Зилт | Красота Здоровье

Фото Зилт

Зилт представляет собой антиагрегантное средство.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Зилт выпускают:

В виде таблеток, покрытые сверху пленочной оболочкой, цвет розовый, слегка двояковыпуклой формы, круглые, ядро таблетки имеет белую шероховатую структуру либо почти белую.

Активные компоненты: в 1 таблетке — 97,875 мг клопидогрела гидросульфат, что аналогично 75 мг содержанию клопидогрела.

Вспомогательные компоненты: макрогол 6000, прежелатинизированный крахмал, лактоза безводная, микрокристаллическая целлюлоза, касторовое масло гидрогенизированное.

Состав оболочки пленочной: титана диоксид (Е171), гипромеллоза 6cp, пропиленгликоль, (Е172) краситель оксид железа красный.

В упаковке из картона – 12, 4, 2 блистеров, в каждом по 7 таблеток.

Фармакологическое действие

Клопидогрел является пролекарством, ингибирует селективно связывание АДФ непосредственно с P2Y12рецепторами тромбоцитов и последующую за этим АДФ-опосредованную активацию гликопротеинового GPIIb/IIIa комплекса, что способствует ингибированию агрегации тромбоцитов.

Угнетение агрегации тромбоцитов имеет необратимый характер и наблюдается на всем жизненном цикле клеток (7-10 дней), следовательно, скорость воспроизведения нормальной функции тромбоцитов вполне аналогична скорости их обновления.

Индуцированная прочими агонистами агрегация тромбоцитов (помимо АДФ), также ингибируется по причине блокады усиленной активации тромбоцитов под влиянием АДФ.

Активный метаболит формируется под влиянием изоферментов CYP450, из которых некоторые могут выделяться полиморфизмом либо ингибироваться под воздействием прочих фармацевтических средств, следовательно, адекватное ингибирование процесса агрегации тромбоцитов наблюдается не у всех больных.

При терапии клопидогрелом, с первого же дня, в дозе 75 мг/сут фиксируется существенное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, увеличивающееся постепенно в течение трех — семи дней и выходящее затем (при достижении Css) на постоянный уровень.

Степень ингибирования агрегации тромбоцитов в равновесном состоянии в среднем при приеме действующего вещества пр-та в дозе 75 мг/сут составляла от 40 до 60%. С момента прекращения приема препарата агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечения возвращались постепенно к исходным значениям, обычно, в течение пяти дней.

Применение клопидогрела предупреждает развитие атеротромботических осложнений у больных с атеросклеротическим поражением сосудов различной локализации, особенно с поражением периферических, коронарных и церебральных артерий.

Фармакокинетика

Всасывание

Клопидогрел с момента однократного и повторного приема перорально в дозе 75 мг/сут всасывается довольно быстро.

В плазме крови средние значения Cmaxнеизмененного активного компонента (2,2-2,5 нг/мл с момента перорального приема разовой дозы 75 мг) фиксируются спустя 45 мин. Степень всасывания — около 50%.

Распределение

С белками плазмы активный компонент препарата, как и основной циркулирующий метаболит, связываются обратимо в условиях in vitro (соотв. 98% и 94%). Подобная связь в широком диапазоне концентраций — ненасыщаемая.

Метаболизм

Метаболизируется клопидогрел активно в печени. Клопидогрел в условиях in vitro и in vivo метаболизируется, как правило, 2-мя путями: первый — опосредуется эстеразами и проводит непосредственно к гидролизу с формированием неактивного фармакологически метаболита — производного карбоксильной кисл. (85% от циркул. метаболитов), второй — катализируется разными изоферментами цитохрома Р450.

С момента приема нагрузочной дозы (соотв. 300 мг) клопидогрела Cmaxактивного метаболита в крови превышает в два раза Cmaxпосле 4-дневного использования клопидогрела в дозе поддерживающей (75 мг/сут). В плазме крови Cmaxфиксируется спустя 30-60 мин с момента приема препарата.

Выведение

С момента приема 14С-меченого клопидогрела 50% выводится посредством почек в течение пяти суток, посредством кишечника – 46%. T1/2с момента однократного перорального приема действующего вещества в дозе 75 мг – 6 часов, основного циркулирующего метаболита с момента однократного и повторного использования — 8 ч.

Фармакокинетика в некоторых случаях

Фармакокинетика на данный момент активного метаболита у определенной группы пациентов (дети, в преклонном возрасте, при функциональных нарушениях печени и почек) – на данный момент не изучена.

Показания к применению

Основные показания Зилта:

Профилактика атеротромботических осложнений касательно пациентов взрослой категории:

Профилактика тромбоэмболических и атеротромботических осложнений (инсульт, в т.ч.) у взрослой категории пациентов с мерцательной аритмией, которым противопоказаны непрямые антикоагулянты и пациентов, имеющих фактор вероятности развития сосудистых осложнений при несущественном риске возникновения кровотечений, в т. ч. с ацетилсалициловой кислотой.

Противопоказания

Препарат Зилт имеет противопоказания:

С осторожностью:

Дозировка и способ применения

Таблетки Зилт показаны перорально, от приема пищи независимо.

Рекомендованное дозирование в сутки при нормальной активности изофермента CYP2C19 (лица преклонного возраста в т.ч.):

При приеме Зилта в рекомендуемых дозах лицами с генетически предопределенной сниженной активностью касательно изофермента CYP2C19 формирование действующего метаболита клопидогрела происходит меньше и также слабее проявлено его антиагрегантное действие.

Оптимальное дозирование для данной категории не установлено, обычно, назначение Зилта осуществляется в повышенных дозах с однократным приемом дозы нагрузочной 600 мг, далее в сутки 1 раз по 150 мг. Пациентам преклонных лет в коррекции дозы нет необходимости.

Передозировка

При передозировке препаратом Зилт наблюдаются следующие симптомы:

Показано следующее лечение: осуществление переливания тромбоцитарной массы с целью коррекции непосредственно удлиненного времени кровотечения.

Антидот клопидогрела на данный момент не установлен.

Побочные действия

При использовании препарата Зилт наблюдаются побочные действия, со стороны:

Системы кроветворения:

Изредко:

В редких случаях:

нейтропения (тяжелой степени, в т.ч.).

Крайне редко:

ЦНС:

Изредко:

Крайне редко:

ССС:

Довольно часто:

гематома.

Крайне редко:

Дыхательной системы:

Довольно часто:

носовое кровотечение.

Крайне редко:

Пищеварительной системы:

Довольно часто:

Изредко:

В редких случаях:

забрюшинное кровоизлияние.

Крайне редко:

Кожных покровов:

Довольно часто:

подкожные гематомы.

Изредко:

Крайне редко:

Костно-мышечной системы:

Крайне редко:

Мочеполовой системы:

Изредко:

гематурия.

Крайне редко:

Органов чувств:

Изредко:

внутриглазные кровоизлияния (ретинальные, конъюнктивальные).

В редких случаях:

вертиго.

Крайне редко:

расстройство вкусовых рецепторов.

Аллергические реакции:

Крайне редко:

Периодичность неизвестна:

Лабораторные показатели:

Довольно часто:

Прочие:

Довольно часто:

кровотечение непосредственно из места пунктирования сосудов.

Крайне редко:

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата Зилт одновременно с прочими фармацевтическими препаратами наблюдается:

Особые указания

При терапии клопидогрелом (в первые недели и/или после осуществления инвазивных кардиологических показанных процедур/хирургических вмешательств особенно) необходимо обязательное и тщательное наблюдение за больными, чтобы исключить симптомы кровотечения (скрытого, в т.ч.).

Беря во внимание вероятность развития кровотечений и нежелательных гематологических явлений, при возникновении клинических признаков вероятного кровотечения в период терапии, необходимо выполнить, причем немедленно, клинический анализ крови с установлением АЧТВ, функциональных показателей тромбоцитов, с обязательным подсчетом кол-ва тромбоцитов и осуществить прочие необходимые исследования.

В свойствах клопидогрела удлинять время кровотечения. Поэтому Зилт назначать при повышенном риске кровотечений после операций, травм, в результате прочих патологических состояний, при склонности к кровотечениям (особенно ЖКТ и внутриглазным кровоизлияниям), получающим НПВС (ингибиторы ЦОГ-2, в т.ч.), гепарин, ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa – следует с осторожностью.

Необходима осторожность при одновременном использовании клопидогрела и варфарина, поскольку высока вероятность развития кровотечения.

При осуществлении планового хирургического вмешательства, когда крайне нежелателен антитромбоцитарный эффект, клопидогрел необходимо отменить до операции за 5-7 дней.

Необходимо всегда информировать пациента о том, что при использовании клопидогрела (с ацетилсалициловой кислотой или в виде монотерапии) непосредственно для остановки кровотечения может потребоваться больший период времени.

В свою очередь, каждый пациент в обязательном порядке должен уведомлять лечащего врача о каждом случае неординарного (по продолжительности или локализации) кровотечения. Также необходимо ставить в известность врача о приеме клопидогрела, если предстоит пациенту оперативное вмешательство (стоматологическое, в т.ч.) или перед началом приема совсем нового фармацевтического препарата.

Случаи развития ТТП на фоне использования клопидогрела (даже в некоторых случаях непродолжительного) отмечались крайне редко.

Состояние характеризуется микроангиопатической гемолитической анемией и тромбоцитопенией, ассоциированных с неврологическими нарушениями, лихорадкой и функциональными нарушениями почек. ТТП – заболевание, потенциально угрожающее жизни, требующее незамедлительной терапии, в т.ч. плазмаферез.

Во время терапии обязателен контроль функции печени.

Следует всегда помнить при функциональных нарушениях печени тяжелой степени о вероятности геморрагического диатеза.

Нежелателен прием клопидогрела больным с острым ишемическим инсультом, давность которого менее семи дней (данные по применению в подобном состоянии — отсутствуют).

Необходимо обследовать пациентов на выявление гиперчувствительности к прочим тиенопиридинам (например, празугрел, тиклопидин), т.к. известны факты о перекрестно-реактивной гиперчувствительности непосредственно между тиенопиридинами.

При гиперчувствительности к прочим тиенопиридинам в анамнезе все пациенты должны находиться под обязательным и тщательным наблюдением для выявления во время терапии симптомов гиперчувствительности непосредственно к клопидогрелу.

Поскольку в составе Зилта — лактоза, то препарат противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы, недостатком лактазы, син-мом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

В составе Зилта присутствует касторовое масло гидрогенизированное, по причине которого может произойти расстройство желудка и диарея.

Зилт особого воздействия на способность к управлению непосредственно автотранспортом и занятию прочими опасными видами деятельности, где необходимы повышенная концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций — не оказывает.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Зилт являются: таблетки Плавикс, Клопидекс, Лопирел, Клопидогрел.

Условия хранения

Препарат Зилт содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре хранения до 25 °C.

Срок годности при соблюдении всех требований к хранению — 3 года.

В аптечной сети препарат реализуется по предъявлению рецепта врача.

Источник: nebolet.com