Фото Зитролид
Зитролид представляет собой антибиотик группы макролидов.
Состав, форма выпуска и упаковка
Препарат Зитролид выпускают:
В виде капсул, размер №0, корпус белого цвета, крышечка желтая или оранжево-желтая.
Капсульное содержимое: порошок белого цвета до белого с кремоватым оттенком.
Активные компоненты: в 1 капсуле – 250 мг азитромицина.
Вспомогательные вещества: стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав капсульной оболочки: азорубин, понсо 4R, титана диоксид, желатин, хинолиновый желтый.
В упаковке из картона – 1 упаковка ячейковая контурная с 6 капсулами.
В упаковке из картона – 10 упаковок ячейковых контурных с 10 капсулами.
Фармакологическое действие
Представитель подгруппы антибиотиков азалидов.
Зитролид наделен широким противомикробным действием. Предоставляет бактерицидное действие при накоплении непосредственно в очаге воспаления довольно высоких концентраций.
Активен к грамположительным коккам:Streptococcus viridans,Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, стрептококкам групп C, F и G, Staphylococcus aureus, грамотрицательным бактериям:Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens , Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae , Bordetella parapertussis , Gardnerella vaginalis ; анаэробным микроорганизмам: Peptostreptococcus spp ., Bacteroides bivius .
Показывает активность в отношении: Mycoplasma pneumoniae , Borrelia burgdoferi , Chlamydia trachomatis , Treponema pallidum , Ureaplasma urealyticum .
В отношении устойчивых к эритромицину грамположительных бактерий Зитролид не активен.
Фармакокинетика
Всасывание
Азитромицин при пероральном приеме абсорбируется из ЖКТ довольно быстро, что обусловлено его липофильностью и устойчивостью в кислой среде.
В плазме крови Cmaxазитромицина с момента перорального приема в дозе 500 мг фиксируется спустя 2,5-2,96 ч и составл. 0,4 мг/л. Биодоступность -37%.
Распределение
Азитромицин проникает хорошо в органы, дыхательные пути, ткани урогенитального тракта (в предстательную железу), в мягкие ткани и кожу. Высокая концентрация в тканях и продолжительный T1/2обусловлены довольно низким связыванием с белками плазмы азитромицина, а также его способностью проникать непосредственно в эукариотические клетки и сосредотачиваться в среде с довольно низким pH, окружающим лизосомы. Данный процесс при этом определяет большой Vd(соотв. 31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс.
Для элиминации внутриклеточных возбудителей особенно важна способность азитромицина активно накапливаться, как правило, в лизосомах. Существует доказательная база, что в места локализации инфекции именно фагоциты транспортируют азитромицин, где он в процессе фагоцитоза — высвобождается. По сравнению со здоровыми тканями в очагах инфекции концентрация азитромицина достоверно выше (в среднем на 24-34%) и соотносится со степенью выраженности процесса воспаления. Азитромицин, невзирая на высокую концентрацию в фагоцитах, существенного влияния на их функцию не оказывает.
Азитромицин в бактерицидных концентрациях непосредственно в очаге воспаления сохраняется в течение пяти — семи дней с момента применения последней дозы, что предоставило возможность разработать и подготовить короткие курсы лечения (3-х и 5-дневные).
Метаболизм
Деметилируется азитромицин в печени с формированием неактивных метаболитов.
Выведение
Выведение из плазмы крови азитромицина осуществляется в два этапа: T1/2-14-20 ч в промежутке от 8 до 24 ч с момента приема пр-та и 41 ч в промежутке от 24 до 72 ч с момента приема, что позволяет применять его в сутки один раз.
Показания к применению
Основные показания препарата Зитролид:
Инфекции:
-
ЛОР-органов и верхних отделов ДП (синусит, тонзиллит, фарингит, ангина, средний отит);
нижних отделов ДП (бронхит, пневмонии — атипичные и бактериальные, в т.ч.);
мягких тканей и кожи (инфицированные вторично дерматозы, импетиго, рожа, в т.ч.);
мочеполовой системы (цервицит и/или неосложненный уретрит, в т.ч.);
скарлатина;
заболевания желудка и 12-перстной кишки, с Helicobacter pylori (комбинированная терапия);
болезнь Лайма – терапия начальной стадии.
Противопоказания
-
тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
гиперчувствительность;
лактационный период;
до 3 лет дети.
Состорожностью:
-
выраженные функциональные нарушения печени или почек;
аритмия (вероятно удлинение интервала QT и возникновение желудочковых аритмий);
беременность.
Дозировка и способ применения
Зитролид показан перорально, один раз в сутки, натощак – за час до еды или спустя 2 часа после.
Рекомендуемые дозы в сутки:
-
500 мг — инфекции дыхательных путей, терапевтический курс — 3 дня (общая доза на весь курс – 1500 мг);
в первый день 1000 мг, далее следующие 4 дня по 500 мг (общая доза на весь курс – 3000 мг) – инфекции мягких тканей и кожи, болезнь Лайма (I стадия);
однократно по 1000 мг — инфекции мочеполовой системы острой формы;
в течение трех дней по 1000 мг — язвенная болезнь, ассоциированная с Helicobacter pylori (комбинированная терапия).
Касательно детской дозы, то она определяется в зависимости от веса –10 мг/кг веса в сутки один раз 3-дневным курсом либо по схеме:
-
10 мг/кг – показано в первый день;
5-10 мг/кг – следующие 3-4 дня.
Болезнь Лайма – I стадия:
-
20 мг/кг – показано в 1-ый день;
10 мг/кг – принимают в следующие четыре дня.
Передозировка
При передозировке препаратом Зитролид фиксируются следующие признаки:
-
сильная тошнота;
диарея;
рвота;
потеря слуха (временная).
В качестве лечения показана симптоматическая терапия либо препарат отменяют.
Побочные действия
При применении препарата Зитролид возможны побочные явления, со стороны:
Пищеварительной системы:
-
чувство тошноты;
абдоминальные боли;
диарея;
диспепсия;
метеоризм;
рвота;
холестатическая желтуха;
мелена;
рост активности печеночных трансаминаз.
Касательно детей:
-
запоры;
изменение вкуса;
анорексия;
гастрит.
ССС:
В редких случаях:
-
боль в грудной клетке;
чувство сердцебиения.
ЦНС:
В редких случаях:
-
головная боль;
сонливость;
вертигою
Касательно детей:
-
нарушение сна;
тревожность;
гиперкинезия;
невроз;
головная боль – при среднем отите.
Аллергические реакции:
-
отек Квинке;
сыпь;
фотосенсибилизация.
Касательно детей:
В редких случаях:
-
зуд;
крапивница;
конъюнктивит.
Мочеполовой системы:
В редких случаях:
-
нефрит;
вагинальный кандидоз.
Лекарственное взаимодействие
При применении препарата Зитролид одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:
-
повышение концентрации дигоксина;
усиление токсического воздействия с дигидроэрготамином, эрготамином (проявляется вазоспазмом и дизестезией);
снижение клиренса триазолама и усиление его действия;
замедление и снижение абсорбции азитромицина с пищей, этанолом, магний- и алюминийсодержащими антацидами;
вероятно усиление антикоагулянтного действия с варфарином (требуется контроль протромбинового времени);
снижение эффективности азитромицина с линкозамином;
-
усиление эффективности азитромицина с тетрациклином, хлорамфениколом;
замедление выведения следующих пр-тов: метилпреднизолон, фелодипин, циклосерин, непрямых антикоагулянтов, пр-тов, подвергающихся микросомальному окислению (алкалоиды спорыньи, кислота вальпроевая, терфенадин, пероральные гипогликемические пр-ты, фенитоин, циклоспорин, гексобарбитал, дизопирамид, бромокриптин, карбамазепин, производные ксантина, теофиллин в т.ч.), а также повышение их концентрации в плазме и токсичности.
Особые указания
Реакции гиперчувствительности у определенной категории пациентов вполне могут сохраняться даже после отмены препарата, необходимо в этом случае осуществление специфической терапии под контролем врача.
В случае необходимости одновременного приема антацидов следует соблюдать двухчасовой перерыв между приемами.
Аналоги препарата
Аналогами препарата Зитролид являются: капсулы Экомед, Азитромицин – OBL , Сумамед, Азитромицин.
Условия хранения
Зитролид находится в Списке Б. Хранить препарат следует в местах, недоступных для детей, достаточно сухих и защищенных от света, при температуре не >25°C.
Срок годности при соблюдении всех требований к хранению – 2 года.
В аптечной сети препарат Зитролид реализуется по предъявлению врачебного рецепта.
Источник: