Зомиг

Фото Зомиг

Зомиг представляет собой средство с противомигренозной активностью.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Зомиг выпускают:

В виде таблеток, сверху покрытых пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, цвет желтый, присутствует на одной из сторон гравировка «Z».

Активные компоненты: в 1 таблетке – 2,5 мг золмитриптана.

Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния.

Состав оболочки:краситель OY-22906 желтый (титана диоксид, макрогол 400, гипромеллоза, (E172) краситель оксид железа желтый), макрогол 8000.

В упаковке из картона – 1 блистер с 2 таблетками.

В упаковке из картона – 1 блистер с 3 таблетками.

Фармакологическое действие

Является селективным агонистом 5НТ1-рецепторов. Наделен к 5НТ1B/1D-рецепторам

высоким сродством и к 5HT1A-рецепторам – вполне умеренной аффинностью. Золмитриптан особой фармакологической активности к рецепторам: допаминовым 1 и 2 типа, гистаминовым H1-, H2-, мускариновым, ?1-, ?2-, ?1-, к 5HT2-, 5HT3-, 5HT4-, адренорецепторам — не проявляет.

Сосуды твердой оболочки мозга и кровеносные сосуды иннервируются непосредственно афферентными волокнами нерва тройничного. При приступе мигрени причиной улучшения состояния являются сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, в частности, снижения болевой интенсивности не позднее часа с момента приема Зомига и уменьшения симптомов тошноты, рвоты, фонофобии и фотофобии, связанных с мигренью.

Золмитриптан в дополнение к периферическому действию наделен действием на ядра ствола ГМ, вовлеченных активно в механизм зачатия приступов мигрени, что объясняет при лечении констатацию нескольких приступов мигрени у пациента — устойчивый эффект повторного приема.

При приступе мигрени фиксируется вазодилатация по причине активации рефлекторного возбуждения, подкрепленного парасимпатической иннервацией сосудов ГМ и ортодромными волокнами тройничного нерва путем высвобождения вазоактивного интестинального пептида, как первоочередного эффекторного нейромедиатора.

Рефлекторное возбуждение и непосредственно высвобождение интестинального вазоактивного пептида блокирует золмитриптан.

Фармакокинетика

Всасывание

Золмитриптан после перорального приема абсорбируется быстро и хорошо (как минимум на 64%). Cmax(75%) фиксируется в течение часа. В плазме определяемая концентрация

сохраняется в последующие 4-6 ч. От приема пищи абсорбция золмитриптана совершенно не зависит. Абсолютная средняя биодоступность — приблизительно 40%. Кумуляции препарата в случае многократного приема не наблюдалось.

Распределение

С белками плазмы связывание низкое (25%).

Метаболизм

Метаболизируется непосредственно в печени с формированием трех основных метаболитов: кислоты индол-уксусной (в плазме и моче является основным метаболитом), N-десметил и N-оксида аналогов.

Выведение

Более 60% Зомига, полученного в виде разовой пероральной дозы, из организма выводится посредством мочи (в основном в виде метаболита индол-уксусного), и где-то 30% — посредством каловых масс, в основном — в неизмененном виде.

Средний T1/2 –4,7 ч.

Фармакокинетика в некоторых случаях

Почечный клиренс активного вещества препарата и его метаболитов при почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести по сравнению со здоровыми добровольцами ниже в 7-8 раз, но их AUC увеличивается незначительно (соотв. на 16% и 35%), а T1/2 увеличивается на час (непосред. до 3-3,5 ч).

С эрготамином фармакокинетического взаимодействия не отмечалось.

Фармакокинетика золмитриптана у здоровых людей молодого возраста и преклонного – сходна.

При введении золмитриптана одновременно с эрготамином/кофеином переносилось пациентами хорошо и к возрастанию частоты побочных реакций или изменениям АД не приводило по сравнению с введением лишь золмитриптана.

На фармакокинетические параметры активного компонента препарата флуоксетин(СИОЗС) и селегилин (ингибитор МАО тип В) влияния не оказывают.

Показания к применению

Основные показания препарата Зомиг:

    купирование мигреневых приступов с аурой или без ауры.

Противопоказания

Препарат Зомиг имеет противопоказания:

    гиперчувствительность;
    ИБС;
    неконтролируемая АГ;
    аритмии или синдром WPW, ассоциированные с прочими вспомогательными путями проведения импульса;

    одновременный прием с эрготамином, его производными или прочими агонистами 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов;
    в анамнезе транзиторные ишемические атаки или расстройства мозгового кровообращения;
    ангиоспастическая стенокардия (стен-дия Принцметала).

Состорожностью,поскольку на сегодняшний день безопасность и эффективность Зомига применительно к данным категориям пациентов — не изучались:

    преклонный возраст;
    беременность;
    лактационный период;
    до 18 лет.

Дозировка и способ применения

Зомиг показан перорально. Непосредственно для купирования приступа мигрени рекомендуется разовая доза 2,5 мг. В случае отсутствия эффективности от терапии препаратом либо появлении вновь приступов на протяжении 24 часов, допускается повторная доза, но не ранее, чем спустя 2 часа после первой. Возможно увеличение разовой дозы при необходимости в два раза. Улучшение состояния, как правило, наблюдается в течение часа с момента приема Зомига.

Эффективность Зомига не зависит, с какого момента от начала приступа таблетка была принята, но желательно начать, как можно раньше с момента появления мигренозной головной боли. При повторных приступах мигрени суммарная доза Зомига суточная не должна быть >10 мг. При функциональных нарушениях печени тяжелой степени не рекомендуется превышать дозу суточную 5 мг. При функциональных нарушениях почек в коррекции режима дозирования необходимости нет.

Передозировка

При однократном пероральном приеме 50 мг Зомига отмечался седативный эффект.

В качестве лечения осуществляют: контроль за состоянием пациента на протяжении 15 ч, как минимум (T1/2 золмитриптана – 2,5-3 ч) и при сохранении признаков передозировки.

Специфического антидота на данный момент нет. Мероприятия интенсивной терапии рекомендуются при выраженной интоксикации, включая ИВЛ, необходим также контроль и поддержание функции ССС.

На данный момент неизвестен эффект от перитонеального диализа и гемодиализа на концентрацию золмитриптана в сыворотке.

Побочные действия

Зомиг обычно переносится всеми больными хорошо, но в некоторых случаях при применении препарата возможны побочные явления, со стороны:

ЦНС и периферической НС:

Довольно часто:

    головокружение;
    астения;
    нарушения чувствительности;
    ощущение скованности в конечностях, а также тяжести;

    парестезии;
    стеснение в шее, глотке, в области груди;
    ощущение тепла;
    сонливость.

В редких случаях:

    головная боль.

Пищеварительной системы:

Довольно часто:

    чувство тошноты;
    сухость во рту.

Крайне редко:

    колит ишемический;
    геморрагическая диарея;
    инфаркт селезенки;
    боль в животе;
    инфаркт или ишемия кишечника.

Костно-мышечной системы:

Довольно часто:

    слабость мышц;
    миалгия.

ССС:

В редких случаях:

    сердцебиение;
    тахикардия.

Крайне редко:

    транзиторная АГ;
    ИМ;
    спазм непосредственно коронарных сосудов;
    стенокардия.

Мочевыделительной системы:

Крайне редко:

    учащенное мочеиспускание;
    полиурия.

Аллергические реакции:

В редких случаях:

    ангионевротический отек;
    крапивница;
    анафилактические реакции.

Побочные реакции обычно выражены легко или умеренно, наделены транзиторным характером и, как правило, разрешаются спонтанно без лечения. Наиболее чаще наблюдаются в течение четырех часов с момента приема Зомига и не учащаются при повторных дозах.

Лекарственное взаимодействие

При принятии препарата Зомиг одновременно с прочими лекарственными препаратами:

    нет подтверждающих данных, что сопутствующий прием средств для профилактики мигрени (дигидроэрготамин, бета-адреноблокаторы, пизотифен) оказывает определенное действие на эффективность или неблагоприятные эффекты Зомига;
    на протяжении 12 часов с момента приема Зомига следует исключить сопутствующий прием прочих агонистов 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов;
    повышение вероятности коронарного вазоспазма с эрготамином;
    увеличение суммарной концентрации золмитриптана с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) типа А, max доза Зомига в сутки не должна быть >5 мг;
    увеличение суммарной концентрации и Т1/2 с циметидином, max доза Зомига суточная не должна быть >5 мг;
    вероятно взаимодействие с ингибиторами изофермента CYP1A2, max доза Зомига суточная не должна быть >5 мг;
    повышение вероятности побочных явлений с пр-тами зверобоя (Hypericum perforatum);
    переносимость Зомига и фармакокинетические параметры при одновременном приеме с эрготамином, метоклопрамидом, парацетамолом – не изменяются.

Особые указания

Зомиг для профилактики самих приступов мигрени использовать не следует.

Предоставляет выраженное действие непосредственно при мигрени с аурой и без ауры, либо же, менструально-ассоциированнаямигрень.

Влияния на эффективность препарата длительность приступа, пол, возраст, чувство тошноты перед приемом пр-та, прием обычных средств для профилактики приступов мигрени — не оказывают. Зомиг показан только после постановки и подтверждения диагноза.

Необходимо исключить серьезные неврологические состояния перед началом лечения. Безопасность и эффективность препарата при гемиплегической и базилярной мигрени на сегодняшний день – не подтверждена.

Возможно увеличение риска нарушений кровообращения мозга у больных с мигренью.

У принимающих непосредственно агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов пациентов, были зафиксированы – геморрагический, субарахноидальный и ишемический инсульт, прочие расстройства мозгового кровообращения. При применении Зомига, в крайне редких случаях, возникали – ИМ, спазмы коронарных сосудов либо же случаи стенокардии.

Пациентам с высокой степенью вероятности развития ИБС непосредственно перед началом лечения рекомендуется обследование состояния ССС. Серьезные осложнения в очень редких случаях могут наблюдаться у больных с отсутствием в анамнезе указаний на заболевания ССС.

Возможно появление в области сердца при терапии — атипичных ощущений. При появлении симптомов ИБС или болей в груди до медицинского обследования применение золмитриптана — необходимо прекратить.

Прием Зомига, в зависимости от наличия АГ в анамнезе, может провоцировать незначительное транзиторное повышение АД, при этом, клинически выраженное – в редких случаях.

При использовании Зомига были зафиксированы редкие случаи развития анафилактических или анафилактоидных реакций. Излишний прием противомигренозных средств может увеличивать частоту появления головной боли, что требует потенциально отмены терапии.

В процессе терапии препаратом Зомиг следует воздерживаться от необходимости управления сложными механизмами, автомобилем, поскольку вероятны побочные явления, проявляющиеся сонливостью, головокружением.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Зомиг являются: таблетки Зомиг Рапимелт.

Условия хранения

Зомиг относится к Списку Б. Препарат содержат при температуре не выше 30°C, в темном месте, достаточно сухом, вдали от солнечных лучей, для детей недоступном.

Срок годности при соблюдении оговоренных инструкцией требований к хранению – 2 года.

В аптечной сети препарат Зомиг отпускается по предъявлению врачебного рецепта.

Источник: nebolet.com

Оцените статью
Добавить комментарий