Дипроспан

Фото Дипроспан

Дипроспан представляет собой ГКС для инъекций — сочетание быстродействующей и депо-формы.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Дипроспан выпускается нескольких фармацевтических форм:

    В виде суспензии для инъекций, слегка вязкая, бесцветная, прозрачная, желтоватого цвета, присутствуют легко суспендируемые частицы белого цвета либо почти белого,

свободная от посторонних примесей, при встряхивании флакона формируется стойкая суспензия желтоватого или белого цвета.

Активные компоненты: в 1 мл суспензии – 2,63 мг бетаметазонанатрия фосфат, что аналогично 2 мг бетаметазона, бетаметазона дипропионат 6,43 мг, что аналогично 5 мг бетаметазона.

Дополнительные компоненты: бензиловый спирт, натрия хлорид, макрогол 4000, натрия гидрофосфата дигидрат, пропилпарагидроксибензоат, динатрия эдетат, полисорбат 80, кармеллоза натрия, метилпарагидроксибензоат, кислота хлористоводородная, вода д/и — до 1 мл.

В упаковке из картона – 1 упаковка ячейковая контурная пластиковая с 1 ампулой стеклянной объемом 1 мл.

В упаковке из картона – 1 упаковка ячейковая контурная пластиковая с 5 ампулами стеклянными, каждая объемом 1 мл.

В упаковке из картона – 1 контейнер пластиковый с 1 шприцом одноразовым из бесцветного стекла объемом 1 мл, в к-те с 2 стерильными иглами.

В упаковке из картона – 1 контейнер пластиковый с 1 шприцом одноразовым из бесцветного стекла объемом 2 мл, в к-те с 2 стерильными иглами.

    В виде раствора для инъекций.

Активные компоненты: в 1 мл р-ра – бетаметазон: в форме 2 мг фосфата динатрия, в форме 5 мг дипропионата.

В упаковке из картона – 1 и 5 ампул, каждая объемом 1 мл.

Фармакологическое действие

Дипроспан наделен иммуносупрессивным, противовоспалительным, противошоковым, противоаллергическим, десенсибилизирующим свойствами.

Характеризуется высокой глюкокортикоидной и несущественной минералокортикоидной активностью.

Бетаметазон, активный компонент препарата представлен в 2-х формах: бетаметазона динатрия фосфат, гарантирующий быстрый терапевтический эффект и продлевающий действие препарата бетаметазона дипропионат.

В свойствах Дипроспана угнетать синтез веществ, вызывающих воспалительную реакцию, блокируя на клеточном уровне развитие самого воспалительного процесса.

Наделен слабо выраженной способностью в организме задерживать натрий и усиливать выделение ионов водорода, аммония и калия, однако в рекомендованных дозах клинического значения данные свойства не имеют.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Бетаметазона натрия фосфат довольно хорошо растворим и быстро подвергается после в/м введения гидролизу и абсорбируется из места введения практически сразу, что предоставляет быстрое начало действия. Выводится из организма практически полностью в течение одного дня с момента введения.

Абсорбируется бетаметазона дипропионат из депо медленно, метаболизируется постепенно, что предоставляет продолжительное действие Дипроспана, выводится из организма в течение >чем десять дней.

С белками плазмы связывание бетаматезона – 62,5%.

Метаболизм и выведение

В печени метаболизируется с формированием в основном неактивных метаболитов. Из организма выводится в основном почками.

Показания

Основные показания препарата Дипроспан:

    заболевания мягких тканей и касательно костно-мышечной системы (в т.ч. анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит, радикулит, бурситы, остеоартроз, кокцигодиния, эпикондилит, люмбаго, экзостоз, ганглиозная киста, кривошея, заболевания стоп, ишиалгия, фасциит);
    аллергические заболевания (сенная лихорадка (поллиноз), сывороточная болезнь, лекарственная аллергия, круглогодичный или сезонный ринит, аллергический бронхит, реакции организма на укусы насекомых, бронхиальная астма);
    гемобластозы (касательно взрослых — паллиативная терапия лимфом и лейкоза, у детей — острый лейкоз);
    заболевания соединительной ткани системного характера (в т.ч. СКВ, узелковый периартериит, дерматомиозит, склеродермия);
    дерматологические заболевания (в т.ч. дерматит контактный и атопический, крапивница, фотодерматит выраженной степени, нейродермиты, монетовидная экзема, красный плоский лишай, гнездная алопеция, келоидные рубцы, инсулиновая липодистрофия, псориаз, герпетический дерматит, дискоидная КВ, обыкновенная пузырчатка, угри кистозные);
    первичная или вторичная недостаточность касательно коры надпочечников (с обязательным одновременным приемом минералокортикоидов);
    патологические состояния и прочие заболевания, требующие лечения системными ГКС (регионарный илеит, ЯК, адреногенитальный синдром, нефротический синдром, нефрит, синдром мальабсорбции, патологические изменения крови в случае необходимости использования ГКС, поражения слизистой глаза в случае необходимости введения Дипроспана в конъюнктивальный мешок).

Противопоказания

Препарат Дипроспан имеет противопоказания:

    гиперчувствительность;
    в/в или п/к введение;
    системные микозы;
    внутрисуставное введение — инфекционный артрит, нестабильный сустав;
    введение в межпозвоночное пространство и непосредственно в инфицированные поверхности;
    до 3-х лет дети (в составе препарата — бензиловый спирт).

Крайне осторожно:

    инфекционные и паразитарные заболевания бактериальной, грибковой, вирусной природы, недавно перенесенные либо в настоящее время, также контакт недавний с больным (корь, ветряная оспа, опоясывающий герпес (фаза виремическая), простой герпес, ветряная оспа, амебиаз, системный микоз, стронгилоидоз (подозреваемый или установленный), латентный и активный туберкулез;
    при инфекционных заболеваниях тяжелой степени – применение препарата возможно лишь при специфической терапии;
    тромбоцитопеническая пурпура (в/м введение);
    нефроуролитиаз, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность хронического характера, цирроз печени;
    поствакцинальный период (вакцинация – 8 недель до и 2 после), лимфаденит после прививки БЦЖ;
    иммунодефицитные состояния (ВИЧ-инфицирование или СПИД, в т.ч.);
    заболевания ССС, в т.ч. перенесенный недавно ИМ (при остром и подостром ИМ возможно дальнейшее распространение очага некроза, явное замедление формирования касательно рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы, как следствие), гиперлипидемия, АГ, декомпенсированная ХСН;
    заболевания ЖКТ: гастрит, эзофагит, язвенные болезни ЖКТ, пептическая язва (острая или латентная), анастомоз кишечника, недавно созданный, дивертикулит, ЯК с угрозой абсцедирования или перфорации, абсцесс или прочие гнойные инфекции;
    гипоальбуминемия и прочие, предрасполагающие к ее возникновению состояния;
    эндокринные заболевания: болезнь Иценко-Кушинга, гипотиреоз, тиреотоксикоз, сахарный диабет (в т.ч. расстройство толерантности к углеводам);
    внутрисуставное введение: общее тяжелое состояние больного, кратковременность либо полная неэффективность двух предыдущих введений (беря во внимание свойства применявшихся ГКС);
    заболевания глаз, спровоцированные Herpes simplex (из-за вероятности перфорации роговицы);
    закрыто- и открытоугольная глаукома;
    острый психоз;
    миастения;
    ожирение III-IV степени;
    системный остеопороз;
    полиомиелит (форма бульбарного энцефалита – исключение);
    беременность;
    лактационный период.

Способ применения и дозировка

Схема лечения, продолжительность и дозировка назначаются врачом, сугубо индивидуально.

Дипроспанпоказан для внутрикожного, в/м, околосуставного, внутриочагового, внутрисуставного, интрабурсального и внутритканевого введения. Непосредственно для п/к и в/в введения препарата не предназначен.

Бетаметазон дипропионата характеризуется незначительными размерами кристаллов, что позволяет применять иглы не особо большого диаметра непосредственно для внутрикожного введения и в очаг поражения.

При инъекциях Дипроспана следует строго соблюдать все рекомендованные правила асептики.

Начальная доза Дипроспана при системном применении – обычно 1-2 мл. По мере необходимости и опираясь на состояние пациента — введение повторяют.

В/м введение

Дипроспан вводят глубоко в/м, избирая для этого крупные мышцы и исключая попадания в другие ткани (возможна атрофия тканей).

Начальная доза притяжелых состояниях, предусматривающих неотложную терапию — 2 мл.

При дерматологических заболеваниях вполне достаточно введения 1 мл суспензии. Начало действия препарата призаболеваниях системы дыхания наступает за несколько часов с момента в/м инъекции суспензии.

Улучшение состояния при сенной лихорадке, бронхиальной астме, аллергическом ринитеи бронхите достигается с момента введения 1-2 мл Дипроспана.

Начальная доза для в/м введения при бурситах(острых и хронических) — 1-2 мл суспензии. Несколько повторных инъекций проводят при необходимости. При отсутствии удовлетворительного клинического ответа через определенный интервал времени необходимо отменить препарат и рассмотреть другую терапию.

Местное введение

Показано в редких случаях. При необходимости — назначаются 1% или 2% р-ры лидокаина или прокаина гидрохлорида, не содержащие пропилпарабен, метилпарабен, фенол и прочие схожие вещества. Смешивание производят непосредственно в шприце, в следующей последовательности – сначала из флакона набирают требуемую дозу суспензии в шприц, далее в этот же шприц требуемое количество местного анестетика из ампулы, в течение короткого времени встряхивают.

Введение 1-2 мл суспензии при острых бурситах (преднадколенниковом, локтевом, подлопаточном, субдельтовидном) непосредственно в синовиальную сумку значительно облегчает боль и быстро восстанавливает непосредственно подвижность сустава, всего лишь за несколько часов. К меньшим дозам препарата прибегают после купирования обострения при бурситах хронического характера.

Приострых перитендинитах, тендинитах и тендосиновитах всего одна инъекция улучшает состояние пациента, прихронических — в зависимости от реакции пациента инъекцию повторяют. Введение средства в сухожилие следует избегать.

Внутрисуставное введение

При остеоартрозе и ревматоидном артрите доза 0,5-2 мл снимает и боль, и явное ограничение подвижности суставовпосле введенияна 2-4 ч.

Длительность терапевтического действия колеблется и может составлять 4 недели и более. При введениив крупные суставыдозы обычно показаны следующие — от 1 до 2 мл, в дозе 0,25-0,5 мл — вмелкие суставы, в дозе 0,5-1 мл — всредние суставы.

При определенныхдерматологических заболеванияхдейственно внутрикожное введение именно в очаг поражения, доза — 0,2 мл/см2. Используя иглу диаметром примерно 0,9 мм и туберкулиновый шприц — очаг обкалывают равномерно. Причем на всех участках общее количество введенного средства не должно превышать в течение одной недели 1 мл. Для введения средства в очаг поражения обычно применяют туберкулиновый шприц с иглой 26 калибра, непосредственно с иглой именно 25 калибра — подходит для большинства инъекций.

Поддерживающую дозу после терапевтического эффекта подбирают, снижая дозу постепенно, с соблюдением при этом определенных интервалов, и продолжают до фиксирования минимальной эффективной дозы.

Необходимость в увеличении дозы может появиться при угрозе либо возникновении, совершенно не связанной с самим заболеванием, стрессовой ситуации.

После терапии длительное время отмену Дипроспана осуществляют, снижая дозу постепенно.

В течение года с момента завершения длительной терапии препаратом либо его использования в высоких дозах необходимо наблюдение за общим состоянием пациента.

Передозировка

При острой передозировке препаратом Дипроспан ситуаций, представляющих угрозу жизни, не наблюдается.

Высокие дозы ГКС в течение нескольких дней к нежелательным последствиям не приводят, за исключением случаев чрезвычайно высоких доз либо применении препарата при глаукоме, сахарном диабете, в случае обострения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ или при применении одновременно с непрямыми антикоагулянтами, препаратами дигиталиса либо калийвыводящими диуретиками.

В качестве лечения тщательный контроль состояния пациента также важен. Необходимо поддерживать в организме оптимальное потребление жидкости, и в плазме и моче контролировать концентрацию электролитов, особенно соотношение ионов калия и натрия.

Побочные действия

При применении Дипроспана возможны побочные явления, со стороны:

Обмена веществ:

    повышенное выделение из организма калия;
    гипернатриемия;
    гипокалиемический алкалоз;
    увеличение процесса выведения из организма кальция;
    повышение веса;
    липоматоз (эпидуральный и медиастинальный липоматоз, в т.ч., которые могут привести к неврологическим осложнениям);
    отрицательный азотный баланс (по причине катаболизма белка);
    задержка в тканях жидкости.

ССС:

    повышение АД;
    ХСН (при предрасположенности).

Костно-мышечной системы:

    остеопороз;
    миопатия стероидная;
    мышечная слабость;
    компрессионный перелом позвоночника;
    потеря мышечной массы;
    разрывы сухожилий;
    патологические переломы касательно трубчатых костей;
    при псевдопаралитической миастении тяжелой степени — усиление миастенических признаков;
    нестабильность суставов (в случае повторных внутрисуставных введениях);
    асептический некроз головки кости — плечевой или бедренной.

Системы пищеварения:

    панкреатит;
    икота;
    метеоризм;
    эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с последующей возможной перфорацией и кровотечением.

Дерматологические реакции:

    экхимозы;
    петехии;
    дерматит;
    нарушение процесса заживления ран;
    чрезмерная потливость;
    стрии;
    акне стероидные;
    истончение и атрофия кожи;
    предрасположенность к развитию кандидоза и пиодермии;
    при проведении кожных тестов — снижение реакции.

ЦНС и периферической НС:

    бессонница;
    излишняя раздражительность;
    расстройства личностного характера;
    эйфория;
    головная боль;
    изменения настроения;
    головокружение;
    судороги;
    депрессия (с явно выраженными психотическими реакциями);
    повышение ВД с отеком диска зрительного нерва (по завершению терапии наиболее часто).

Эндокринной системы:

    расстройство менструального цикла;
    понижение к углеводам толерантности;
    сахарный диабет (стероидный);
    манифестация латентного сахарного диабета;
    синдром Иценко-Кушинга;
    вторичная надпочечниковая недостаточность (при травмах, стрессах, хирургическом вмешательстве);
    повышение потребности в гипогликемических пероральных препаратах и инсулине;
    нарушение развития внутриутробного;
    задержка у детей полового развития и роста.

Органов зрения:

    катаракта задняя субкапсулярная;
    глаукома;
    экзофтальм;
    повышение внутриглазного давления;
    слепота – в редких случаях, при введении препарата в области головы и лица.

Аллергические реакции:

    шок;
    АГ;
    анафилактические реакции;
    ангионевротический отек.

Местные реакции:

В редких случаях:

    асептические абсцессы;
    атрофия (кожная и подкожная);
    гипер- или гипопигментация.

Прочие:

    нейрогенная артропатия;
    приливы к лицу крови после инъекции либо осуществлении внутрисуставного введения.

Выраженность и периодичность развития побочных эффектов зависят (как и в случае с прочими ГКС) от длительности применения препарата и доз. Данные явления носят обратимый характер, при снижении дозы — либо снижаются, либо полностью устраняются.

Лекарственное взаимодействие

При применении Дипроспана одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

    ускорение метаболизма бетаметазона с фенитоином, рифампином, эфедрином, фенобарбиталом при снижении эффективности терапии;
    вероятны изменения свертываемости крови с непрямыми антикоагулянтами, необходима коррекция дозы;
    повышается вероятность гипокалиемии с калийвыводящими диуретиками;
    усиление выведения калия, спровоцированное амфотерицином В;
    снижение в плазме крови концентрации салицилатов с ГКС;
    повышается вероятность дигиталисной интоксикации (по причине гипокалиемии) и аритмии с сердечными гликозидами;
    возможна коррекция дозы препаратов с эстрогенами, из-за опасности их передозировки;
    возможно повышение частоты интенсивности или появления эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ с этанолсодержащими препаратами, этанолом, НПВС;
    возможно замедление абсорбции соматотропина при одновременном введении с ГКС;
    отмечается влияние ГКС на азотный голубой тетразолевый тест непосредственно на бактериальнуюинфекцию и может спровоцировать ложноотрицательный результат.

left

Беременность

Допускается применение Дипроспана при беременности, но исключительно по врачебным показаниям и после предварительной оценки предполагаемых пользы и вреда для матери и плода.

Матери, получавшие до родов терапевтические дозы ГКС и новорожденные, должны находиться под обязательным медицинским контролем для выявления ранних признаков надпочечниковой недостаточности.

Особые указания

Применять Дипроспан необходимо в минимальной эффективной дозе, а сам период использования препарата должен быть настолько коротким, насколько это возможно.

Начальную дозу подбирают постепенно и до необходимого терапевтического эффекта. При отсутствии эффективности от применяемой терапии после достаточного времени лечения отмену препарата производят, снижая дозу Дипроспана, далее рассматривают альтернативный метод лечения.

Поддерживающую дозу после достижения эффективности терапии подбирают постепенно уменьшая дозу бетаметазона, вводимого через интервалы времени, причем снижение осуществляют до фиксирования минимальной эффективной дозы.

При угрозе возникновения либо при возникновении стрессовой ситуации, совершенно не связанной с заболеванием, возможно увеличение дозы Дипроспана.

Отмену препарата после длительной терапии осуществляют постепенным снижением дозы. Необходимо в течение года по завершению длительной терапии либо использовании препарата в высоких дозах – наблюдение за общим состоянием пациента.

При местном действии (выраженном) одновременное введение Дипроспана внутрь сустава, в очаг поражения, в мягкие ткани может привести к системному действию.

Беря во внимание большую степень вероятности анафилактоидных реакций в случае парентерального введения ГКС, необходимо принять ряд мер предосторожностей непосредственно перед введением средства, особенно если присутствуют указания в анамнезе на аллергические реакции к определенным препаратам.

В составе Дипроспана два действующих вещества — соединения бетаметазона, причем одно из них, а именно бетаметазона натрия фосфат — быстрорастворимая фракция, следовательно, и в системный кровоток проникает довольно быстро. Необходимо учитывать вероятное системное действие препарата.

При применении Дипроспана вероятны психические нарушения, особенно при склонности к психозам и у пациентов с эмоциональной нестабильностью.

Коррекция гипогликемической терапии может потребоваться при назначении препарата больным с диагнозом сахарный диабет. Большие дозы Дипроспана могут подавлять иммунитет, поэтому перед его назначением следует предупредить пациентов о необходимости избегать, а то и вовсе исключить по возможности контакта с больными, у которых диагностированы — ветряная оспа и корь, особенно данное предостережение касается детей.

В свойствах ГКС — маскировать симптомы инфекционного заболевания и существенно снижать сопротивляемость инфекциям организма.

При активном туберкулезе назначение Дипроспана возможно лишь при диссеминированном либо молниеносном туберкулезе в комплексе с адекватной противотуберкулезной терапией.

Необходимо рассмотреть вопрос касательно профилактической терапии против туберкулеза при назначении Дипроспана с положительной реакцией на туберкулин и при латентном туберкулезе. Следует учитывать при профилактическом применении рифампина рост печеночного клиренса бетаметазона, возможно возникнет необходимость в коррекции дозы.

Необходимо исключить септический процесс при наличии в суставной полости жидкости. Непосредственно об инфекционном артрите свидетельствуют повышение температуры, отечность, усиление болезненности окружающих тканей и ограничение в дальнейшем подвижности сустава. При подтверждении диагноза — назначают антибактериальную терапию.

Повысить вероятность разрушения сустава могут при остеоартрозе — повторные инъекции в сустав. Введение ГКС непосредственно в ткань сухожилия приводит постепенно к разрыву сухожилия. Пациенту после успешного лечения внутрисуставными инъекциями Дипроспана рекомендуется избегать перегрузок сустава.

Применение ГКС продолжительный период времени может привести (особенно у детей) к задней субкапсулярной катаракте, глаукоме с поражением зрительного нерва и к тому же, может привести к развитию вторичной глазной инфекции (вирусной или грибковой).

Необходимо осуществлять периодически офтальмологическое обследование, особенно при применении препарата более полугода.

Пациентам, при задержке в тканях жидкости и натрия хлорида, повышении АД, увеличении выведения из организма калия, рекомендуют диету, которая характеризуется ограничением поваренной соли и назначают дополнительно калийсодержащие препараты. Буквально все ГКС, в том числе и Дипроспан, усиливают выведение из организма кальция.

Обязателен контроль водно-электролитного баланса при одновременном применении препарата с сердечными гликозидами и оказывающими влияние на электролитный состав плазмы препаратами.

С осторожностью при гипопротромбинемии назначают в комбинации с Дипроспаном ацетилсалициловую кислоту.

По причине слишком быстрой отмены ГКС возможно развитие вторичной недостаточности коры надпочечников несколько месяцев подряд после завершения терапии. В течение данного периода при стрессовой ситуации (угрозе или возникновении) терапию препаратом следует возобновить и назначить одновременно минералокортикоидный препарат (по причине вероятного нарушения секреции минералокортикоидов). Уменьшить вероятность развития вторичной надпочечниковой недостаточности позволяет отмена ГКС, но не резко, а постепенно.

При применении ГКС вероятно изменение числа и подвижности сперматозоидов.

Необходимо рассмотреть целесообразность при длительной терапии ГКС перехода с парентеральных ГКС на пероральные, с учетом оценки пользы и вероятных рисков.

При использовании ГКС осуществлять вакцинацию против оспы не следует, как и осуществлять другую иммунизацию, особенно при высоких дозах ГКС, поскольку велика вероятность неврологических осложнений и крайне низкой иммунной ответной реакции (поскольку отсутствие формирования антител). Осуществление иммунизации возможно при заместительной терапии.

Аналоги препарата

Аналогом препарата Дипроспан является суспензия Флостерон.

Условия хранения

Препарат Дипроспан содержат в прохладном, сухом месте, достаточно темном, при температуре не выше 25 °C, для детей недоступным.

Период годности при выполнении всех рекомендаций к содержанию – два года. Замораживать нельзя.

В аптечной сети Дипроспан отпускается по предъявлению врачебного рецепта.

Источник: nebolet.com

Оцените статью