Депакин

Фото Депакин

Депакин представляет собой препарат с противоэпилептическим действием.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат Депакин выпускается нескольких фармацевтических форм:

    В виде лиофилизата, как основы для приготовления раствора для в/в введения, пористая спрессованная масса, белого цвета либо почти белого.

Активные компоненты: в 1 флаконе – 400 мг вальпроат натрия.

Дополнительные компоненты: в 1 ампуле с растворителем (прозрачная бесцветная жидкость) – 4 мл воды для инъекций.

В упаковке из картона – 1 поддон с 1 флаконом стеклянным объемом 400 мг, в комплекте с 1 ампулой с растворителем.

    В виде сиропа для перорального приема, прозрачная жидкость, цвет светло-желтый, сиропообразная, с запахом вишни.

Активные компоненты: в 1 мл сиропа — 57,64 мг вальпроат натрия.

Дополнительные компоненты: глицерол, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, искусственный вишневый ароматизатор, 67% сахароза, 70% кристаллизующийся сорбитол, концентрированный раствор гидроксида натрия (до pH 7,3-7,7) или концентрированная хлористоводородная кислота, очищенная вода.

В упаковке из картона – 1 флакон стеклянный объемом 150 мл, в комплекте с дозировочной ложкой.

    В виде таблеток (Депакин Хроно) пролонгированного действия, сверху покрытые оболочкой, продолговатые, цвет белый, присутствует с обеих сторон риска, со слабым запахом либо без запаха.

Активные компоненты: в 1 таблетке – 199,8 мг натрия вальпроат, что аналогично 300 мг вальпроевой к-ты, 87 мг вальпроевой кислоты.

Дополнительные компоненты: макрогол 6000, метилгидроксипропилцеллюлоза 6 мПа.с и 4000 мПа.с (гипромеллоза), этилцеллюлоза (20 мПа.с), титана диоксид, тальк, 30% дисперсия полиакрилата, диоксид кремния коллоидный гидратированный, натрия сахарин.

В упаковке из картона – 2 флакона полипропиленовых, каждый с 50 таблетками.

    В виде таблеток (Депакин Хроно) пролонгированного действия, сверху покрытые оболочкой, продолговатые, цвет белый, присутствует с обеих сторон риска, со слабым запахом либо без запаха.

Активные компоненты: в 1 таблетке – 333 мг натрия вальпроат, что аналогично 500 мг вальпроевой к-ты, 145 мг вальпроевой кислоты.

Дополнительные компоненты: макрогол 6000, метилгидроксипропилцеллюлоза 6 мПа.с и 4000 мПа.с (гипромеллоза), этилцеллюлоза (20 мПа.с), титана диоксид, тальк, 30% дисперсия полиакрилата, диоксид кремния коллоидный гидратированный, натрия сахарин, диоксид кремния коллоидный безводный.

В упаковке из картона – 1 флакон полипропиленовый с 30 таблетками.

    В виде капсул.

Состав капсул: белый мелкокристаллический порошок, растворяется легко в этаноле и воде.

    В виде пероральных капель.

Фармакологическое действие

Депакин относится к противосудорожным средствам. Наделен центральным миорелаксирующим действием, а также и седативным.

В основе механизма действия – повышенное содержание гамма-аминомасляной кислота в ЦНС, наделенной способностью снижать судорожную готовность и угнетать возбудимость моторных зон головного мозга.

На данный момент рассматривается оказание воздействия препарата на участки постсинаптических рецепторов, что приводит к усилению тормозящего действия ГАМК.

Депакине благотворно влияет на настроение и психическое состояние пациентов, предоставляет эффективный антиаритмический эффект.

Показания к применению

Основные показания препарата Депакин:

Одновременно с прочими противоэпилептическими препаратами и как монотерапия детей и взрослых:

    эпилептические генерализованные приступы (миоклонические, абсансы, тонико-клонические, клонические, тонические, атонические);
    синдром Леннокса-Гасто;
    парциальные эпилептические приступы (с наличием вторичной генерализации либо без нее).

Касательно детей:

    при высокой температуре, как профилактика судорог.

Как инъекционный раствор Депакин показан в качестве временного замещения пероральной формы препарата.

Также Депакин назначают при следующих заболеваниях:

    поведенческие расстройства, изменение характера, вызванные эпилепсией;
    фебрильные судороги касательно детей;
    эпилепсия различного генеза;
    синдром Веста;
    тик у детей;
    маниакально-депрессивный психоз биполярного течения.

Противопоказания

Препарат Депакин имеет противопоказания:

    гиперчувствительность;
    порфирии;
    печеночная недостаточность;
    гепатит острой и хронической формы;
    функциональные нарушения поджелудочной железы;
    выраженная тромбоцитопения;
    геморрагический диатез;
    беременность (I триместр особенно);
    лактационный период;
    до 3 лет дети – за исключением сиропа для детей.

Крайне осторожно следует назначать препарат при следующих состояниях и заболеваниях:

    почечная недостаточность;
    болезни поджелудочной железы и печени;
    умственная отсталость (у детей особенно);
    подавление костномозгового кроветворения;
    патологии костного мозга органического характера;
    одновременно с мефлохином и препаратами, в составе которых зверобой продырявленный — инъекционный раствор.

Способ применения и дозировка

Схема назначения, продолжительность и дозировка устанавливаются исключительно врачом сугубо индивидуально.

Рекомендованные дозировки:

Сироп для приема внутрь:

    10-15 мг/кг – начальная дозировка, далее постепенно дозу доводят до оптимальных — 30 мг/кг – касательно детей, от 20 до 30 мг/кг – для взрослых.

При отсутствии эффективности от лечения дозу увеличивают. Допускается применение сиропа с периодичностью два раза в сутки. Необходим мониторинг состояния пациентам, получающим в сутки дозу выше 50 мг/кг.

Инъекционный раствор, разведенный 0,9% р-ом хлорида натрия, применяют в/в спустя 4-6 часов с момента последней пероральной дозы при осуществлении замещающей терапии:

    непрерывная инфузия продолжительностью по 1 часу (показаны 4 инфузии), по ? дозы в сутки показанной ранее, в среднем в сутки — 20-30 мг/кг.
    в/в болюсно в течение 5 минут в дозе 15 мг/кг – при необходимости быстрого достижения и эффективной концентрации в плазме крови вальпроевой кислоты, далее в/в введение продолжают, как постоянная в/в инфузия со скоростью 1 мг/кг/час, с коррекцией скорости введения р-ра для необходимой концентрации в крови вальпроевой кислоты около 75 мг/л.

Таблетки показаны перорально, не разжевывая, два-три раза в сутки до еды, запивая водой в достаточном количестве.

Сироп для детей допускается смешивать либо с едой, либо с жидкостью.

Начальная дозировка и у детей, и у взрослых при монотерапии — от 5 до 15 мг/кг/сутки, допускается увеличение на 5-10 мг/кг/неделю, максимальная – не >30 мг/кг/сут.

Передозировка препарата

При передозировке препаратом Депакин наблюдаются следующие симптомы:

    нарушение ориентации;
    боль и слабость в мышцах;
    спутанность сознания;
    расстройство сознания;
    снижение АД.

При появлении указанных симптомов следует вызвать врача.

При передозировке препаратом Депакин в форме сиропа фиксируются:

    метаболический ацидоз;
    нарушение процесса дыхания;
    миоз;
    гипорефлексия;
    кома с гипотонией мышц.

Показано следующее лечение: обязательное промывание желудка, мониторинг постоянный функции ССС и системы дыхания, поддержание эффективного диуреза. Диализ проводят в очень тяжелых случаях.

Побочные действия

При применении препарата Депакин возможны побочные явления, со стороны:

Сироп для приема внутрь:

Присутствует тератогенный риск и повышается вероятность развития васкулитов. В начале лечения, у определенной категории больных, развиваются довольно часто гастроинтестинальные нарушения в виде болей в желудке, тошноты, проходящие обычно в течение нескольких дней и не требующие отмены препарата.

ЦНС:

    расстройство сознания;
    ступор или летаргия;
    кома.

В редких случаях:

    преходящая деменция.

Система крови:

    анемия;
    тромбоцитопения;
    панцитопения;
    лейкопения.

Кожные реакции:

    синдром Лайелла;
    множественная эритема;
    синдром Стивенса-Джонсона;
    экзантематозные высыпания.

В редких случаях:

    синдром Фанкони обратимого характера;
    панкреатит (возможен летальный исход);
    потеря слуха (необратимая и обратимая);
    увеличение продолжительности кровотечения;
    снижение уровня фибриногена;
    дисфункция печени.

Инъекционный раствор:

Система кроветворения:

Довольно часто:

    тромбоцитопения;
    анемия.

В редких случаях:

    нейтропения;
    панцитопения;
    лейкопения.

Крайне редко:

    макроцитоз;
    агранулоцитоз;
    макроцитарная анемия;
    расстройство костномозгового кроветворения.

Свертывающая система крови:

Довольно часто:

    кровотечения;
    кровоизлияния.

В редких случаях:

    понижение содержания, как минимум одного, факторов свертывания крови;
    отклонения показателей свертываемости крови от нормы;
    присутствие спонтанных синяков и появление кровотечения нуждается в отмене лечения и осуществлении клинического и лабораторного обследования.

ЦНС:

Довольно часто:

    тремор;
    экстрапирамидные расстройства;
    нистагм;
    сонливость;
    судороги;
    головная боль;
    ступор;
    головокружение;
    нарушения памяти.

В редких случаях:

    атаксия;
    энцелофалопатия;
    летаргия;
    кома;
    парестезия;
    паркинсонизм обратимого характера.

Крайне редко:

    седативный эффект – частота не установлена;
    обратимая деменция с параллельной обратимой атрофией ГМ;
    когнитивные нарушения.

Психика:

В редких случаях и при одновременном использовании противосудорожных препаратов:

    агрессивность;
    депрессия (особенно при монотерапии);
    нарушение внимания;
    спутанность сознания;
    ажитация;
    расстройства поведения;
    гиперактивность психомоторная;
    нарушения способности к обучению.

Органы чувств:

Довольно часто:

    глухота обратимая и необратимая;
    диплопия – частота неизвестна.

Пищеварительная система:

Довольно часто:

    чувство тошноты;
    гиперплазия и прочие изменения касательно десен;
    рвота;
    диарея;
    стоматит;
    боли в эпигастрии.

В редких случаях:

    панкреатит (вероятен летальный исход в течение первых полугода лечения);
    необходим контроль активности сывороточной амилазы – при острых болях в животе.

Частота неизвестна:

    повышение аппетита;
    спазмы в животе;
    анорексия.

Печень и желчевыводящие пути:

Довольно часто:

    поражения печени с отклонением показателей нормального функционирования печени
    рост активности в крови печеночных трансаминаз;
    повышение содержания билирубина;
    печеночная недостаточность (возможен летальный исход – в исключительных случаях).

Дыхательная система:

В редких случаях:

    плевральный выпот.

Мочевыделительная система:

    почечная недостаточность – нечасто.

В редких случаях:

    тубулоинтерстициальный нефрит;
    энурез;
    синдром Фанкони обратимого характера.

Иммунная система:

Довольно часто:

    гиперчувствительность.

В редких случаях:

    ангионевротический отек;
    СКВ;
    синдром лекарственной сыпи с присутствием системных симптомов и эозинофилии.

Кожа и подкожные ткани:

Довольно часто:

    алопеция дозозависимая или преходящая.

В редких случаях:

    изменения в структуре, росте и цвете волос;
    акне;
    сыпь;
    гирсутизм.

В редких случаях:

    многоформная эритема;
    синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла – редко.

Соединительная ткань и костно-мышечная система:

В редких случаях:

    остеопороз и переломы при продолжительном приеме вальпроевой кислоты;
    снижение в костной ткани минеральной плотности;
    остеопения.

Эндокринная система:

В редких случаях:

    гиперандрогения;
    синдром секреции неадекватной антидиуретического гормона;
    гипотиреоз – редко.

Обмен веществ:

Довольно часто:

    гипонатриемия;
    увеличение веса.

В редких случаях:

    гипераммониемия;
    недостаток биотина;
    недостаточность биотинидазы.

Сосуды:

    васкулит – нечасто.

Половая система:

Довольно часто:

    дисменорея.

В редких случаях:

    бесплодие у мужчин;
    поликистоз яичников;
    аменорея.

Неизвестная причина:

    галакторея;
    увеличение молочных желез.

Опухоли неопределенные, доброкачественные и злокачественные (кисты и полипы в том числе):

В редких случаях:

    МДС (миелодиспластический синдром).

Расстройства общего характера:

    периферические отеки (не тяжелой формы);
    гипотермия.

Таблетки:

Системы кроветворения:

Довольно часто:

    тромбоцитопения.

В редких случаях:

    лейкопения;
    анемия;
    панцитопения;
    расстройство костномозгового кроветворения;
    агранулоцитоз.

Свертывающей системы крови:

    изолированное снижение в крови концентрации фибриногена;
    удлинение протромбинового времени.

ЦНС:

В редких случаях:

    атаксия;
    деменция с атрофией головного мозга, с момента отмены препарата несколько недель или месяцев носит обратимый характер;
    ступор и летаргия;
    экстрапирамидные расстройства.

Психики:

    гиперактивное состояние;
    раздражительность;
    спутанность сознания, в начале терапии особенно.

В редких случаях:

    депрессия;
    изменение настроения и поведения;
    психозы;
    агрессивность;
    чувство усталости;
    дизартрия;
    двигательное беспокойство;
    необычное возбуждение;
    галлюцинации – частота неизвестна.

Органов слуха:

В редких случаях:

    глухота обратимая или необратимая.

Органов зрения:

    нистагм;
    диплопия;
    мелькание перед глазами «мушек».

Пищеварительной системы:

В начале терапии:

    чувство тошноты;
    диарея;
    рвота;
    боли в эпигастрии.

В редких случаях:

    поражение печени;
    панкреатит, с вероятным летальным исходом.

Мочевыделительной системы:

Крайне редко:

    энурез;
    синдром Фанкони обратимого характера.

Кожи и подкожных тканей:

Довольно часто:

    алопеция преходящая или дозозависимая.

В крайне редких случаях:

    синдром Лайелла;
    сыпь;
    многоформная эритема;
    синдром Стивенса-Джонсона.

Обмена веществ:

Довольно часто:

    гипераммониемия, изолированная и умеренная, при отсутствии неврологических проявлений и показателей функциональных проб касательно печени, отмены препарата не требует.

Крайне редко:

    увеличение веса;
    синдром расстройства секреции АДГ;
    гипонатриемия.

Сосудов:

Возможен:

    васкулит.

Иммунной системы:

    аллергические реакции;
    синдром лекарственной сыпи с присутствием системных симптомов и эозинофилии;
    ангионевротический отек.

Половой системы:

    мужское бесплодие;
    дисменорея;
    аменорея.

Общие расстройства:

    незначительные периферические отеки.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Депакин одновременно с прочими определенными лекарственными средствами наблюдаются:

    потенцирование действия прочих психотропных препаратов (бензодиазепины, антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы, нейролептики);
    повышение в плазме крови концентрации фенобарбитала и повышение развития седативного действия, особенно касательно детей;
    повышение в плазме крови содержания примидона, усиление побочных эффектов, особенно седативного;
    снижение в плазме крови концентрации фенитоина;
    проявление токсичности карбамазепина;
    замедление в печени метаболизма ламотриджина, увеличение Т1/2, повышение токсичности в виде кожных реакций тяжелой формы (синдром Лайелла в том числе);
    повышение в плазме крови концентрации зидовудина и его токсичности;
    снижение средних показателей клиренса фелбамата;
    усиление гипотензивного действия нимодипина при парентеральном введении и при пероральном приеме;
    в свойствах противоэпилептических препаратов индуцировать непосредственно микросомальные ферменты печени (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал в том числе), снижать в плазме крови концентрацию вальпроевой кислоты;
    ускорение метаболизма вальпроевой кислоты с мефлохином, повышение вероятности эпилептического припадка;
    понижение противосудорожной эффективности Депакина с препаратами, в составе которых зверобой продырявленный;

    повышение содержания свободной фракции кислоты вальпроевой с ацетилсалициловой кислотой и прочими препаратами с высоким и сильным взаимодействием с белками плазмы крови;
    необходим контроль протромбинового индекса с непрямыми антикоагулянтами;
    повышение в плазме крови содержания вальпроевой кислоты с эритромицином и циметидином;
    снижение концентрации кислоты вальпроевой с карбапенемом и рифампициом;
    увеличение вероятности гипераммониемии и/или энцефалопатии с топираматом;
    увеличение вероятности нейтропении/ лейкопении с кветиапином;
    усиление гепатотоксического действия вальпроевой кислоты с этанолом и потенциально гепатотоксичными препаратами;
    рост выраженности абсансного статуса с клоназепамом;
    повышение вероятности угнетения костномозгового кроветворения с препаратами миелотоксического действия.

Особые указания

Перед началом проведения терапии, а также в течение полугода с начала, периодически необходимо исследовать функции печени, особенно лицам из группы риска.

Полное лабораторное обследование показано при незначительном повышении количества ферментов печени, в начале терапии особенно.

Депакин касательно детей до 3 лет показан в качестве монотерапии, но с анализом вреда и пользы и риском возможного возникновения панкреатита или болезней печени.

Необходим анализ крови перед началом лечения либо осуществлении хирургических операций, при внезапных спонтанных кровотечениях и при наличии гематом.

К снижению дозировки препаратом прибегают в случае почечной недостаточности. При необходимости терапии препаратом больных с СКВ необходимо сопоставить пользу и потенциальный вред от лечения.

Метаболические исследования необходимы при подозрении на недостаток ферментов карбамидного цикла, поскольку прием вальпроевой кислоты может привести к развитию гипераммониемии.

Запрещается употребление алкогольных напитков при лечении вальпроевой кислотой.

Во время терапии препаратом Депакин необходима осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом, а также выполнении опасных видов работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку применение препарата вызывает сонливость, особенно при одновременном использовании с бензодиазепинами и комбинированной противосудорожной терапии.

Условия хранения

Препарат Депакин содержат в темном и сухом месте, при температуре хранения не более 25°С, для детей недоступным.

Срок годности, придерживаясь всех рекомендаций к содержанию:

    сироп для перорального приема – три года;
    лиофилизат, как основа для приготовления инъекционного р-ра – три года;
    таблетки – три года.

В аптечной сети препарат отпускается по предъявлению рецепта врача.

Источник: nebolet.com

Оцените статью
Добавить комментарий