Фото Допегит
Допегит представляет собой препарат с гипотензивным действием.
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат Допегит выпускают:
В виде таблеток, плоские, круглые, белого цвета или серовато-белые, имеется фаска, на одной из сторон гравировка «DOPEGYT», с отсутствием запаха либо почти без него.
Активные вещества: в 1 таблетке – 282 мг метилдопа сесквигидрат, что аналогично 250 мг содержанию метилдопы.
Дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, этилцеллюлоза, тальк, крахмал кукурузный, стеарат магния, кислота стеариновая.
В упаковке из картона – 1 флакон коричневого стекла с 50 таблетками.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный пр-ат центрального действия. Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов.
Метаболизируется с формированием альфа-метилнорадреналина, оказывающим непосредственно гипотензивный эффект чередуя несколько механизмов:
-
снижение симпатического тонуса, стимулируя центральные тормозные пресинаптические ?2-рецепторы;
замещение на допаминергических нервных окончаниях эндогенногодопамина (как ложный нейромедиатор);
уменьшение ОПСС и снижение активности непосредственно ренина плазмы крови;
по причине подавления активности фермента допа-декарбоксилазы уменьшение в тканях концентрации адреналина, норадреналина, серотонина, допамина, подавление синтеза норадреналина.
Прямого воздействия на функцию сердца метилдопа не оказывает, сердечный выброс не снижает, рефлекторную тахикардию не вызывает, не снижает также фильтруемую фракцию, почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации. Непосредственно ЧСС в некоторых случаях снижается.
Допегит эффективно снижает АД в обоих положениях, и лежа, и стоя. Постуральную гипотензию вызывает в редких случаях.
Максимальный эффект с момента приема пероральной разовой дозы наблюдается в течение 4-6 ч и сохраняется — 12-24 ч.
Максимальное снижение АД в случае многократного применения препарата фиксируется на 2-3 сутки. Уровень АД с момента прекращения терапии к исходным значениям возвращается в течение одного-двух дней.
Фармакокинетика
Всасывание
Непосредственно из ЖКТ всасывание метилдопы — примерно 50%. Биодоступность метилдопы с момента перорального приема — около 25%. В плазме крови Cmax — спустя два-три часа.
Распределение
С белками плазмы крови связывание — менее 20%. В свойствах метилдопа проникать сквозь плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.
Метаболизм
Осуществляется метаболизм метилдопы интенсивно. Метаболизируется метилдопа преимущественно в печени. Альфа-метилнорадреналин, являющийся активным
метаболитом метилдопы, формируется непосредственно в адренергических нейронах ЦНС. Имеются и прочие производные метилдопы, выводящиеся из организма посредством почек.
Выведение
Из организма посредством почек выводятся примерно 2/3 всосавшейся метилдопы в неизмененном виде, а также как сульфатные соединения.
Остальная часть Допегита выводится также в неизмененном виде посредством кишечника.
Характер выведения метилдопы — двухфазный. T1/2пр-та при сохранении функции почек — 1,8±0,2 ч. Активный компонент из организма выводится в течение 36 ч. Удаляется метилдопа из организма диализом, в течение 6 часов – 60% всосавшейся дозы, при 20-30-часовом перитонеальном диализе — 22-39% пр-та.
Фармакокинетика в некоторых случаях
Выведение метилдопы в случае функциональных нарушений почек тормозится пропорционально тяжести почечной недостаточности, в случае тяжелой формы — T1/2(без гемодиализа) увеличивается примерно в десять раз.
Показания
Основные показания Допегита:
-
артериальная гипертензия.
Противопоказания
Препарат Допегит имеет противопоказания:
-
гиперчувствительность;
гемолитическая анемия;
депрессия;
инфаркт миокарда острого характера;
цирроз печени;
феохромоцитома;
острый гепатит;
в анамнезе заболевания печени (при приеме метилдопы);
терапия сопутствующая ингибиторами МАО;
до 3 лет дети.
Состорожностью:
-
диэнцефальный синдром;
почечная недостаточность;
преклонный возраст;
беременность;
лактационный период;
старше 3 лет дети.
Дозировка и способ применения
Допегит показан перорально, до или после еды. Схема лечения, длительность и дозировка устанавливаются по назначению врача, сугубо индивидуально.
Рекомендуемые дозировки в сутки:
-
0,25 г (соотв. 1 таблетке) – в первые два дня лечения применительно к взрослым, допускается в дальнейшем постепенное увеличение или снижение дозы в зависимости от степени снижения АД, с соблюдением интервалов не менее двух дней;
возможно седативное побочное воздействие препарата в течение нескольких дней с момента начала терапии либо при увеличении дозы, следовательно, вначале дозу, принимаемую в вечернее время – следует увеличить;
0,5-2 г (3 г – максимальная) — стандартная поддерживающая доза, принимаемая в 2-4 приема, при неэффективности лечения в дозе 2 г рекомендуется прием одновременный прочих антигипертензивных препаратов.
Спустя два-три месяца терапии может выработаться толерантность к метилдопе.
Эффективного понижения уровня АД можно достигнуть путем увеличения дозы пр-та или сопутствующего приема диуретиков. АД с момента прекращения лечения возвращается к начальному уровню спустя 48 часов, причем, без развития «эффекта рикошета».
Больные, принимающие антигипертензивные препараты, могут использовать и Допегит, но при условии постепенной отмены антигипертензивных препаратов.
При этом начальная доза Допегита в сутки не должна быть >0,5 г, допускается увеличение дозы при необходимости и при соблюдении перерывов не менее двух дней. Возможна коррекция доз гипотензивных пр-ов при плавном переходе.
Допегит в преклонном возрасте назначается в минимальной суточной дозе, не >0,25 г, допускается увеличение дозы при необходимости, при этом 2 г – максимальная доза в сутки. У данной категории пациентов чаще всего фиксируются обмороки, возможная причина которых – повышенная индивидуальная восприимчивость и выраженные атеросклеротические поражения сосудов. Во избежание возможных обмороков допускается снижение дозы Допегита.
Касательно детей старше трех лет, то им Допегит показан в начальной суточной дозе 0,010 г/кг веса, разделенной на 2-4 приема. Допускается увеличение дозы в случае необходимости для достижения ожидаемой эффективности. Максимальная доза в сутки – 0,065 г/кг веса, но не >3 г в сутки.
При легкой почечной недостаточности промежуток между приемами увеличивают, как правило, до 8 часов, при средней — до 8-12 часов, при тяжелой — до 12-24 часов.
После сеанса гемодиализа непосредственно для профилактики увеличения уровня АД рекомендуется дополнительная доза Допегита (0,25 г).
Передозировка
При передозировке препаратом Допегит наблюдаются следующие симптомы:
-
головокружение;
выраженное снижение АД;
брадикардия;
слабость;
выраженная сонливость;
тремор;
заторможенность;
метеоризм;
вздутие живота;
запор;
чувство тошноты;
диарея;
атония кишечника;
рвота.
Показано следующее лечение: немедленное промывание желудка, количество всосавшегося препарата может снизить стимуляция рвоты. Необходим контроль ОЦК, ЧСС, водно-электролитного баланса, также контроль функции почек и кишечника, ГМ.
Допускается при необходимости введение симпатомиметиков (эпинефрин, к примеру). Специфического антидота нет.
Побочные действия
При применении Допегита возможны побочные явления, со стороны:
ССС:
В редких случаях:
-
перикардит;
миокардит;
прогрессирование стенокардии.
Иногда:
-
синусовая брадикардия;
увеличение веса;
периферические отеки;
продолжительная гиперчувствительность каротидного синуса;
ЗСН;
ортостатическая гипотензия.
ЦНС:
В редких случаях:
-
паркинсонизм.
Иногда:
-
снижение интеллекта;
паралич Белла;
головная боль;
парестезии;
головокружение;
повышенная утомляемость;
снижение либидо;
общая слабость;
седативный эффект, как правило, преходящий;
расстройства психики (депрессия, легкий психоз, кошмарные сновидения, как правило, обратимые);
симптомы недостаточности кровообращения мозга (вероятно, как следствие гипотензии);
двигательная активность – хореоатетотическая непроизвольная.
Дыхательной системы:
Иногда:
-
заложенность носа.
Пищеварительной системы:
Крайне редкие случаи:
-
панкреатит.
Иногда:
-
чувство тошноты;
запор;
колит;
рвота;
метеоризм;
вздутие живота;
диарея;
желтуха;
холестаз;
некротический гепатит;
гепатит;
воспаление непосредственно слюнных желез;
сухость СО рта;
темное окрашивание языка или боль.
Кожных покровов:
Иногда:
-
сыпь, похожая на лишай;
экзема;
токсический эпидермальный некролиз.
Костно-мышечной системы:
Иногда:
-
миалгия;
в суставах легкая боль, с отеком либо без него.
Эндокринной системы:
Иногда:
-
аменорея;
галакторея;
гинекомастия;
гиперпролактинемия.
Иммунной системы:
Иногда:
-
медикаментозная лихорадка;
васкулит;
волчаночный синдром;
эозинофилия.
Лабораторные показатели:
-
положительная проба Кумбса.
В редких случаях:
-
тромбоцитопения;
гранулоцитопения;
лейкопения;
гемолитическая анемия.
Изредка:
-
рост активности печеночных трансаминаз;
повышение в крови концентрация мочевины;
положительные результаты тестов на ревматоидный фактор, LE-клетки, антинуклеарные антитела;
подавление функции костного мозга.
Прочие:
Иногда:
-
нарушения семяизвержения;
импотенция.
Лекарственное взаимодействие
При применении Допегита одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:
-
снижение антигипертензивной эффективности препарата с НПВС, эстрогенными препаратами, трициклическими антидепрессантами, симпатомиметиками, железосодержащими пероральными препаратами, фенотиазинами;
усиление антигипертензивного действия Допегита с бета-адреноблокаторами, анксиолитическими препаратами, общими анестетиками, прочими гипотензивными средствами, леводопы с карбидопой;
возможно изменение действия и Допегита, и бромокриптина, галоперидола, леводопы, антикоагулянтов, препаратов лития и угнетающих ЦНС, этанола при их совместном применении;
с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) одновременно применять Допегит нельзя.
Особые указания
При терапии препаратом в отдельных случаях может развиваться гемолитическая анемия, при первых же признаках которой, необходимо определить гематокрит и концентрацию гемоглобина.
При подтверждении диагноза дополнительно оценивают и степень гемолиза. При развитии гемолитической анемии прекращают прием Допегита.
При терапии длительный период времени может определяться положительная проба Кумбса. Если данное нарушение не обнаружило себя на протяжении первого года приема Допегита, то выявление его в дальнейшем и вовсе маловероятно. Данный вид нарушения фиксируется, как правило, у пациентов, принимающих Допегит в суточной дозе < 1 г.
При выявлении на фоне приема пр-та положительной прямой пробы Кумбса, нужно исключить у пациента наличие гемолитической анемии и выявить клиническую значимость данного явления.
Возникновение гранулоцитопении и обратимой лейкопении при применении Допегита наблюдается крайне редко. После завершения терапии обычно количество гранулоцитов возвращается к исходной норме.
Возможна лихорадка в течение первых 21 дня терапии у некоторых больных, сопровождаемая в редких случаях эозинофилией или ростом активности печеночных трансаминаз. Применение препарата может также сопровождаться развитием желтухи, обычно фиксируемой в течение первых двух-трех месяцев терапии. Возможно также в некоторых случаях развитие фатального некротического гепатита и холестаза.
При необъяснимой лихорадке необходимо определить активность печеночных трансаминаз и провести клинический анализ крови с применением лейкоцитарной формулы.
При развитии лихорадки, желтухи, росте активности печеночных трансаминаз терапию препаратом немедленно прекращают. В случае, если данные проявления связаны с с гиперчувствительностью к активному компоненту препарата, то после его отмены лихорадка исчезает, и возвращаются к нормальным показателям функциональные печеночные пробы. Терапию препаратов таким пациентам возобновлять не следует.
С особой осторожностью следует принимать Допегит больным с патологией печени в анамнезе. В некоторых случаях при терапии наблюдаются повышение веса и периферические отеки, легко устраняемые при помощи диуретиков. В случае нарастания отеков и появлении признаков сердечной недостаточности терапию следует прекратить.
Принимающим Допегит — может потребоваться понижение доз анестетиков. При проведении общей анестезии в случае развития гипотонии применяют терапию вазопрессорами.
Прием Допегита при двустороннем поражении касательно сосудов головного мозга может вызывать непроизвольные хореоатетотические движения, терапию в данных случаях прекращают.
При лечении пациентов с печеночной порфирией Допегит используют с большой осторожностью. В свойствах препарата оказывать воздействие на результаты измерения в сыворотке крови концентрации аспартатаминотрансферазы, креатинина, мочевой кислоты. Возможны и ложноположительные результаты определения в моче содержания катехоламинов флуоресцентным методом, что может существенно осложнить диагностику феохромоцитомы.
Алкогольные напитки при терапии препаратом употреблять не следует.
При терапии препаратом Допегит необходима осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом, поскольку применение препарата может сопровождаться седативными эффектами, носящими, как правило, преходящий характер и фиксируемые в начале терапии или при увеличении дозы.
Условия хранения
Допегит содержат в темном месте, достаточно сухом, при температуре 15-25°C, для детей недоступным.
Период годности, придерживаясь всех инструкций к содержанию – пять лет.
В аптечной сети Допегит отпускается по рецепту врача.
Источник: