Фото Депакин
Депакин представляет собой препарат с противоэпилептическим действием.
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат Депакин выпускается нескольких фармацевтических форм:
-
В виде лиофилизата, как основы для приготовления раствора для в/в введения, пористая спрессованная масса, белого цвета либо почти белого.
Активные компоненты: в 1 флаконе – 400 мг вальпроат натрия.
Дополнительные компоненты: в 1 ампуле с растворителем (прозрачная бесцветная жидкость) – 4 мл воды для инъекций.
В упаковке из картона – 1 поддон с 1 флаконом стеклянным объемом 400 мг, в комплекте с 1 ампулой с растворителем.
-
В виде сиропа для перорального приема, прозрачная жидкость, цвет светло-желтый, сиропообразная, с запахом вишни.
Активные компоненты: в 1 мл сиропа — 57,64 мг вальпроат натрия.
Дополнительные компоненты: глицерол, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, искусственный вишневый ароматизатор, 67% сахароза, 70% кристаллизующийся сорбитол, концентрированный раствор гидроксида натрия (до pH 7,3-7,7) или концентрированная хлористоводородная кислота, очищенная вода.
В упаковке из картона – 1 флакон стеклянный объемом 150 мл, в комплекте с дозировочной ложкой.
-
В виде таблеток (Депакин Хроно) пролонгированного действия, сверху покрытые оболочкой, продолговатые, цвет белый, присутствует с обеих сторон риска, со слабым запахом либо без запаха.
Активные компоненты: в 1 таблетке – 199,8 мг натрия вальпроат, что аналогично 300 мг вальпроевой к-ты, 87 мг вальпроевой кислоты.
Дополнительные компоненты: макрогол 6000, метилгидроксипропилцеллюлоза 6 мПа.с и 4000 мПа.с (гипромеллоза), этилцеллюлоза (20 мПа.с), титана диоксид, тальк, 30% дисперсия полиакрилата, диоксид кремния коллоидный гидратированный, натрия сахарин.
В упаковке из картона – 2 флакона полипропиленовых, каждый с 50 таблетками.
-
В виде таблеток (Депакин Хроно) пролонгированного действия, сверху покрытые оболочкой, продолговатые, цвет белый, присутствует с обеих сторон риска, со слабым запахом либо без запаха.
Активные компоненты: в 1 таблетке – 333 мг натрия вальпроат, что аналогично 500 мг вальпроевой к-ты, 145 мг вальпроевой кислоты.
Дополнительные компоненты: макрогол 6000, метилгидроксипропилцеллюлоза 6 мПа.с и 4000 мПа.с (гипромеллоза), этилцеллюлоза (20 мПа.с), титана диоксид, тальк, 30% дисперсия полиакрилата, диоксид кремния коллоидный гидратированный, натрия сахарин, диоксид кремния коллоидный безводный.
В упаковке из картона – 1 флакон полипропиленовый с 30 таблетками.
-
В виде капсул.
Состав капсул: белый мелкокристаллический порошок, растворяется легко в этаноле и воде.
-
В виде пероральных капель.
Фармакологическое действие
Депакин относится к противосудорожным средствам. Наделен центральным миорелаксирующим действием, а также и седативным.
В основе механизма действия – повышенное содержание гамма-аминомасляной кислота в ЦНС, наделенной способностью снижать судорожную готовность и угнетать возбудимость моторных зон головного мозга.
На данный момент рассматривается оказание воздействия препарата на участки постсинаптических рецепторов, что приводит к усилению тормозящего действия ГАМК.
Депакине благотворно влияет на настроение и психическое состояние пациентов, предоставляет эффективный антиаритмический эффект.
Показания к применению
Основные показания препарата Депакин:
Одновременно с прочими противоэпилептическими препаратами и как монотерапия детей и взрослых:
-
эпилептические генерализованные приступы (миоклонические, абсансы, тонико-клонические, клонические, тонические, атонические);
синдром Леннокса-Гасто;
парциальные эпилептические приступы (с наличием вторичной генерализации либо без нее).
Касательно детей:
-
при высокой температуре, как профилактика судорог.
Как инъекционный раствор Депакин показан в качестве временного замещения пероральной формы препарата.
Также Депакин назначают при следующих заболеваниях:
-
поведенческие расстройства, изменение характера, вызванные эпилепсией;
фебрильные судороги касательно детей;
эпилепсия различного генеза;
синдром Веста;
тик у детей;
маниакально-депрессивный психоз биполярного течения.
Противопоказания
Препарат Депакин имеет противопоказания:
-
гиперчувствительность;
порфирии;
печеночная недостаточность;
гепатит острой и хронической формы;
функциональные нарушения поджелудочной железы;
выраженная тромбоцитопения;
геморрагический диатез;
беременность (I триместр особенно);
лактационный период;
до 3 лет дети – за исключением сиропа для детей.
Крайне осторожно следует назначать препарат при следующих состояниях и заболеваниях:
-
почечная недостаточность;
болезни поджелудочной железы и печени;
умственная отсталость (у детей особенно);
подавление костномозгового кроветворения;
патологии костного мозга органического характера;
одновременно с мефлохином и препаратами, в составе которых зверобой продырявленный — инъекционный раствор.
Способ применения и дозировка
Схема назначения, продолжительность и дозировка устанавливаются исключительно врачом сугубо индивидуально.
Рекомендованные дозировки:
Сироп для приема внутрь:
-
10-15 мг/кг – начальная дозировка, далее постепенно дозу доводят до оптимальных — 30 мг/кг – касательно детей, от 20 до 30 мг/кг – для взрослых.
При отсутствии эффективности от лечения дозу увеличивают. Допускается применение сиропа с периодичностью два раза в сутки. Необходим мониторинг состояния пациентам, получающим в сутки дозу выше 50 мг/кг.
Инъекционный раствор, разведенный 0,9% р-ом хлорида натрия, применяют в/в спустя 4-6 часов с момента последней пероральной дозы при осуществлении замещающей терапии:
-
непрерывная инфузия продолжительностью по 1 часу (показаны 4 инфузии), по ? дозы в сутки показанной ранее, в среднем в сутки — 20-30 мг/кг.
в/в болюсно в течение 5 минут в дозе 15 мг/кг – при необходимости быстрого достижения и эффективной концентрации в плазме крови вальпроевой кислоты, далее в/в введение продолжают, как постоянная в/в инфузия со скоростью 1 мг/кг/час, с коррекцией скорости введения р-ра для необходимой концентрации в крови вальпроевой кислоты около 75 мг/л.
Таблетки показаны перорально, не разжевывая, два-три раза в сутки до еды, запивая водой в достаточном количестве.
Сироп для детей допускается смешивать либо с едой, либо с жидкостью.
Начальная дозировка и у детей, и у взрослых при монотерапии — от 5 до 15 мг/кг/сутки, допускается увеличение на 5-10 мг/кг/неделю, максимальная – не >30 мг/кг/сут.
Передозировка препарата
При передозировке препаратом Депакин наблюдаются следующие симптомы:
-
нарушение ориентации;
боль и слабость в мышцах;
спутанность сознания;
расстройство сознания;
снижение АД.
При появлении указанных симптомов следует вызвать врача.
При передозировке препаратом Депакин в форме сиропа фиксируются:
-
метаболический ацидоз;
нарушение процесса дыхания;
миоз;
гипорефлексия;
кома с гипотонией мышц.
Показано следующее лечение: обязательное промывание желудка, мониторинг постоянный функции ССС и системы дыхания, поддержание эффективного диуреза. Диализ проводят в очень тяжелых случаях.
Побочные действия
При применении препарата Депакин возможны побочные явления, со стороны:
Сироп для приема внутрь:
Присутствует тератогенный риск и повышается вероятность развития васкулитов. В начале лечения, у определенной категории больных, развиваются довольно часто гастроинтестинальные нарушения в виде болей в желудке, тошноты, проходящие обычно в течение нескольких дней и не требующие отмены препарата.
ЦНС:
-
расстройство сознания;
ступор или летаргия;
кома.
В редких случаях:
-
преходящая деменция.
Система крови:
-
анемия;
тромбоцитопения;
панцитопения;
лейкопения.
Кожные реакции:
-
синдром Лайелла;
множественная эритема;
синдром Стивенса-Джонсона;
экзантематозные высыпания.
В редких случаях:
-
синдром Фанкони обратимого характера;
панкреатит (возможен летальный исход);
потеря слуха (необратимая и обратимая);
увеличение продолжительности кровотечения;
снижение уровня фибриногена;
дисфункция печени.
Инъекционный раствор:
Система кроветворения:
Довольно часто:
-
тромбоцитопения;
анемия.
В редких случаях:
-
нейтропения;
панцитопения;
лейкопения.
Крайне редко:
-
макроцитоз;
агранулоцитоз;
макроцитарная анемия;
расстройство костномозгового кроветворения.
Свертывающая система крови:
Довольно часто:
-
кровотечения;
кровоизлияния.
В редких случаях:
-
понижение содержания, как минимум одного, факторов свертывания крови;
отклонения показателей свертываемости крови от нормы;
присутствие спонтанных синяков и появление кровотечения нуждается в отмене лечения и осуществлении клинического и лабораторного обследования.
ЦНС:
Довольно часто:
-
тремор;
экстрапирамидные расстройства;
нистагм;
сонливость;
судороги;
головная боль;
ступор;
головокружение;
нарушения памяти.
В редких случаях:
-
атаксия;
энцелофалопатия;
летаргия;
кома;
парестезия;
паркинсонизм обратимого характера.
Крайне редко:
-
седативный эффект – частота не установлена;
обратимая деменция с параллельной обратимой атрофией ГМ;
когнитивные нарушения.
Психика:
В редких случаях и при одновременном использовании противосудорожных препаратов:
-
агрессивность;
депрессия (особенно при монотерапии);
нарушение внимания;
спутанность сознания;
ажитация;
расстройства поведения;
гиперактивность психомоторная;
нарушения способности к обучению.
Органы чувств:
Довольно часто:
-
глухота обратимая и необратимая;
диплопия – частота неизвестна.
Пищеварительная система:
Довольно часто:
-
чувство тошноты;
гиперплазия и прочие изменения касательно десен;
рвота;
диарея;
стоматит;
боли в эпигастрии.
В редких случаях:
-
панкреатит (вероятен летальный исход в течение первых полугода лечения);
необходим контроль активности сывороточной амилазы – при острых болях в животе.
Частота неизвестна:
-
повышение аппетита;
спазмы в животе;
анорексия.
Печень и желчевыводящие пути:
Довольно часто:
-
поражения печени с отклонением показателей нормального функционирования печени
рост активности в крови печеночных трансаминаз;
повышение содержания билирубина;
печеночная недостаточность (возможен летальный исход – в исключительных случаях).
Дыхательная система:
В редких случаях:
-
плевральный выпот.
Мочевыделительная система:
-
почечная недостаточность – нечасто.
В редких случаях:
-
тубулоинтерстициальный нефрит;
энурез;
синдром Фанкони обратимого характера.
Иммунная система:
Довольно часто:
-
гиперчувствительность.
В редких случаях:
-
ангионевротический отек;
СКВ;
синдром лекарственной сыпи с присутствием системных симптомов и эозинофилии.
Кожа и подкожные ткани:
Довольно часто:
-
алопеция дозозависимая или преходящая.
В редких случаях:
-
изменения в структуре, росте и цвете волос;
акне;
сыпь;
гирсутизм.
В редких случаях:
-
многоформная эритема;
синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла – редко.
Соединительная ткань и костно-мышечная система:
В редких случаях:
-
остеопороз и переломы при продолжительном приеме вальпроевой кислоты;
снижение в костной ткани минеральной плотности;
остеопения.
Эндокринная система:
В редких случаях:
-
гиперандрогения;
синдром секреции неадекватной антидиуретического гормона;
гипотиреоз – редко.
Обмен веществ:
Довольно часто:
-
гипонатриемия;
увеличение веса.
В редких случаях:
-
гипераммониемия;
недостаток биотина;
недостаточность биотинидазы.
Сосуды:
-
васкулит – нечасто.
Половая система:
Довольно часто:
-
дисменорея.
В редких случаях:
-
бесплодие у мужчин;
поликистоз яичников;
аменорея.
Неизвестная причина:
-
галакторея;
увеличение молочных желез.
Опухоли неопределенные, доброкачественные и злокачественные (кисты и полипы в том числе):
В редких случаях:
-
МДС (миелодиспластический синдром).
Расстройства общего характера:
-
периферические отеки (не тяжелой формы);
гипотермия.
Таблетки:
Системы кроветворения:
Довольно часто:
-
тромбоцитопения.
В редких случаях:
-
лейкопения;
анемия;
панцитопения;
расстройство костномозгового кроветворения;
агранулоцитоз.
Свертывающей системы крови:
-
изолированное снижение в крови концентрации фибриногена;
удлинение протромбинового времени.
ЦНС:
В редких случаях:
-
атаксия;
деменция с атрофией головного мозга, с момента отмены препарата несколько недель или месяцев носит обратимый характер;
ступор и летаргия;
экстрапирамидные расстройства.
Психики:
-
гиперактивное состояние;
раздражительность;
спутанность сознания, в начале терапии особенно.
В редких случаях:
-
депрессия;
изменение настроения и поведения;
психозы;
агрессивность;
чувство усталости;
дизартрия;
двигательное беспокойство;
необычное возбуждение;
галлюцинации – частота неизвестна.
Органов слуха:
В редких случаях:
-
глухота обратимая или необратимая.
Органов зрения:
-
нистагм;
диплопия;
мелькание перед глазами «мушек».
Пищеварительной системы:
В начале терапии:
-
чувство тошноты;
диарея;
рвота;
боли в эпигастрии.
В редких случаях:
-
поражение печени;
панкреатит, с вероятным летальным исходом.
Мочевыделительной системы:
Крайне редко:
-
энурез;
синдром Фанкони обратимого характера.
Кожи и подкожных тканей:
Довольно часто:
-
алопеция преходящая или дозозависимая.
В крайне редких случаях:
-
синдром Лайелла;
сыпь;
многоформная эритема;
синдром Стивенса-Джонсона.
Обмена веществ:
Довольно часто:
-
гипераммониемия, изолированная и умеренная, при отсутствии неврологических проявлений и показателей функциональных проб касательно печени, отмены препарата не требует.
Крайне редко:
-
увеличение веса;
синдром расстройства секреции АДГ;
гипонатриемия.
Сосудов:
Возможен:
-
васкулит.
Иммунной системы:
-
аллергические реакции;
синдром лекарственной сыпи с присутствием системных симптомов и эозинофилии;
ангионевротический отек.
Половой системы:
-
мужское бесплодие;
дисменорея;
аменорея.
Общие расстройства:
-
незначительные периферические отеки.
Лекарственное взаимодействие
При применении препарата Депакин одновременно с прочими определенными лекарственными средствами наблюдаются:
-
потенцирование действия прочих психотропных препаратов (бензодиазепины, антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы, нейролептики);
повышение в плазме крови концентрации фенобарбитала и повышение развития седативного действия, особенно касательно детей;
повышение в плазме крови содержания примидона, усиление побочных эффектов, особенно седативного;
снижение в плазме крови концентрации фенитоина;
проявление токсичности карбамазепина;
замедление в печени метаболизма ламотриджина, увеличение Т1/2, повышение токсичности в виде кожных реакций тяжелой формы (синдром Лайелла в том числе);
повышение в плазме крови концентрации зидовудина и его токсичности;
снижение средних показателей клиренса фелбамата;
усиление гипотензивного действия нимодипина при парентеральном введении и при пероральном приеме;
в свойствах противоэпилептических препаратов индуцировать непосредственно микросомальные ферменты печени (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал в том числе), снижать в плазме крови концентрацию вальпроевой кислоты;
ускорение метаболизма вальпроевой кислоты с мефлохином, повышение вероятности эпилептического припадка;
понижение противосудорожной эффективности Депакина с препаратами, в составе которых зверобой продырявленный;
-
повышение содержания свободной фракции кислоты вальпроевой с ацетилсалициловой кислотой и прочими препаратами с высоким и сильным взаимодействием с белками плазмы крови;
необходим контроль протромбинового индекса с непрямыми антикоагулянтами;
повышение в плазме крови содержания вальпроевой кислоты с эритромицином и циметидином;
снижение концентрации кислоты вальпроевой с карбапенемом и рифампициом;
увеличение вероятности гипераммониемии и/или энцефалопатии с топираматом;
увеличение вероятности нейтропении/ лейкопении с кветиапином;
усиление гепатотоксического действия вальпроевой кислоты с этанолом и потенциально гепатотоксичными препаратами;
рост выраженности абсансного статуса с клоназепамом;
повышение вероятности угнетения костномозгового кроветворения с препаратами миелотоксического действия.
Особые указания
Перед началом проведения терапии, а также в течение полугода с начала, периодически необходимо исследовать функции печени, особенно лицам из группы риска.
Полное лабораторное обследование показано при незначительном повышении количества ферментов печени, в начале терапии особенно.
Депакин касательно детей до 3 лет показан в качестве монотерапии, но с анализом вреда и пользы и риском возможного возникновения панкреатита или болезней печени.
Необходим анализ крови перед началом лечения либо осуществлении хирургических операций, при внезапных спонтанных кровотечениях и при наличии гематом.
К снижению дозировки препаратом прибегают в случае почечной недостаточности. При необходимости терапии препаратом больных с СКВ необходимо сопоставить пользу и потенциальный вред от лечения.
Метаболические исследования необходимы при подозрении на недостаток ферментов карбамидного цикла, поскольку прием вальпроевой кислоты может привести к развитию гипераммониемии.
Запрещается употребление алкогольных напитков при лечении вальпроевой кислотой.
Во время терапии препаратом Депакин необходима осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом, а также выполнении опасных видов работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку применение препарата вызывает сонливость, особенно при одновременном использовании с бензодиазепинами и комбинированной противосудорожной терапии.
Условия хранения
Препарат Депакин содержат в темном и сухом месте, при температуре хранения не более 25°С, для детей недоступным.
Срок годности, придерживаясь всех рекомендаций к содержанию:
-
сироп для перорального приема – три года;
лиофилизат, как основа для приготовления инъекционного р-ра – три года;
таблетки – три года.
В аптечной сети препарат отпускается по предъявлению рецепта врача.
Источник: