Леводопа/Бенсеразид-Тева | Красота Здоровье

Фото Леводопа/Бенсеразид-Тева

Леводопа/Бенсеразид-Тева представляет собой противопаркинсонический препарат, представляющий собой комбинацию ингибитора периферической допа-декарбоксилазы и предшественника допамина.

Состав, форма выпуска и упаковка

Леводопа/Бенсеразид-Тева производится:

В виде таблеток, круглые, двояковыпуклые, цвет розовый, присутствует легкая мраморность и крестообразная риска на обеих сторонах.

Активные компоненты: в 1 таблетке – леводопы 100 мг, бенсеразида 25 мг.

Дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал прежелатинизированный, маннитол, безводный гидрофосфат кальция, повидон К25, кросповидон (тип А), стеарат магния, диоксид кремния коллоидный, (E172) крас-ль оксид железа красный.

В упаковке из картона – 1 флакон со 100, 60, 50, 30, 20 таблетками.

В виде таблеток, круглые, плоские, цвет розовый, присутствует легкая мраморность и крестообразная риска на обеих сторонах, гравировка «B» и «L».

Активные компоненты: в 1 таблетке – леводопы 200 мг, бенсеразида 50 мг.

Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал прежелатинизированный, маннитол, безводный гидрофосфат кальция, повидон К25, кросповидон (тип А), стеарат магния, диоксид кремния коллоидный, (E172) крас-ль оксид железа красный.

В упаковке из картона – 1 флакон со 100, 60, 50, 30, 20 таблетками.

Фармакологическое действие

Нейромедиатор дофамин при паркинсонизме формируется в базальных ядрах в излишне недостаточных количествах.

Непосредственно заместительная терапия осуществляется путем использования леводопы — метаболического предшественника дофамина. Наиболее значительная часть леводопы трансформируется в периферических тканях (желудок, почки, печень, сердце, кишечник) в дофамин, не участвующий в реализации противопаркинсонического эффекта, так как периферический дофамин довольно плохо проникает сквозь ГЭБ и несет, как правило, ответственность за многие нежелательные реакции.

Блокирование непосредственно экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы — весьма желательно. Данный процесс достигается введением одновременно леводопы и бенсеразида — ингибитора периферической декарбоксилазы ароматич. L-аминокислот, снижающий формирование в периферических тканях дофамина, что приводит косвенным образом к повышению кол-ва леводопы, проникающей в ЦНС — с одной стороны, а с другой — к снижению нежелательных реакций леводопы. Следует отметить, что комбинация данных в-в в соотношении 4:1 характеризуется такой же эффективностью, как и в высоких дозах леводопа.

Фармакокинетика

Всасывание

Бенсеразиди леводопа всасываются, как правило, в тонкой кишке, в верхних ее отделах. При пероральном приеме Cmaxнаблюдается спустя час. Cmax и AUC находятся в пропорциональной зависимости непосредственно от принятой дозы. Скорость эвакуации содержимого желудка и показатели внутрижелудочного рН оказывают влияние на процесс всасывания.

В значительных количествах концентрируется в почках, печени, тонкой кишке и лишь 1-3% проникает в ГМ. T1/2- 3 ч.

Распределение

Леводопа минует ГЭБ посредством транспортной насыщаемой системы и с белками плазмы не связывается. При этом объем распределения — 57 л. Непосредственно в спинно-мозговой жидкости AUC леводопы составл. 12% от таковой в плазме.

Бенсеразид в отличие от леводопы через ГЭБ не проникает, накапливается в печени, почках, тонкой кишке, легких, имеет свойство проникать сквозь плацентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизируется Леводопа 2-мя основными путями (декарбоксилирование и о-метилирование) и 2-мя дополнительными (трансаминирование и окисление), непосредственно декарбоксилаза ароматич. L-аминокислот трансформирует леводопу в дофамин. Гомованилиновая и дигидроксифенилуксусная кислоты являются главными конечными продуктами данного пути обмена.

Выведение

T1/2 леводопы -1,5 ч. Клиренс из плазмы леводопы — 430 мл/мин. Бенсеразид практически полностью удаляется путем метаболизма. Выводятся метаболиты посредством почек (64%) и посредством кишечника в меньшей степени (24%).

Кумуляция

Кумуляция абсолютная леводопы в соединении с бенсеразидом — 98 %.

Фармакокинетика в определенных случаях

При недостаточностипочек легкой и средней степени в коррекции дозы нет необходимости, поскольку почками выводится < 10% леводопы/бенсеразида в неизмененном виде.

T1/2и AUC леводопы касательно пациентов преклонного возраста с болезнью Паркинсона увеличиваются на 25%, что значимым клинически изменением не является.

Показания к применению

Основные показания препарата:

болезнь Паркинсона.

Противопоказания

Леводопа/Бенсеразид-Тева имеет противопоказания:

Дозировка и способ применения

Таблетки препарата показаны перорально, соблюдая определенные интервалы с приемом пищи, предпочтительно за полчаса (не менее) либо спустя час после. Начинают терапию с малых доз, постепенно увеличивая их до достижения эффективности от терапии.

Начальная разовая доза леводопы, если она назначается впервые — 50 мг леводопы/ 12,5 мг бенсеразида, с кратностью приема – два — четыре раза в день.

Дозу увеличивают при хорошей переносимости один раз в 3 дня на 50-100 мг леводопы/ 12,5-25 мг бенсеразида до достижения эффективности от терапии. Далее подбор дозы осуществляют один раз в месяц. Терапевтический эффект наблюдается уже при дозе 200-400 мг леводопы и дозе 50-100 мг бенсеразида в день ( max – 800 мг/ 200 мг). Для обеспечения терапевтического оптимального эффекта дозу в сутки следует разделить на четыре и более приемов.

При фиксировании побочных действий рекомендуется суточную дозу снизить либо прекратить ранее предписанное увеличение дозы. Оптимальная эффективность наблюдается при дозе 300-800 мг леводопы/ 100-200 мг бенсеразида. Больным, ранее принимавшим леводопу, прием пр-та следует начинать спустя двенадцать часов с момента прекращения применения леводопы. Показанная доза — около 20% от предыдущей, что позволяет вполне сохранить терапевтический эффект, ранее достигнутый. При необходимости увеличения дозы в дальнейшем следует придерживаться схемы, предписанной для ранее совсем не принимавших леводопу больных.

Пациентам, ранее принимавших леводопу непосредственно с ингибитором декарбоксилазы ароматич. L-аминокислот, прием пр-та Леводопа/Бенсеразид-Тева рекомендуется начинать спустя двенадцать часов с момента прекращения приема данного средства.

Чтобы минимизировать понижение уже имеющейся терапевтической эффективности предыдущую терапию следует прервать ночью, а непосредственно таблетки препарата — принимать со следующего утра. Дозу в дальнейшем увеличивают при необходимости по схеме, ранее описанной для совсем не принимавших леводопу больных.

Леводопа/Бенсеразид-Тева показана также больным, принимавшим ранее прочие противопаркинсонические средства. При очевидном терапевтическом эффекте вероятен пересмотр схемы терапии с уменьшением либо вообще отменой альтернативного препарата.

Рекомендуется увеличить при довольно сильных моторных флуктуациях кратность приема пр-та без изменения суточной дозы, касательно пациентов преклонного возраста, то им дозу увеличивают медленнее.

Применительно к детям и подросткам опыт терапии данным препаратом весьма ограничен.

При недостаточности почечной и печеночной легкой и средней тяжести нет необходимости в коррекции дозы. При наблюдении движений самопроизвольного характера типа хореи или атетоза на довольно поздних стадиях терапии дозу следует снизить.

При развитии побочных действий со стороны ССС дозу, как правило, снижают.

Передозировка

При передозировке препаратом фиксируются следующие симптомы:

По причине замедленной абсорбции пр-та из ЖКТ развитие признаков передозировки может быть отсрочено.

В качестве лечения показана симптоматическая терапия, нейролептики, антиаритмические пр-ты, дыхательные аналептики, обязателен контроль важных функций организма. Также следует предупредить дальнейшую абсорбцию пр-та из ЖКТ, прибегая к соответствующей терапии.

Побочные действия

При использовании Леводопа/Бенсеразид-Тева вероятны побочные проявления, со стороны:

ССС:

Крайне редко:

Кроветворной системы:

Крайне редко:

ЖКТ:

Крайне редко:

ЦНС:

Довольно часто:

Крайне редко:

Кожа и подкожные ткани:

В крайне редких случаях:

Психические нарушения:

Крайне редко:

Лабораторные показатели:

Изредко:

Прочие:

С неизвестной периодичностью:

Лекарственное взаимодействие

При использовании Леводопа/Бенсеразид-Тева одновременно с прочими лекарственными средствами наблюдаются:

Особые указания

Возможные со стороны ЖКТ побочные действия, чаще всего возникающие на начальных стадиях терапии, в значительной степени устраняются при приеме таблеток Леводопа/Бенсеразид-Тева с незначительным кол-вом пищи или жидкости, при увеличении дозы, более медленном.

Использование препарата непосредственно для терапии ятрогенного экстрапирамидного с-ма и хореи Гентингтона — не рекомендовано.

Пациентам, у которых в анамнезе имеются сведения об остеомаляции, судорогах, язвах ЖКТ необходимо проводить регулярно контроль соответствующих показателей. В период терапии осуществляют контроль функции почек, печени, показателей крови.

Имеющим в анамнезе пациентам ИБС, ИМ, нарушения ритма сердца — следует регулярно осуществлять контроль электрокардиограммы, а имеющим в анамнезе ортостатическую гипотензию – врачебное наблюдение, особенно в начале лечения.

При сахарном диабете необходимо контролировать часто концентрацию в крови глюкозы и корректировать дозу гипогликемических пероральных пр-тов.

Имеются случаи при применении препарата внезапного наступления сна, соответственно, пациентов необходимо уведомить о вероятном внезапном засыпании.

Использование препарата повышает вероятность развития злокачественной меланомы, следовательно, использование препарата лицами с диагнозом злокачественная меланома, в том числе в анамнезе, не рекомендуется.

Использование пр-та в высоких дозах, повышает вероятность обсессивно -компульсивных расстройств. Прием препарата перед осуществлением общей анестезии следует применять, как можно более длительный период, исключение составляет — галотановый наркоз.

В период галотанового наркоза возможны колебания АД и аритмии у пациентов получающих Леводопа/Бенсеразид-Тева, следовательно, его прием должен быть отменен перед операцией за 12-24 ч.

После осуществления операции лечение возобновляют, повышая дозу, но постепенно. Резко отменять препарат нельзя, поскольку данное действие может вызвать «синдром отмены» (ригидность мышц, повышение t тела, повышение в сыворотке крови активности креатининфосфокиназы, психические изменения) или акинетический криз, которые представляют угрозу жизни. При данных симптомах необходимо наблюдение врача (возможна госпитализация) и соответствующая терапия, допускающая повторное использование пр-та.

Депрессия может оказаться клиническим проявлением паркинсонизма (основного заболевания) и может возникнуть на фоне терапии препаратом. Для раннего выявления нежелательных психических реакций такие пациенты обязательно должны находиться под врачебным наблюдением.

У определенной категории пациентов с болезнью Паркинсона фиксируются поведенческие и когнитивные расстройства при неконтролируемом применении возрастающих доз пр-та, невзирая на рекомендации врача и повышение терапевтических доз в значительной степени.

При терапии данным препаратом рекомендуется отказаться от управления сложными механизмами и автотранспортом, поскольку препарат может спровоцировать внезапные эпизоды сна, дневную сонливость, головокружение и прочие побочные проявления.

Условия хранения

Препарат содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре хранения до 25°C.

Срок годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 2 года.

В сети аптек реализуется по предъявлению рецепта врача.

Источник: nebolet.com