Фото Стимулотон
Стимулотон представляет собой синтетический антидепрессант.
Состав, форма выпуска и упаковка
Стимулотон выпускают:
-
В виде таблеток, двояковыпуклые, овальные, покрытые сверху оболочкой белого цвета либо близкого к белому, на одной стороне — гравировка «Е271», на обратной – риска, с отсутствием запаха.
Действующее вещество: в 1 таблетке – 55,95 мг сертралина гидрохлорид, что аналогично 50 мг сертралина.
Дополнительные компоненты:гипролоза, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, (тип А) натрия карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза.
Оболочка состоит из:гипромеллозы, титана диоксид, макрогола 6000.
В пачке из картона – 1 блистер с 10 таблетками.
В пачке из картона – 3 блистера, каждый с 10 таблетками.
-
В виде таблеток, двояковыпуклые, овальные, покрытые сверху оболочкой белого цвета либо близкого к белому, на одной стороне — гравировка «Е272», на обратной – риска, с отсутствием запаха.
Действующее вещество: в 1 таблетке – 111,9 мг сертралина гидрохлорид, что аналогично 100 мг сертралина.
Дополнительные компоненты:гипролоза, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, (тип А) натрия карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза.
Оболочка состоит из:гипромеллозы, титана диоксид, макрогола 6000.
В пачке из картона – 1 блистер с 14 таблетками.
В пачке из картона – 3 блистера, каждый с 14 таблетками.
Фармакологическое действие
Селективный ингибитор обратного захватасеротонина. Антидепрессант. Отмечается незначительное влияние на обратный захват допамина и норадреналина. Сертралин в терапевтических дозах блокирует захват серотонина непосредственно тромбоцитами крови человека. Совершенно не оказывает антихолинергического, седативного или стимулирующего действия. Активное вещество не обладает сродством к гистаминовым, допаминовым, серотониновым, бензодиазепиновым, м-холино-, GABA-, адрено- рецепторам.
К увеличению массы тела прием Стимулотона не приводит, лекарственной зависимости (физической или психической) не вызывает. При регулярном приеме препарата уже к концу второй недели отмечается антидепрессивный эффект, в то же время максимальный — через шесть недель.
Фармакокинетика
Всасывание
Из ЖКТ абсорбируется после перорального приема довольно медленно, но полностью. Cmax- спустя 4.5-8.4 ч. Биодоступность при приеме препарата и пищи одновременно увеличивается на 25%, при этом быстрее достигается Cmax.
Распределение
Cssв случае ежедневного однократного приема Стимулотона отмечается через неделю. С белками плазмы связывание – 98%. Vd- более 20 л/кг. Активное вещество имеет свойство выделяться с грудным молоком.
Метаболизм
При «первом прохождении» посредством печени Сертралин претерпевает интенсивный метаболизм, подвергаясь N-деметилированию. В сравнении с сертралином
его основной метаболит – N-десметилсертралин показывает меньшую активность.
Выведение
T1/2- 22-36 ч, при этом ни пол пациента, ни его возраст влияния не оказывают.
T1/2N-десметилсертралина — 62-104 ч.
В виде метаболитов выводится посредством мочи и кала в равных объемах, 0.2% сертралина — в неизмененном виде с мочой.
Фармакокинетика в некоторых случаях
При функциональном нарушении печени T1/2и AUC сертралина увеличиваются. При циррозе печени введение препарата в однократной дозе увеличивают T1/2и AUC сертралина, как показывают фармакокинетические исследования. При гемодиализе сертралин не выводится.
Показания к применению
Основные показания препарата Стимулотон:
-
депрессии различной этиологии (тревожные состояния в том числе).
Расстройства:
-
стрессовые посттравматические;
панические (с агорафобией или без);
обсессивно-компульсивные (взрослые и дети с 6 лет).
Противопоказания
Препарат Стимулотон имеет противопоказания:
-
нестабильная эпилепсия;
гиперчувствительность;
одновременный прием ингибиторов МАО, в случае их отмены – на протяжении 14 дней;
беременность;
лактационный период;
до 18 лет.
Крайне осторожно следует принимать препарат при:
-
эпилепсии;
печеночной недостаточности и/или почечной;
органических заболеваниях головного мозга (задержка умственного развития в том числе);
маниакальных состояниях;
снижении веса;
с 6 лет дети с ОКР.
Дозы и способ применения
Стимулотон показан внутрь, один раз в сутки – либо в утреннее время, либо в вечернее. Схема лечения, продолжительность и дозировка завися от характера психического расстройства.
Рекомендуемая дозировка в сутки:
-
50 мг (1 таблетка) один раз – при депрессиях и ОКР, антидепрессивный эффект обычно достигается в течение месяца;
25 мг в течение недели — при посттравматических и панических стрессовых расстройствах, дозу удваивают по истечении недели, возможно увеличение до максимальной – две таблетки по 100 мг в один прием;
50 мг один раз детям от 13 до 18 лет и 25 мг один раз детям от 6 до 12 лет
при терапии психических расстройств (навязчивые состояния);
особого подбора дозы лицам преклонного возраста и при функциональных нарушениях почек – не требуется;
дозу препарата уменьшают либо увеличивают интервал между приемами – при функциональных нарушениях печени тяжелой формы.
Передозировка
Высокие дозы препарата Стимулотон, как показывают проведенные исследования, к тяжелым симптомам не приводят. Но в случае одновременного приема сертралина в высоких дозах с этанолом или препаратами, в составе которых находится этанол — возможно тяжелое отравление.
Отмечаются следующие симптомы:
-
сонливость;
серотониновый синдром с тошнотой;
рвота;
головокружение;
ажитация;
диарея;
психомоторное возбуждение;
гиперрефлексия;
миоклонус;
повышенное потоотделение.
Показана поддерживающая интенсивная терапия, контроль за функциями жизненно важных органов. Специфические антидоты отсутствуют. Рвоту вызывать не следует. Более эффективно по сравнению с промыванием желудка – введение активированного угля. Важно поддерживать проходимость путей дыхательной системы. Следует учитывать, что у сертралина большой Vd, в связи с данным фактом могут оказаться совершенно безрезультативными — проведение диализа, усиление диуреза, переливания крови и гемоперфузии.
Побочные действия
При применении препарата Стимулотон возможны побочные явления, со стороны:
ЦНС и периферической НС:
Довольно редко:
-
тремор;
головокружение;
утомляемость;
головная боль;
сонливость;
мания;
гипомания;
акатизия;
раздражительность;
бессонница.
Возможны:
-
депрессия;
гипестезия;
галлюцинации;
парестезия;
агрессивность;
возбуждение;
психоз;
тревожность;
ажитация.
Системы пищеварения:
-
сухость во рту;
снижение или повышение аппетита.
Довольно редко:
-
метеоризм;
боли в животе;
спазмы в желудке;
анорексия;
неустойчивый стул;
чувство тошноты;
диарея;
рвота;
диспепсия.
ССС:
Довольно редко:
-
сердцебиение.
Обмена веществ:
-
снижение массы тела.
Системы кроветворения:
-
кровотечения (носовое в том числе).
Органов чувств:
Довольно редко:
-
нарушение зрения.
Половой системы:
Довольно редко:
-
расстройство половой функции;
дисменорея.
Дерматологические реакции:
Довольно редко:
-
приливы к лицу;
гиперемия кожи;
повышенное потоотделение.
Прочие:
Довольно редко:
-
зевота;
аллергические реакции.
В отдельных случаях:
-
синдром отмены в случае прекращения приема.
Иногда:
-
судороги;
двигательные нарушения;
гиперпролактинемия;
расстройство менструального цикла;
галакторея;
зуд;
кожная сыпь.
Двигательные нарушения в большинстве случаев наблюдались у лиц, принимающих антипсихотические сопутствующие препараты и при наличии продолжительного анамнеза двигательных нарушений.
Лекарственное взаимодействие
При совместном приеме препарата Стимулотон с прочими лекарственными средствами наблюдается:
-
тяжелые осложнения с этанолом, ингибиторами МАО, препаратами, активно связывающимися с белками плазмы: варфарином, толбутамидом, диазепамом;
вероятно развитие тремора с препаратами лития;
наблюдались миоклония, ригидность, гипертермия, вегетативная нестабильность, изменения психического состояния с блокаторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО;
снижение клиренса сертралина с циметидином;
увеличение протромбинового времени с производными кумарина (необходим его контроль в начале и после лечения);
увеличение концентрации в плазме средств, метаболизирующихся при задействовании изофермента CYP2D6 при дозе в сутки 50 мг при длительной терапии;
фармакокинетика лития не изменяется с препаратами лития, но чаще наблюдается тремор;
необходима повышенная осторожность с препаратами, непосредственно оказывающими влияние на серотонинергическую передачу;
не происходит изменения бета-блокирующего эффекта атенолола;
лекарственного взаимодействия с дигоксином и глибенкламидом при дозе Стимулотона 200 мг в сутки – не выявлено.
Особые указания
Какие-либо сведения о возможном риске либо особом преимуществе одновременного применения Стимулотона и электросудорожной терапии — отсутствуют.
Стимулотон в отдельных случаях, как и прочие антидепрессанты, могут спровоцировать гипоманию либо манию. При депрессии возможны одинаково, как суицидальные мысли, так и попытки, следовательно, в начале курса терапии до оптимального клинического эффекта необходим тщательный медицинский контроль.
Эпилептические припадки в клинических испытаниях Стимулотона фиксировались у 0,08% больных депрессией и у 0,2% с обсессивно-компульсивными расстройствами. Связи между приемом Стимулотона и эпилептическими припадками – не выявлено. На данный момент нет и данных о применении препарата в отношении больных эпилепсией, при нестабильной эпилепсии препарат не назначают, в случае припадков
Стимулотон следует немедленно отменить.
При приеме препарата необходимость и допустимость управлять сложными механизмами и автотранспортом устанавливается в индивидуальном порядке, в зависимости от индивидуальной реакции на лечение и приеме сопутствующей терапии.
Аналоги препарата
Аналогами препарата Стимулотон являются: таблетки — Асентра, Серената, Золофт, Серлифт, Сералин, Алевал, Депрефолт, Торин, Опра, Паксил, Актапароксетин, Плизил, Апо-Флуоксетин, Пароксетин, Флунисан, Сиозам, Прозак, Седопрам.
Условия хранения
Хранят Стимулотон при температуре 25°C, не выше, недоступным для детей.
Период годности – пять лет.
Стимулотон относится к антидепрессантам, следовательно, в аптечной сети реализуется исключительно при предъявлении врачебного рецепта.
Источник: