Фото Нимотоп
Нимотоп представляет собой блокатор кальциевых каналов, воздействующий в большинстве своем на сосуды головного мозга
Состав, форма выпуска и упаковка
Препарат Нимотоп выпускают нескольких фармацевтических форм:
-
В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, цвет желтый, на одной из сторон надпись «SK» с гравировкой, на обратной – байеровский крест.
Активные компоненты: в 1 таблетке — 30 мг нимодипина.
Дополнительные компоненты: кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, повидон.
В составе оболочки из пленки: макрогол, оксид железа желтый, гипромеллоза, диоксид титана.
В пачке из картона – 3,10 блистеров, каждый по 10 таблеток.
-
В виде раствора для инфузий, прозрачный, цвет слегка желтоватый.
Активные компоненты: в 1 мл – 200 мкг нимодипина, в 1 флаконе – 10 мг нимодипина.
Дополнительные компоненты: макрогол 400, этанол 96%, натрия цитрат, лимонная кислота безводная, вода для инъекций.
В пачке из картона – 1,5 флаконов темных стеклянных, каждый объемом по 50 мл, в комплекте – соединительная ПЭ трубка.
Фармакологическое действие
Нимодипин наделен высокоселективным спазмолитическим действием к сосудам головного мозга. Устраняет или предотвращает сужение сосудов, вызванное различными вазоактивными веществами (простагландинами, серотонином).
Нимодипин при острых нарушениях мозгового кровообращения расширяет мозговые сосуды и содействует улучшению мозгового кровотока. Как правило, увеличение перфузии более проявлено в областях мозга, получающих недостаточное кровоснабжение, чем в тканях неповрежденных.
Нимодипин снижает в значительной мере периодичность ишемических повреждений ГМ и у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием уровень смертности. Воздействуя на рецепторы кровеносных сосудов ГМ, связанные с кальциевыми каналами, Нимотоп оказывает на нервные клетки защитное действие, улучшает переносимость ишемии непосредственно нервными клетками, при этом «синдром обкрадывания» не развивается.
Благоприятно воздействует при нарушении мозговых функций на улучшение памяти и концентрацию внимания.
Фармакокинетика
Всасывание
Нимодипин после перорального приема всасывается практически полностью. В плазме крови активное вещество и первичные метаболиты фиксируются уже спустя 10-15 мин с момента приема таблетки. Cmax у пациентов преклонного возраста после многократного перорального приема (три раза в сутки по 30 мг) наблюдалось спустя 0,6-1,6 ч и составляла 7,3-43,2 нг/мл. Касательно молодых пациентов, то Cmax после приема однократных доз 30 мг и 60 мг – соответственно 16±8 нг/мл и 31±12 нг/мл.
Распределение
С белками плазмы связывание — 97-99%, имеет свойство проникать сквозь плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Нимодипин метаболизируется, как правило, окислительным расщеплением эфиров и процессом дегидрогенизации дигидропиридинового кольца. Метаболиты выводятся посредством почек на 50% и с желчью на 30%. T1/2- от 1,1 до 1,7 ч, фаза окончательная T1/2- 5-10 ч.
Показания
Основные показания препарата Нимотоп:
-
профилактика и терапия ишемических неврологических расстройств, причина которых спазм сосудов ГМ на фоне субарахноидального кровоизлияния, спровоцированного разрывом аневризмы (таблетки показаны после в/в терапии инфузионным р-ом);
функциональные нарушения мозга выраженного характера у лиц преклонного возраста, а именно: эмоциональная неустойчивость, концентрации внимания, снижение памяти.
Противопоказания
Препарат Нимотоп имеет противопоказания:
Таблетки:
-
гиперчувствительность;
функциональные нарушения печени тяжелой степени (цирроз печени — например);
совместный прием с противоэпилептическими препаратами и рифампицином (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин);
беременность;
лактационный период;
до 18 лет.
Раствор для инфузий
-
индивидуальная непереносимость.
Крайне осторожно:
Все формы препарата:
-
АГ;
нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокардапервые четыре недели – необходим анализ преимуществ и потенциального риска.
Таблетки:
-
функциональные нарушения печени тяжелой степени у лиц преклонного возраста;
сердечная недостаточность тяжелой степени у лиц преклонного возраста, принимающие препарат для терапии функций мозга (обязательно постоянное обследование).
Раствор для инфузий:
-
ишемия миокарда;
выраженная брадикардия;
повышение ВД;
почечная и печеночная недостаточность;
генерализованный отек головного мозга;
сердечная недостаточность выраженного характера;
алкоголизм;
заболевания печени;
эпилепсия;
беременность;
лактационный период.
Дозировка и способ применения
Таблетки Нимотоп показаны внутрь, от приема пищи независимо, проглатывая целиком и запивая жидкостью в небольшом количестве. Между приемами разовых доз следует придерживаться интервала, не менее четырех часов.
Рекомендованные дозировки в сутки:
-
60 мг (2 табл.) шесть раз – при субарахноидальном кровоизлиянии, спровоцированным разрывом аневризмы, лечение начинают спустя 5-14 дней в/в лечения инфузионным р-ом, терапевтический курс – 7 дней;
по 1 таблетке три раза – при функциональных нарушениях мозга лицам преклонного возраста, в начале терапии показана в/в инфузия в течение двух часов по 5 мл (1 мг) в час, примерно 0,015 мг/кг в час, дозу увеличивают в два раза через два часа хорошей переносимости;
0,5 мг в час – начальная доза при весе пациента до 70 кг или лабильным АД, инфузионный раствор показан для непрерывного в/в вливания непосредственно через центральный катетер с использованием насоса инфузионного и трехканального запорного крана совместно с одним из растворов: декстрана 40, 0,9% хлорид натрия, Рингера с магнием, 5% декстроза, 6% гидроксиэтилированного крахмала – 1:4 (препарат/раствор).
Как сопутствующую инфузию также можно использовать человеческий альбумин, кровь или маннитол. Раствор не смешивают с прочими препаратами и в инфузионный сосуд не добавляют. Введение Нимотопа рекомендуется продолжать во время хирургических вмешательств, ангиографии и анестезии.
Инфузионную терапию при ишемических неврологических нарушениях, вызванных вазоспазмом по причине субарахноидального кровоизлияния начинают как можно раньше и осуществляют на протяжении 5-14 дней, далее переходят на пероральный прием препарата. Использование инфузионного раствора в качестве профилактики начинают не позже, чем спустя четыре дня после кровоизлияния. Продолжают терапию весь период максимального риска вазоспазма, по завершении лечения показан пероральный прием.
Если осуществляется хирургическое лечение кровоизлияния при применении Нимотопа с профилактической либо терапевтической целью, то введение препарата в/в продолжают, как минимум еще пять дней после оперативного вмешательства. Только что приготовленный инфузионный раствор, подогретый до средней температуры тела при осуществлении хирургического вмешательства, можно вводить непосредственно в цистерны головного мозга. Введение препарата отменяют при неблагоприятном течении терапии либо снижают дозу.
Следует исключить прямого попадания на препарат солнечных лучей, поскольку инфузионный раствор крайне чувствителен к воздействию света. Обычно прибегают к использованию стеклянных шприцев и трубок соединительных желтого, красного, черного и коричневого цветов. Считается целесообразным оборачивание инфузионного насоса и трубки светонепроницаемой бумагой. Обычно Нимотоп допускается к использованию без специальных защитных мероприятий в течение 10 часов при искусственном либо рассеянном дневном свете. Нимодипин, являясь активным веществом, абсорбируется поливинилхлоридом, следовательно, его парентеральное введение возможно с использованием системы с ПЭ трубками.
Передозировка
При передозировке препаратом Нимотоп наблюдаются следующие симптомы:
-
рвота;
брадикардия;
снижение АД выраженного характера;
тахикардия;
симптомы функционального нарушения ЦНС;
боли в эпигастральной области.
При первых же признаках передозировки терапию препаратом прекращают.
Показано следующее лечение: обязательное промывание желудка, уголь активированный, симптоматическая терапия. Норэпинефрин или допамин вводят в/в при значительном снижении АД. Специфические антидоты неизвестны.
Побочные действия
При применении препарата Нимотоп возможны побочные явления, со стороны:
Общиепри ишемических неврологических расстройствах:
Лимфатической системы и крови:
-
тромбоцитопения.
Иммунной системы:
-
сыпь;
аллергические реакции.
ЦНС:
-
головная боль.
ССС:
-
брадикардия;
тахикардия;
вазодилатация;
снижение АД.
ЖКТ:
-
кишечная непроходимость;
чувство тошноты.
Гепатобилиарной системы:
-
повышение уровней печеночных ферментов (транзиторное).
Раствор для инфузий:
-
в месте инфузии или инъекции тромбофлебит.
Таблетки при функциональных нарушениях мозга выраженного характера у лиц преклонного возраста, со стороны:
Иммунной системы:
-
сыпь;
аллергические реакции.
ЦНС:
-
тремор;
гиперкинезия;
головокружение;
вертиго;
головная боль.
ССС:
-
тахикаридия;
ощущение сердцебиения.
Сосудов:
-
отек;
обморок;
вазодилатация;
снижение АД.
ЖКТ:
-
метеоризм;
диарея;
запор.
Лекарственное взаимодействие
При применении препарата Нимотоп одновременно с прочими лекарственными средствами наблюдается:
-
незначительное понижение в плазме крови концентрации нимодипина с нортриптилином, без изменения концентрации нортриптилина;
ускорение метаболизма и снижение действия нимодипина с рифампицином;
изменение в плазме крови концентрации нимодипина с препаратами, индуцирующими и ингибирующими активность ферментов печени;
повышение в плазме крови концентрации нимодипина (на 50%) с флуоксетином, с уменьшением концентрации самого флуоксетина и неизменности концентрации норфлуоксетина – активного метаболита флуоксетина;
существенное снижение биодоступности нимодипина с противоэпилептическими средствами, индуцирующими изофермент CYP3А4 (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) – комбинация препаратов противопоказана;
-
снижение артериального давления с бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами АТ1-рецепторов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, необходим постоянный контроль АД;
снижение эффективности нимодипина с препаратами кальция;
значительное увеличение AUC зидовудина (в/в введение) и снижение клиренса и объема его распределения;
увеличение в плазме крови концентрации нимодипина с препаратами, индуцирующими активность изофермента CYP3А4, ингибиторами ВИЧ-протеазы, азоловыми противогрибковыми препаратами, антидепрессантами флуоксетином и нефазодоном, циметидином, вальпроевой кислотой, квинопристином/ дальфопристином ( необходимо снижение его дозы и мониторинг АД);
функциональные нарушения почек с потенциально нефротоксичными средствами (например, фуросемид, цефалоспорины, аминогликозиды), необходим контроль при назначении Нимотопа при почечной недостаточности, терапию отменяют при функциональных нарушений почек;
повышение в плазме крови концентрации нимодипина с грейпфрутовым соком.
Особые указания
Необходимо обоснование назначения Нимотопа лицам преклонного возраста с наличием у них почечной недостаточности тяжелой формы и тяжелых заболеваний ССС. При терапии препаратом необходим за ними постоянный врачебный контроль.
Фертильность
При проведении оплодотворения in vitro в отдельных случаях на фоне использования блокаторов медленных кальциевых каналов фиксировались в головке сперматозоидов обратимые химические изменения, что может привести непосредственно к нарушению функции спермы.
При терапии препаратом необходима осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом, а также выполнении опасных видов работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку применение Нимотопа вызывает головокружение и снижение АД.
Аналоги препарата
Аналогами препарата являются: таблетки Нимопин.
Условия хранения
Препарат Нимотоп содержат при температуре не более 30°С, в темном и сухом месте, для детей недоступным.
Период годности при соблюдении всех рекомендаций к содержанию:
-
таблетки – пять лет;
инфузионный раствор – четыре года.
В сети аптек препарат отпускается по предъявлению врачебного рецепта.
Источник: