Зитролид

Фото Зитролид

Зитролид представляет собой антибиотик группы макролидов.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Зитролид выпускают:

В виде капсул, размер №0, корпус белого цвета, крышечка желтая или оранжево-желтая.

Капсульное содержимое: порошок белого цвета до белого с кремоватым оттенком.

Активные компоненты: в 1 капсуле – 250 мг азитромицина.

Вспомогательные вещества: стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав капсульной оболочки: азорубин, понсо 4R, титана диоксид, желатин, хинолиновый желтый.

В упаковке из картона – 1 упаковка ячейковая контурная с 6 капсулами.

В упаковке из картона – 10 упаковок ячейковых контурных с 10 капсулами.

Фармакологическое действие

Представитель подгруппы антибиотиков азалидов.

Зитролид наделен широким противомикробным действием. Предоставляет бактерицидное действие при накоплении непосредственно в очаге воспаления довольно высоких концентраций.

Активен к грамположительным коккам:Streptococcus viridans,Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, стрептококкам групп C, F и G, Staphylococcus aureus, грамотрицательным бактериям:Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens , Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae , Bordetella parapertussis , Gardnerella vaginalis ; анаэробным микроорганизмам: Peptostreptococcus spp ., Bacteroides bivius .

Показывает активность в отношении: Mycoplasma pneumoniae , Borrelia burgdoferi , Chlamydia trachomatis , Treponema pallidum , Ureaplasma urealyticum .

В отношении устойчивых к эритромицину грамположительных бактерий Зитролид не активен.

Фармакокинетика

Всасывание

Азитромицин при пероральном приеме абсорбируется из ЖКТ довольно быстро, что обусловлено его липофильностью и устойчивостью в кислой среде.

В плазме крови Cmaxазитромицина с момента перорального приема в дозе 500 мг фиксируется спустя 2,5-2,96 ч и составл. 0,4 мг/л. Биодоступность -37%.

Распределение

Азитромицин проникает хорошо в органы, дыхательные пути, ткани урогенитального тракта (в предстательную железу), в мягкие ткани и кожу. Высокая концентрация в тканях и продолжительный T1/2обусловлены довольно низким связыванием с белками плазмы азитромицина, а также его способностью проникать непосредственно в эукариотические клетки и сосредотачиваться в среде с довольно низким pH, окружающим лизосомы. Данный процесс при этом определяет большой Vd(соотв. 31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс.

Для элиминации внутриклеточных возбудителей особенно важна способность азитромицина активно накапливаться, как правило, в лизосомах. Существует доказательная база, что в места локализации инфекции именно фагоциты транспортируют азитромицин, где он в процессе фагоцитоза — высвобождается. По сравнению со здоровыми тканями в очагах инфекции концентрация азитромицина достоверно выше (в среднем на 24-34%) и соотносится со степенью выраженности процесса воспаления. Азитромицин, невзирая на высокую концентрацию в фагоцитах, существенного влияния на их функцию не оказывает.

Азитромицин в бактерицидных концентрациях непосредственно в очаге воспаления сохраняется в течение пяти — семи дней с момента применения последней дозы, что предоставило возможность разработать и подготовить короткие курсы лечения (3-х и 5-дневные).

Метаболизм

Деметилируется азитромицин в печени с формированием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение из плазмы крови азитромицина осуществляется в два этапа: T1/2-14-20 ч в промежутке от 8 до 24 ч с момента приема пр-та и 41 ч в промежутке от 24 до 72 ч с момента приема, что позволяет применять его в сутки один раз.

Показания к применению

Основные показания препарата Зитролид:

Инфекции:

    ЛОР-органов и верхних отделов ДП (синусит, тонзиллит, фарингит, ангина, средний отит);
    нижних отделов ДП (бронхит, пневмонии — атипичные и бактериальные, в т.ч.);
    мягких тканей и кожи (инфицированные вторично дерматозы, импетиго, рожа, в т.ч.);
    мочеполовой системы (цервицит и/или неосложненный уретрит, в т.ч.);
    скарлатина;
    заболевания желудка и 12-перстной кишки, с Helicobacter pylori (комбинированная терапия);
    болезнь Лайма – терапия начальной стадии.

Противопоказания

    тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
    гиперчувствительность;
    лактационный период;
    до 3 лет дети.

Состорожностью:

    выраженные функциональные нарушения печени или почек;
    аритмия (вероятно удлинение интервала QT и возникновение желудочковых аритмий);
    беременность.

Дозировка и способ применения

Зитролид показан перорально, один раз в сутки, натощак – за час до еды или спустя 2 часа после.

Рекомендуемые дозы в сутки:

    500 мг — инфекции дыхательных путей, терапевтический курс — 3 дня (общая доза на весь курс – 1500 мг);
    в первый день 1000 мг, далее следующие 4 дня по 500 мг (общая доза на весь курс – 3000 мг) – инфекции мягких тканей и кожи, болезнь Лайма (I стадия);
    однократно по 1000 мг — инфекции мочеполовой системы острой формы;
    в течение трех дней по 1000 мг — язвенная болезнь, ассоциированная с Helicobacter pylori (комбинированная терапия).

Касательно детской дозы, то она определяется в зависимости от веса –10 мг/кг веса в сутки один раз 3-дневным курсом либо по схеме:

    10 мг/кг – показано в первый день;
    5-10 мг/кг – следующие 3-4 дня.

Болезнь Лайма – I стадия:

    20 мг/кг – показано в 1-ый день;
    10 мг/кг – принимают в следующие четыре дня.

Передозировка

При передозировке препаратом Зитролид фиксируются следующие признаки:

    сильная тошнота;
    диарея;
    рвота;
    потеря слуха (временная).

В качестве лечения показана симптоматическая терапия либо препарат отменяют.

Побочные действия

При применении препарата Зитролид возможны побочные явления, со стороны:

Пищеварительной системы:

    чувство тошноты;
    абдоминальные боли;
    диарея;
    диспепсия;
    метеоризм;
    рвота;
    холестатическая желтуха;
    мелена;
    рост активности печеночных трансаминаз.

Касательно детей:

    запоры;
    изменение вкуса;
    анорексия;
    гастрит.

ССС:

В редких случаях:

 

    боль в грудной клетке;
    чувство сердцебиения.

 

ЦНС:

В редких случаях:

    головная боль;
    сонливость;
    вертигою

Касательно детей:

    нарушение сна;
    тревожность;
    гиперкинезия;
    невроз;
    головная боль – при среднем отите.

Аллергические реакции:

 

    отек Квинке;
    сыпь;
    фотосенсибилизация.

 

Касательно детей:

В редких случаях:

    зуд;
    крапивница;
    конъюнктивит.

Мочеполовой системы:

В редких случаях:

    нефрит;
    вагинальный кандидоз.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Зитролид одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

    повышение концентрации дигоксина;
    усиление токсического воздействия с дигидроэрготамином, эрготамином (проявляется вазоспазмом и дизестезией);
    снижение клиренса триазолама и усиление его действия;
    замедление и снижение абсорбции азитромицина с пищей, этанолом, магний- и алюминийсодержащими антацидами;
    вероятно усиление антикоагулянтного действия с варфарином (требуется контроль протромбинового времени);
    снижение эффективности азитромицина с линкозамином;

    усиление эффективности азитромицина с тетрациклином, хлорамфениколом;
    замедление выведения следующих пр-тов: метилпреднизолон, фелодипин, циклосерин, непрямых антикоагулянтов, пр-тов, подвергающихся микросомальному окислению (алкалоиды спорыньи, кислота вальпроевая, терфенадин, пероральные гипогликемические пр-ты, фенитоин, циклоспорин, гексобарбитал, дизопирамид, бромокриптин, карбамазепин, производные ксантина, теофиллин в т.ч.), а также повышение их концентрации в плазме и токсичности.

Особые указания

Реакции гиперчувствительности у определенной категории пациентов вполне могут сохраняться даже после отмены препарата, необходимо в этом случае осуществление специфической терапии под контролем врача.

В случае необходимости одновременного приема антацидов следует соблюдать двухчасовой перерыв между приемами.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Зитролид являются: капсулы Экомед, Азитромицин – OBL , Сумамед, Азитромицин.

Условия хранения

Зитролид находится в Списке Б. Хранить препарат следует в местах, недоступных для детей, достаточно сухих и защищенных от света, при температуре не >25°C.

Срок годности при соблюдении всех требований к хранению – 2 года.

В аптечной сети препарат Зитролид реализуется по предъявлению врачебного рецепта.

Источник: nebolet.com

Оцените статью