Лазикс

Фото Лазикс

Лазикс представляет собой диуретик.

Форма выпуска, состав и упаковка

Лазикс производят нескольких фармацевтических форм:

В виде таблеток белого цвета либо почти белого, круглые, на одной из сторон гравировка «DLI» , расположенная выше и ниже разделительной риски.

Действующие вещества: в 1 таблетке – 40 мг фуросемида.

Вспомогательные компоненты: прежелатинизированный крахмал, лактоза, крахмал, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния, тальк.

В упаковке из картона – 5 стрипов из алюминиевой фольги, в каждом по 10 таблеток.

В упаковке из картона – 3 стрипа из алюминиевой фольги, в каждом по 15 таблеток.

В виде раствора для в/в и в/м введения, жидкость бесцветная, прозрачная.

Действующие вещества: в 1 мл р-ра — 10 мг фуросемида.

Вспомогательные компоненты: NaCl , натрия гидроксид, вода для инъекций.

В упаковке из картона – 1 ячейковая пластиковая упаковка с 10 ампулами стеклянными темного цвета по 2 мл, присутствует точка разлома.

Фармакологическое действие

Лазикс относится к быстродействующему и довольно сильному диуретику, производное сульфонамида.

В механизме действия Лазикса – блокирование в толстом сегменте восходящего колена петли Генле системы транспорта ионов Na+, K+, Cl-, в связи с чем, его диуретический эффект зависит непосредственно от поступления пр-та в просвет почечных канальцев.

Диуретическое действие связано именно с угнетением реабсорбции NaCl в отделе петли Генле. Помимо увеличения выведения натрия вторичными эффектами являются также: рост кол-ва выделяемой мочи и секреции калия непосредственно в дистальной части почечного канальца.

Увеличивается одновременно и выведение ионов кальция и магния. Эффективность фуросемида снижается при связывании Лазикса с альбумином (нефротический синдром, например), присутствующем в просвете канальцеви при снижении канальцевой секреции фуросемида.

Диуретическая активность при курсовом приеме Лазикса не снижается, поскольку препарат прерывает в Macula densa (канальцевой структуре, связанной тесно с юкстагломерулярным комплексом) канальцево-клубочковую обратную связь.

Лазикс при сердечной недостаточности быстро снижает преднагрузку (по причине расширения вен), уменьшает в легочной артерии давление и, непосредственно, давление наполнения ЛЖ.

Препарат наделен гипотензивным действием, обусловленным повышением экскреции натрия, снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов непосредственно на сосудосуживающие стимулы и уменьшением объема циркулирующей крови.

Диуретический эффект с момента перорального приема 40 мг наблюдается в течение часа и продолжается от 3-х до 6 часов.

Натрийурез и дозозависимый диурез наблюдался у здоровых добровольцев, принимавших Лазикс — от 10 до 100 мг.

Фармакокинетика

Фуросемид в ЖКТ всасывается довольно быстро. Tmax фуросемида — от 1 до 1,5 ч.

Биодоступность фуросемида — примерно 50-70%. Биодоступность Лазикса у больных может снижаться до 30% по причине влияния различных факторов, основное заболевание – в их числе.

Vdфуросемида – 0,1-0,2 л/кг веса. С белками плазмы связывается очень сильно (>98%), в основном с альбуминами.

Выводится Фуросемид преимущественно в неизмененном виде и, как правило, путем секреции непосредственно в проксимальных канальцах.

Метаболиты фуросемида (глюкуронированные) от выводящегося почками пр-та составляют 10-20%. Остальная доза выделяется посредством кишечника, как подразумевается, путем биллиарной секреции. T1/2фуросемида конечный — 1-1,5 ч.

Фуросемид имеет свойство проникать сквозь плацентарный барьер и при этом выделяться в молоко матери. Концентрация фуросемида и у матери, и у новорожденного – одинакова.

Некоторые особенности фармакокинетики у определенной группы больных:

выведение фуросемида при почечной недостаточности тормозится, а T1/2 увеличивается, при почечной недостаточности выраженного характера T1/2 конечный может увеличиваться до 24 ч.;
снижение плазменных концентрац. протеинов при нефротическом синдроме приводит к повышению концентрац. несвязанного фуросемида, поскольку возрастает вероятность развития ототоксического действия;
фуросемид при перитонеальном диализе, гемодиализе, постоянном перитонеальном амбулаторном диализе — выводится незначительно;
T1/2фуросемида при печеночной недостаточности увеличивается на 30-90% в основном вследствие увеличения Vd.

У данной категории пациентов фармакокинетические показатели могут сильно варьироваться.

Выведение фуросемида замедляется при тяжелой АГ, сердечной недостаточности, у лиц преклонного возраста, вследствие снижения функции почек.

Показания

Основные показания Лазикса:

Отечный синдром при:

ХПН;
нефротическом синдроме;
ХСН;
почечная недостаточность острой формы (при беременности, при ожогах, в т.ч.);
заболевании печени (при необходимости приема одновременно с антагонистами альдостерона).

Таблетки:

АГ.

Раствор:

гипертонический криз;
сердечная недостаточность острой формы;
отечный синдром;
отек ГМ;
при отравлениях непосредственно химическими соединениями, выводящимися в неизмененном виде почками — для поддержания форсированного диуреза.

Противопоказания

Препарат Лазикс имеет противопоказания:

выраженная гипокалиемия;
почечная недостаточность с присутствием анурии (в случае отсутствия реакции на фуросемид);
выраженная гипонатриемия;
острый гломерулонефрит;
гиперчувствительность;
гиперурикемия;
гиповолемия (с АГ либо без нее) или дегидратация;
дигиталисная интоксикация;
повышение венозного центрального давления (>10 мм рт. ст.);
нарушения оттока мочи (резко выраженные) любой этиологии (одностороннее поражение касательно мочевыводящих путей, в т.ч.);
ГКМП;
митральный и декомпенсированный аортальный стеноз;
печеночная кома и прекома;
беременность;
лактационный период;
до 3 лет дети (таблетки).

С осторожностью:

АГ;
острый ИМ (повышается вероятность кардиогенного шока);
состояния, при которых особо опасно излишнее снижение АД (стенозирующие поражения мозговых и/или коронарных артерий);
подагра;
сахарный диабет (латентный или манифестированный);
гепаторенальный синдром;
СКВ;
гипопротеинемия;
диарея;
панкреатит;
нарушения оттока мочи;
желудочковая аритмия в анамнезе.

Способ применения и дозировка

Схема лечения, длительность и дозировка Лазикса устанавливаются врачом, сугубо индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания.

Рекомендованные дозировки в сутки:

Таблетки:

показаны перорально, не разжевывая, до приема пищи, запивая жидкостью в незначительном количестве;
1500 мг – максимальная взрослая доза;
2 мг/кг веса – для детей, но не >40 мг.

Индивидуальная эффективная клинически доза подбирается, беря во внимание диуретический ответ.

Рекомендованные дозировки в сутки при отечном синдроме:

2-3 раза 20-80 мг– при ХСН;
1-2 раза 40-80 мг– при ХПГ;
250-1500 мг — при гемодиализе, как поддерживающая доза.

При неэффективности монотерапии непосредственно антагонистами альдостерона при заболеваниях печени назначается Лазикс дополнительно:

20-80 мг — начальная доза, необходим постоянный контроль уровня потери жидкости;
1-2 раза 40-80 мг– при нефротическом синдроме.

Применение препарата при острой почечной недостаточности показано только лишь после устранения гиповолемии, АГ и значительных расстройств электролитного и кислотно-щелочного состояния. Лазикс при АГ применяют в монотерапии и в комбинации с гипотензивными средствами в виде дозы поддерживающей 20-40 мг в сутки. Терапия АГ на фоне ХПН предполагает более высокие дозы.

Рекомендованные дозировки в сутки:

Раствор:

в основном для в/в введения, в/м — в исключительных случаях;
до 4 мг — рекомендованная скорость в/в введения;
до 2,5 мг/мин – при ХПН;
продолжительное инфузионное введение – является более предпочтительным;
1500 мг – максимальное дозирование для взрослых при в/в введении;
1 мг/кг веса – касательно детей, но не выше 20 мг.

При отечном синдроме:

20-80 мг в 2-3 введения – при ХСН;
20-40 мг в виде в/в болюсного введения – показаны при острой сердечной недостаточности;
0,1 мг/мин – в/в капельное введение при ХПН, постепенно увеличивая скорость введения через каждые полчаса, доза подбирается сугубо индивидуально, постепенно, в зависимости от уровня в плазме крови натрия, от степени выраженности самого заболевания и контролируя потерю жидкости;
250-1500 мг — при гемодиализе, как поддерживающая доза;
40 мг — начальное в/в введение при острой почечной недостаточности для выведения жидкости, при отсутствии диуретического эффекта вводят капельно, начиная со скорости 50-100 мг в час, необходимо стремиться к скорейшему переводу пациента на пероральный прием;
20-40 мг — при необходимости в/в введения при заболеваниях печени и при отеках на фоне нефротического синдрома;
20-40 мг — в/в болюсное введение при отеке ГМ и при гипертоническом кризе;
20-40 мг — показано при отравлениях для поддержания форсированного диуреза.

В/в ведение применяют при необходимости и важности достижения быстрого эффекта, невозможности перорального приема, при нарушении в тонком кишечнике абсорбции препарата. Назначение осуществляют в min эффективных дозах и на довольно короткий период, далее переводят на пероральный прием.

Рекомендуется до начала и в период терапии контролировать, а в случае необходимости и восстанавливать потерю жидкости и электролитов.

Передозировка

При первых подозрениях на передозировку следует обратиться к врачу, поскольку в случае передозировки может потребоваться осуществление определенных лечебных процедур.

Клиническая картина передозировки Лазиксом (острой или хронической) зависит, как правило, от степени и последствий потери электролитов и жидкости. Возможны: дегидратация, гиповолемия, расстройствами сердечного ритма и проводимости, гемоконцентрация.

Симптомами расстройств являются: АГ (вплоть до шока), бред, острая почечная недостаточность, апатия, вялый паралич, тромбоз, спутанность сознания.

Специфического антидота на данный момент не существует. Если с момента перорального приема времени прошло немного, то для снижения абсорбции фуросемида из ЖКТ необходимо вызвать рвоту либо же осуществить промывание желудка, принять активированный уголь.

Побочные действия

При применении Лазикса вероятны побочные проявления, со стороны:

Таблетки:

Водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса:

гипомагниемия;
гипокалиемия;
метаболический алкалоз;
гипокальциемия;
гипохлоремия;
спутанность сознания;

гипонатриемия;
головная боль;
тетания;
судороги;
диспепсические расстройства;
расстройства сердечного ритма;
мышечная слабость.

ССС:

Излишнее снижение АД, проявляющееся особенно у лиц преклонного возраста:

головокружением;
сонливостью;
головной болью;
сухостью во рту;
слабостью;
нарушением психомоторных реакций и концентрации внимания;
зрительными расстройствами;
коллапсом;
расстройством ортостатической регуляции кровообращения.

Обмена веществ:

Рост сывороточных концентраций:

триглицеридов;
холестерина;
мочевины в крови;
креатинина (преходящее);
мочевой кислоты (возможна подагра либо усиление ее проявления);
снижение к глюкозе толерантности.

Мочевыделительной системы:

гематурия;
снижение потенции;
появление или усиление симптоматики, предполагающей препятствие оттоку мочи до острой задержки мочи с возможными осложнениями (гидронефроз, сужение мочеиспускательного канала, гипертрофия ПЖ).

ЖКТ:

В редких случаях:

чувство тошноты;
запоры;
диарея;
рвота.

В отдельных случаях:

острый панкреатит;
повышение уровня непосредственно печеночных трансаминаз;
внутрипеченочный холестаз.

ЦНС, органов слуха:

Редко:

шум в ушах;
нарушения слуха, как правило, обратимые;
парестезии.

Аллергические реакции:

Редко:

крапивница;
кожный зуд;
буллезные поражения кожи;
сыпь;
эксфолиативный дерматит;
пурпура;
полиморфная эритема;
эозинофилия;
интерстициальный нефрит;
васкулит;
лихорадка;
фотосенсибилизация.

Нечасто:

анафилактоидные или анафилактические реакции, иногда — вплоть до шока.

Периферической крови:

Изредко:

тромбоцитопения;
лейкопения.

В отдельных случаях:

анемия – апластическая или гемолитическая;
агранулоцитоз.

Раствор:

ССС:

тахикардия;
аритмия;
понижение объема крови циркулирующей.

Мочевыделительной системы:

В редких случаях:

интерстициальный нефрит.

У недоношенных детей:

нефролитиаз;
нефрокальциноз.

Периферической крови:

эозинофилия.

Аллергические реакции:

Крайне редко:

шок;
анафилактические или анафилактоидные реакции тяжелой степени.

Прочие:

Касательно недоношенных детей:

высока вероятность сохранения Боталлова протока — в первые недели жизни при применении фуросемида;
в месте в/м введения – болезненность.

Лекарственное взаимодействие

При применении Лазикса одновременно с прочими препаратами фиксируются:

повышается вероятность гипокалиемии с карбеноксолоном, глюкокортикостероидами, при больших дозах лакрицы, длительном приеме слабительных препаратов;
повышение токсического действия сердечных гликозидов и средств, провоцирующих удлинение интервала QT (увеличивается вероятность развития нарушений ритма) при развитии электролитных нарушений на фоне приема фуросемида;
замедление выведения почками аминогликозидов и увеличение вероятности нефротоксического и ототоксического действия аминогликозидов, необходимо исключить комбинацию фуросемида с аминогликозидами, исключение составляют – жизненные показания при которых рекомендуется коррекция в сторону уменьшения поддерживающих доз аминогликозидов;
повышение вероятности нефротоксического действия препаратов, наделенных нефротоксическим действием;
повышение вероятности нефротоксического действия с определенными цефалоспоринами в высоких дозах, особенно имеющих почечный путь выведения;
присутствует вероятность ототоксического действия с цисплатином;
повышение вероятности нефротоксического действия цисплатина при одновременном приеме фуросемида и цисплатина в дозах >40 мг (исключительно при нормальном функционировании почек);
снижение диуретического действия фуросемида с НПВП, ацетилсалициловая кислота в том числе;
возможно развитие почечной недостаточности острой формы с НПВП у больных с дегидратацией и гиповолемией (на фоне приема фуросемида в том числе);
усиление токсического действия салицилатов с фуросемидом;
снижение диуретического действия фуросемида с фенитоином;
предполагается более выраженное гипотензивное действие с диуретиками, гипотензивными и способными снижать АД средствами;
вероятно чрезмерное снижение АД с ухудшением функции почек, возможна и острая почечная недостаточность в отдельных случаях с ингибиторами АПФ, необходима отмена либо снижение дозы фуросемида до начала терапии за три дня ингибиторами АПФ или повышения их дозы;
снижение эффективности фуросемида с метотрексатом, пробеницидом, прочими препаратами, которые секретируются, как собственно и фуросемид, в почечных канальцах (аналогичный путь почечной секреции), но фуросемид с другой стороны может снижать выведение почками данных препаратов;

снижение эффективности прессорных аминов (норэпинефрин, эпинефрин), гипогликемических средств при сочетании с фуросемидом;
усиление эффективности курареподобных миорелаксантов, диазоксида, теофиллина;
снижение экскреции лития под влиянием фуросемида, что приводит к повышению сывороточной концентрации лития и вероятности развития токсического действия лития, учитывая и его повреждающее воздействие на нервную систему и сердце, необходим контроль сывороточных концентраций лития;
уменьшение всасывания фуросемида с сукральфатом, а также ослабление его эффекта (необходимо соблюдать между их приемами интервал в два часа, не менее);
увеличивается вероятность подагрического артрита с циклоспорином А, вследствие гиперурикемии, спровоцированной фуросемидом и нарушения непосредственно циклоспорином экскреции уратов почками;
наблюдается более высокая частота развития расстройств функции почек у лиц с высокой вероятностью развития нефропатии непосредственно на введение рентгеноконтрастных пр-тов при получении фуросемида, чем при в/в гидратации перед введением рентгеноконтрастного пр-та.

Особые указания

Терапию препаратом начинают лишь после исключения возможных тяжелых нарушений процесса оттока мочи, в т.ч. односторонние. Больным, при частичном нарушении процесса оттока мочи, необходим тщательный врачебный контроль, особенно в начале приема фуросемида.

Лечение подразумевает также осуществление регулярных исследований по выявлению уровня сывороточной концентрации калия, натрия и креатинина, особенно у лиц с интенсивным потоотделением, диареей или рвотой.

При фиксировании клинически значимых расстройств кислотно-щелочного и/или электролитного состояния, а также дегидратации и гиповолемии, необходимо принять меры для восстановления в организме жидкостного баланса, вплоть до временной отмены пр-та.

На всем периоде лечебного процесса рекомендуется богатая диета, с насыщенным содержанием калия, включающая в себя также и помидоры, капусту цветную, шпинат, картофель, нежирное мясо, сухофрукты, бананы.

Вероятно также назначение терапии калийсберегающими пр-ми или приема калия.

Необходимо контролировать регулярно функцию почек при назначении

р-ра недоношенным детям, чтобы не допустить развитие нефрокальциноза и нефролитиаза. Подбор дозы р-ра при асците на фоне цирроза печени следует осуществлять исключительно в условиях стационара. Смешивать раствор Лазикса непосредственно в одном шприце с прочими препаратами – нельзя.

При первых признаках появления анафилактического шока (тошнота, цианоз, холодный пот и резкая слабость) введение препарата следует остановить (при этом иглу оставив в вене) и предоставив низкое положение головы и туловища, неукоснительно сохранять проходимость системы дыхания.

Под экстренной медикаментозной помощью подразумевается в/в ведение эпинефрина (адреналина) и глюкокортикостероидов в обязательном порядке под контролем АД, частоты сердечных сокращений и сердечного ритма.

Инфузионное введение электролитных р-ров показано для восстановления непосредственно объема циркулирующей крови.

На всем периоде использования Лазикса рекомендуется соблюдать осторожность при управлении сложными механизмами и транспортными средствами, поскольку некоторые побочные проявления создают факторы опасности, особенно в начале лечения, при повышении дозировки препарата, а также в случае одновременного приема этанола и гипотензивных средств.

Аналоги препарата

Аналогами Лазикса являются: таблетки Фуросемид-Ферейн, Фуросемид- Тева, Фуросемид-Рос, Фуросемид.

Условия хранения

Препарат Лазикс содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре:

таблетки – не выше 30 °C;
раствор – не более 25 °C.

Период годности при соблюдении оговоренных инструкцией требований к хранению:

р-р – 3 года;
таблетки – 4 года.

В сети аптек Лазикс реализуется по предъявлению рецепта врача.

Источник: nebolet.com