноты, рвоты, фонофобии и фотофобии, связанных с мигренью.
Золмитриптан в дополнение к периферическому действию наделен действием на ядра ствола ГМ, вовлеченных активно в механизм зачатия приступов мигрени, что объясняет при лечении констатацию нескольких приступов мигрени у пациента — устойчивый эффект повторного приема.
При приступе мигрени фиксируется вазодилатация по причине активации рефлекторного возбуждения, подкрепленного парасимпатической иннервацией сосудов ГМ и ортодромными волокнами тройничного нерва путем высвобождения вазоактивного интестинального пептида, как первоочередного эффекторного нейромедиатора.
Рефлекторное возбуждение и непосредственно высвобождение интестинального вазоактивного пептида блокирует золмитриптан.
Фармакокинетика
Всасывание
Золмитриптан после перорального приема абсорбируется быстро и хорошо (как минимум на 64%). Cmax(75%) фиксируется в течение часа. В плазме определяемая концентрация
сохраняется в последующие 4-6 ч. От приема пищи абсорбция золмитриптана совершенно не зависит. Абсолютная средняя биодоступность — приблизительно 40%. Кумуляции препарата в случае многократного приема не наблюдалось.
Распределение
С белками плазмы связывание низкое (25%).
Метаболизм
Метаболизируется непосредственно в печени с формированием трех основных метаболитов: кислоты индол-уксусной (в плазме и моче является основным метаболитом), N-десметил и N-оксида аналогов.
Выведение
Более 60% Зомига, полученного в виде разовой пероральной дозы, из организма выводится посредством мочи (в основном в виде метаболита индол-уксусного), и где-то 30% — посредством каловых масс, в основном — в неизмененном виде.
Средний T1/2 –4,7 ч.
Фармакокинетика в некоторых случаях
Почечный клиренс активного вещества препарата и его метаболитов при почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести по сравнению со здоровыми добровольцами ниже в 7-8 раз, но их AUC увеличивается незначительно (соотв. на 16% и 35%), а T1/2 увеличивается на час (непосред. до 3-3,5 ч).
С эрготамином фармакокинетического взаимодействия не отмечалось.
Фармакокинетика золмитриптана у здоровых людей молодого возраста и преклонного – сходна.
При введении золмитриптана одновременно с эрготамином/кофеином переносилось пациентами хорошо и к возрастанию частоты побочных реакций или изменениям АД не приводило по сравнению с введением лишь золмитриптана.
На фармакокинетические параметры активного компонента препарата флуоксетин(СИОЗС) и селегилин (ингибитор МАО тип В) влияния не оказывают.
Показания к применению
Основные показания препарата Зомиг:
-
купирование мигреневых приступов с аурой или без ауры.
Противопоказания
Препарат Зомиг имеет противопоказания:
-
гиперчувствительность;
ИБС;
неконтролируемая АГ;
аритмии или синдром WPW, ассоциированные с прочими вспомогательными путями проведения импульса;
-
одновременный прием с эрготамином, его производными или прочими агонистами 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов;
в анамнезе транзиторные ишемические атаки или расстройства мозгового кровообращения;
ангиоспастическая стенокардия (стен-дия Принцметала).
Состорожностью,поскольку на сегодняшний день безопасность и эффективность Зомига применительно к данным категориям пациентов — не изучались:
-
преклонный возраст;
беременность;
лактационный период;
до 18 лет.
Дозировка и способ применения
Зомиг показан перорально. Непосредственно для купирования приступа мигрени рекомендуется разовая доза 2,5 мг. В случае отсутствия эффективности от терапии препаратом либо появлении вновь приступов на протяжении 24 часов, допускается повторная доза, но не ранее, чем спустя 2 часа после первой. Возможно увеличение разовой дозы при необходимости в два раза. Улучшение состояния, как правило, наблюдается в течение часа с момента приема Зомига.
Эффективность Зомига не зависит, с какого момента от начала приступа таблетка была принята, но желательно начать, как можно раньше с момента появления мигренозной головной боли. При повторных приступах мигрени суммарная доза Зомига суточная не должна быть >10 мг. При функциональных нарушениях печени тяжелой степени не рекомендуется превышать дозу суточную 5 мг. При функциональных нарушениях почек в коррекции режима дозирования необходимости нет.
Передозировка
При однократном пероральном приеме 50 мг Зомига отмечался седативный эффект.
В качестве лечения осуществляют: контроль за состоянием пациента на протяжении 15 ч, как минимум (T1/2 золмитриптана – 2,5-3 ч) и при сохранении признаков передозировки.
Специфического антидота на данный момент нет. Мероприятия интенсивной терапии рекомендуются при выраженной интоксикации, включая ИВЛ, необходим также контроль и поддержание функции ССС.
На данный момент неизвестен эффект от перитонеального диализа и гемодиализа на концентрацию золмитриптана в сыворотке.
Побочные действия
Зомиг обычно переносится всеми больными хорошо, но в некоторых случаях при применении препарата возможны побочные явления, со стороны:
ЦНС и периферической НС:
Довольно часто:
-
головокружение;
астения;
нарушения чувствительности;
ощущение скованности в конечностях, а также тяжести;
-
парестезии;
стеснение в шее, глотке, в области груди;
ощущение тепла;
сонливость.
В редких случаях:
-
головная боль.
Пищеварительной системы:
Довольно часто:
-
чувство тошноты;
сухость во рту.
Крайне редко:
-
колит ишемический;
геморрагическая диарея;
инфаркт селезенки;
боль в животе;
инфаркт или ишемия кишечника.
Костно-мышечной системы:
Довольно часто:
-
слабость мышц;
миалгия.
ССС:
В редких случаях:
-
сердцебиение;
тахикардия.
Крайне редко:
-
транзиторная АГ;
ИМ;
спазм непосредственно коронарных сосудов;
стенокардия.
Мочевыделительной системы:
Крайне редко:
-
учащенное мочеиспускание;
полиурия.
Аллергические реакции:
В редких случаях:
-
ангионевротический отек;
крапивница;
анафилактические реакции.
Побочные реакции обычно выражены легко или умеренно, наделены транзиторным характером и, как правило, разрешаются спонтанно без лечения. Наиболее чаще наблюдаются в течение четырех часов с момента приема Зомига и не учащаются при повторных дозах.
Лекарственное взаимодействие
При принятии препарата Зомиг одновременно с прочими лекарственными препаратами:
-
нет подтверждающих данных, что сопутствующий прием средств для профилактики мигрени (дигидроэрготамин, бета-адреноблокаторы, пизотифен) оказывает определенное действие на эффективность или неблагоприятные эффекты Зомига;
на протяжении 12 часов с момента приема Зомига следует исключить сопутствующий прием прочих агонистов 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов;
повышение вероятности коронарного вазоспазма с эрготамином;
увеличение суммарной концентрации золмитриптана с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) типа А, max доза Зомига в сутки не должна быть >5 мг;
увеличение суммарной концентрации и Т1/2 с циметидином, max доза Зомига суточная не должна быть >5 мг;
вероятно взаимодействие с ингибиторами изофермента CYP1A2, max доза Зомига суточная не должна быть >5 мг;
повышение вероятности побочных явлений с пр-тами зверобоя (Hypericum perforatum);
переносимость Зомига и фармакокинетические параметры при одновременном приеме с эрготамином, метоклопрамидом, парацетамолом – не изменяются.
Особые указания
Зомиг для профилактики самих приступов мигрени использовать не следует.
Предоставляет выраженное действие непосредственно при мигрени с аурой и без ауры, либо же, менструально-ассоциированнаямигрень.
Влияния на эффективность препарата длительность приступа, пол, возраст, чувство тошноты перед приемом пр-та, прием обычных средств для профилактики приступов мигрени — не оказывают. Зомиг показан только после постановки и подтверждения диагноза.
Необходимо исключить серьезные неврологические состояния перед началом лечения. Безопасность и эффективность препарата при гемиплегической и базилярной мигрени на сегодняшний день – не подтверждена.
Возможно увеличение риска нарушений кровообращения мозга у больных с мигренью.
У принимающих непосредственно агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов пациентов, были зафиксированы – геморрагический, субарахноидальный и ишемический инсульт, прочие расстройства мозгового кровообращения. При применении Зомига, в крайне редких случаях, возникали – ИМ, спазмы коронарных сосудов либо же случаи стенокардии.
Пациентам с высокой степенью вероятности развития ИБС непосредственно перед началом лечения рекомендуется обследование состояния ССС. Серьезные осложнения в очень редких случаях могут наблюдаться у больных с отсутствием в анамнезе указаний на заболевания ССС.
Возможно появление в области сердца при терапии — атипичных ощущений. При появлении симптомов ИБС или болей в груди до медицинского обследования применение золмитриптана — необходимо прекратить.
Прием Зомига, в зависимости от наличия АГ в анамнезе, может провоцировать незначительное транзиторное повышение АД, при этом, клинически выраженное – в редких случаях.
При использовании Зомига были зафиксированы редкие случаи развития анафилактических или анафилактоидных реакций. Излишний прием противомигренозных средств может увеличивать частоту появления головной боли, что требует потенциально отмены терапии.
В процессе терапии препаратом Зомиг следует воздерживаться от необходимости управления сложными механизмами, автомобилем, поскольку вероятны побочные явления, проявляющиеся сонливостью, головокружением.
Аналоги препарата
Аналогами препарата Зомиг являются: таблетки Зомиг Рапимелт.
Условия хранения
Зомиг относится к Списку Б. Препарат содержат при температуре не выше 30°C, в темном месте, достаточно сухом, вдали от солнечных лучей, для детей недоступном.
Срок годности при соблюдении оговоренных инструкцией требований к хранению – 2 года.
В аптечной сети препарат Зомиг отпускается по предъявлению врачебного рецепта.
Источник: