Липримар | Красота Здоровье

Фото Липримар

Липримар представляет собой гиполипидемическое лекарственное средство.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат Липримар выпускают:

Действующие вещества: в 1 таблетке – 10,85 мг аторвастатин кальция, что соответствует 10 мг содержанию аторвастатина.

Дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кальция карбонат, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, гипролоза, полисорбат 80, лактозы моногидрат.

Состав оболочки пленочной:компонент опадрай YS-1-7040 белый (полиэтиленгликоль, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, эмульсия симетикона, воск канделила.

В упаковке из картона – 10, 3 блистера с 10 таблетками в каждом.

В виде таблеток, покрытых сверху пленочной оболочкой, эллиптической формы, белого цвета, ядро белого цвета – на изломе, имеется гравировка «20», на обратной стороне — «PD 156».

Действующие вещества: в 1 таблетке – 21,69 мг аторвастатин кальция, что соответствует 20 мг содержанию аторвастатина.

В упаковке из картона – 10, 3 блистера с 10 таблетками в каждом.

В виде таблеток, покрытых сверху пленочной оболочкой, эллиптической формы, белого цвета, ядро белого цвета – на изломе, имеется гравировка «40», на обратной стороне — «PD 157».

Действующие вещества: в 1 таблетке – 43,38 мг аторвастатин кальция, что соответствует 40 мг содержанию аторвастатина.

В упаковке из картона – 3 блистера с 10 таблетками в каждом.

В виде таблеток, покрытых сверху пленочной оболочкой, эллиптической формы, белого цвета, ядро белого цвета – на изломе, имеется гравировка «80», на обратной стороне — «PD 158».

Действующие вещества: в 1 таблетке – 86,76 мг аторвастатин кальция, что соответствует 80 мг содержанию аторвастатина.

В упаковке из картона – 3 блистера с 10 таблетками в каждом.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое синтетическое средство.Аторвастатин кальция – активный компонент препарата, селективный конкурентный ингибитор ключевого фермента — ГМГ-КоА-редуктазы, трансормирующего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат, являющимся предшественником стероидов, холестерин, в том числе.

Снижает в плазме крови пациентов с гетерозиготной и гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными фор-ми гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией – количество общего холестерина (Хс), Хс-ЛПНП и концентрацию аполипопротеина В (апо-В), Хс-ЛПОНП и ТГ, провоцирует неустойчивый рост уровня Хс-ЛПВП.

Снижает в плазме крови концентрацию липопротеидов и холестерина, ингибируя в печени синтез холестерина и ГМГ-КоА-редуктазу, увеличивая на поверхности клеток кол-во печеночных рецепторов ЛПНП, что усиливает захват и катаболизм Хс-ЛПНП.

Снижает формирование Хс-ЛПНП и кол-во частиц ЛПНП, приводит к выраженному и стойкому повышению активности ЛПНП-рецепторов, в комплексе с качественными благоприятными изменениями ЛПНП-частиц.

При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии, довольно устойчивой к терапии прочими гиполипидемическими ср-вами – снижает уровень Хс-ЛПНП.

Аторвастатин при изолированной гипертриглицеридемии повышает уровень Хс-ЛПВП, снижает общий уровень холестерина, Хс-ЛПОНП, Хс-ЛПНП, апо-В и ТГ.

При дисбеталипопротеинемии снижает активно содержание холестерина липопротеинов непосредственно промежуточной плотности.

Имеются достоверные исследования снижения вероятности ишемических осложнений и показателей смертности на 16% после осуществления 16-недельного курса при дозе препарата — 80 мг.

Снижение в плазме крови содержания Хс-ЛПНП лучше коррелирует непосредственно с дозой пр-рата, чем с его концентрацией в плазме крови.

Терапевтическое действие наблюдается спустя две недели с момента начала терапии, максимума достигает спустя четыре недели и в течение всего лечебного периода показывает тенденцию к сохранению.

Фармакокинетика

Всасывание

Аторвастатин с момента перорального приема абсорбируется довольно быстро.

Cmax фиксируется спустя час-два. Доза препарата влияет пропорционально на степень абсорбции в плазме крови и концентрацию аторвастатина.

Абсолютная биодоступность – в пределах 14%, а биодоступность системная ингибирующей активности к ГМГ-КоА-редуктазе – в пределах 30%.

Низкая системная биодоступность наблюдается по причине пресистемного метаболизма в СО ЖКТ и/или при «первом прохождении» сквозь печень. На скорость и степень абсорбции оказывает влияние прием пищи, снижает соответственно на 25% и 9%.

Распределение

Средний Vd- около 381 л. С белками плазмы связывание — не < 98%. Аторвастатин крайне плохо проникает в эритроциты, поскольку соотношение концентрации эритроцитах/плазме крови аторвастатина — около 0,25.

Метаболизм

Метаболизируется аторвастатин в значительной степени с формированием орто- и парагидроксилированных производных и непосредственно продуктов бета-окисления. Парагидроксилированные метаболиты и in vitro орто предоставляют ингибирующее действие к ГМГ-КоА-редуктазе, соизмеримое с таковым аторвастатина.

Изофермент CYP3A4 в метаболизме аторвастатина играет важную роль, что подтверждено результатами исследований in vitro и повышением в плазме крови концентрации аторвастатина при одновременном приемеэритромицина, являющимся ингибитором данного изофермента.

Выведение

Аторвастатин и его метаболиты из организма выводятся посредством желчи после печеночного метаболизма и/или внепеченочного. T1/2– в пределах 14 ч. В моче после перорального использования фиксируется < 2% дозы активного компонента.

Фармакокинетика в определенных случаях

В плазме крови концентрация аторвастатина у лиц преклонного возраста выше в сравнении с таковой у лиц молодого возраста. Особых различий в эффективности, безопасности и достижения целей гиполипидемической терапии применительно к данным возрастным категориям — обнаружено не было, непосредственно касательно детей, то в их отношении исследования фармакокинетики Липримара — не проводились.

Если рассматривать концентрацию в плазме аторвастатина у женщин и мужчин, то у женщин они отличаются — Cmax на 20% выше, а непосредственно AUC – ниже на 10%.

Функциональные нарушения почек на содержание в плазме аторвастатина либо его воздействие непосредственно на показатели липидного обмена – не влияют, следовательно, в изменении дозы нет необходимости.

Показания к применению

Основные показания Липримара:

Противопоказания

Препарат Липримар имеет противопоказания:

Cосторожностью:

Женщинам репродуктивного возраста в период терапии препаратом необходимо прибегать к методам контрацепции.

Способ применения и дозировка

Непосредственно перед началом лечебного курса следует осуществить попытку добиться контроля гиперхолестеринемии с использованием диеты, физических нагрузок и снижением веса у больных с ожирением, а также осуществляя терапию основной болезни.

При назначении препарата пациенту рекомендуется соблюдение гипохолестеринемической диеты (стандартной) в течение всего терапевтического курса.

Липримар показан перорально, в сутки один раз, совершенно от приема пищи и времени суток независимо. Дозировка препарата может колебаться от 10 мг до 80 мг (максимально) в зависимости от индивидуальной реакции организма, целей лечения, от уровня исходного Хс-ЛПНП.

В начале терапии и/или при увеличении дозы нужно контролировать в плазме каждые две-четыре недели содержание липидов и проводить при необходимости коррекцию дозы.

Суточная доза Липримара для большинства пациентов при комбинированной гиперлипидемии и первичной гиперхолестеринемии — 10 мг.

Терапевтическое действие проявляется обычно в течение 14 дней, максимальной эффективности достигая в течение месяца. Эффективность лечения сохраняется при продолжительной терапии.

Суточная доза препарата при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии — 80 мг. Дозу, как правило, уменьшают при печеночной недостаточности под постоянным контролем активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы.

На концентрацию в плазме аторвастатина либо степень уменьшения содерж. Хс-ЛПНП — функциональные нарушения почек влияния не оказывают, следовательно, в коррекции дозы – нет необходимости.

При назначении Липримара одновременно с циклоспорином min доза препарата — 10 мг.

Передозировка

При передозировке препаратом показана симптоматическая терапия. Гемодиализ показывает неэффективность, поскольку аторвастатин с белками плазмы связывается в высокой степени.

Специфического антидота нет.

Побочные действия

Обычно Липримар переносится хорошо, но в некоторых случаях вероятны следующие побочные проявления, как правило, легкие и преходящие, со стороны:

ЦНС:

Пищеварительной системы:

Костно-мышечной системы:

Обмена веществ:

Кроветворной системы:

тромбоцитопения.

Аллергические реакции:

Прочие:

Лекарственное взаимодействие

При применении Липримара одновременно с некоторыми препаратами

наблюдается:

Особые указания

После использования Липримара вероятно повышение сывороточной активности умеренного характера аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы, стойкое повышение непосредственно сывороточного уровня печеночных трансаминаз (без желтухи или прочих клинических проявлений).

Активность печеночных трансаминаз при отмене препарата (полной или временной) либо уменьшении дозы возвращается обычно к исходному уровню. Продолжить далее лечение больные, в большинстве случаев, могут в сниженной дозе без особых клинических последствий.

Контролировать показатели функции касательно печени следует на протяжении всего курса терапии, особенно – до начала лечения препаратом, спустя шесть или двенадцать недель с момента приема Липримара или после увеличения дозы.

Отменяют препарат, как правило, при выраженном повышении активности креатинфосфокиназы, при наличии миопатии (предполагаемой или подтвержденной).

При назначении Липримара одновременно с эритромицином, иммунодепрессантами, фибратами, противогрибковыми пр-тами (производными азолов) или никотиновой кисл-ой в гиполипидемических дозах нужно брать во внимание, что увеличивается вероятность развития миопатии.

Важно регулярное наблюдение за состоянием пациента для своевременного выявления слабости или болей в мышцах, особенно в первые месяцы терапии и при повышении дозы любого пр-рата. При необходимости осуществления комбинированной терапии рекомендуется рассмотреть возможность использования указанных препаратов в начальных и поддерживающих дозах, более низких.

Имеются редкие случаи при применении препарата возникновения рабдомиолиза с почечной недостаточностью острой формы, спровоцированной непосредственно миоглобинурией. Лечение Липримаром следует полностью отменить либо прервать временно на определенный период при первых же симптомах миопатии либо факторов появления почечной недостаточности на фоне с-ма рабдомиолиза.

Рекомендуется проконсультироваться со специалистом при болях или слабости в мышцах, особенно, в случае появления недомогания или лихорадки.

Определенных сведений о каком-либо воздействии препарата Липримар на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом – не имеется.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Липримар являются: таблетки Аторвастатин-С3, Аторис, Торвакард, Аторвастатин.

Условия хранения

Липримар относится к Списку Б. Содержат препарат в месте, недоступном для детей, достаточно темном, прохладном и сухом, при температуре хранения до 25°С.

Период годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 3 года.

В сети аптек Липримар реализуется по предъявлению рецепта врача.

Источник: nebolet.com