Цефтриаксон

Фото Цефтриаксон

Цефтриаксон относится к антибиотическим препаратам.

Форма выпуска, состав и упаковка

Цефтриаксон выпускают:

    В виде порошка белого цвета или белого с желтоватым оттенка, мелкокристаллический, слабо гигроскопичен, для приготовления специального раствора для в/м и в/в инъекций.

Действующее вещество: в 1 флаконе – 500 мг, 1г, 2 г цефтриаксона (в виде натриевой соли).

В картонной пачке – стеклянные флаконы емкостью по 10 мл по 1,5,10,50 штук.

Фармакологическое действие

Цефалоспорин III поколения. Обладает большим спектром действия. Характеризуется бактерицидностью. Проявляет устойчивость к β-лактамазам большинства бактерий, как грамположительных, так и грамотрицательных.

Показывает активность к грамположительным аэробным бактериям:Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes.

Показывает активность к грамотрицательным аэробным бактериям:Escherichia coli, Morganella morganii, Haemophilus influenzae,Serratiaspp., Enterobacter cloacae, Acinetobacter calcoaceticus,Proteusmirabilis, Enterobacter aerogenes, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis,Neisseriameningitidis, Pseudomonas aeruginosa,Proteusvulgaris.

Показывает активность к анаэробным бактериям:Clostridiumspp.,Bacteroidesfragilis.

In vitro активен к большинству штаммов микроорганизмов:Bacteroidesbivius,Citrobacterfreundii,Shigellaspp.,Providenciaspp.,Citrobacterdiversus,Salmonellaspp.,Bacteroidesmelaninogenicus,Streptococcusagalactiae.

Устойчивость к цефалоспоринам показывают и метициллин-устойчивые стафилококки, в том числе и к цефтриаксону. Причем к последнему устойчивы энтерококки и большинство штаммов стрептококков группы D.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Всасывается Цефтриаксон полностью и быстро после в/м инъекции в системный кровоток.

В жидкие среды и ткани организма проникает хорошо. Это касается костей, дыхательных путей, кожи и суставов, мочевыводящего тракта, органов брюшной полости и подкожной клетчатки.

Проникает достаточно хорошо в спинномозговую жидкость в случае воспаления менингеальных оболочек. При в/м введении биодоступность цефтриаксона составляет 100%.

Cmaxдостигается после в/м инъекции спустя 2-3 ч, в случае в/в — в конце инфузии.

Cmaxвплазмекрови при в/м введении 500 мг и 1 г – соответственно 38 мкг/мл и 76 мкг/мл, в дозировке 500 мг, 1 г и 2 г при в/в введении – соответственно 82 мкг/мл, 151 и 257 мкг/мл.

После инъекции взрослым 50 мг/кг в промежуток от 2 до 24 ч наблюдается в спинномозговой жидкости концентрация, превосходящая во много раз МПК для самых встречающихся возбудителей менингита.

Обратимое связывание с альбуминами- 83–95%.

Vd- 5.78-13.5 л, касательно детей — 0.3 л/кг.

Выведение

Т1/2- 6-9 ч. Клиренсы: почечный показывает — 0.32-0.73 л/ч, 0.58-1.45 л/ч.- плазменный.

50-60% Цефтриаксона после применения препарата взрослыми пациентами выводится в течение 48 часов в неизмененном виде почками, в кишечник экскретируется с желчью, где превращается в неактивный метаболит.

Показания к применению

Применяется Цефтриаксон при следующих заболеваниях инфекционно-воспалительного характера:

    дыхательных путей;
    сепсис;
    сифилис;
    гонорея;
    эндокардит;
    мягкий шанкр;
    брюшной тиф;
    бактериальный менингит;
    болезнь Лайма (боррелиоз);
    сальмонеллез.

При инфекциях:

    костной системы и суставов;
    мягких тканей и кожи;
    органов брюшной полости;
    мочевыводящих путей;
    инфицированные ожоги и раны.

Цефтриаксон также показан, как профилактика возможных инфекций после операций и лицам с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Цефтриаксон противопоказан при:

    повышенной чувствительности, как к определенным компонентам препарата, так и к другим карбапенемам, пенициллинам и цефалоспоринам.

Необходимо соблюдать осмотрительность при назначении препарата при беременности, в лактационный период, недоношенным детям и новорожденным с гипербилирубинемией, энтерите или колите, вызванных приемом антибактериальных препаратов, НЯК, при печеночной и/или почечной недостаточности,

Способ применения и режим дозирования

Цефтриаксон показан в/в (капельно или струйно) и в/м.

Взрослым и старше двенадцати лет детям – в сутки 1 раз по 1-2 г либо с интервалом каждые двенадцать часов по 0.5-1 г. Доза в сутки 4 г – максимальная.

Доза для новорожденных (до 2–х недель) – соответствует 20-50 мг/кг/сут.

Рекомендованная доза в сутки для грудничков и детей до 12 лет — 20-80 мг/кг. Показаны взрослые дозы при массе тела у ребенка 50 кг и более.

В виде в/в инфузии необходимо назначать дозу при массе тела >50 мг/кг на протяжении 30 минут. От характера и тяжести заболевания зависит и продолжительность лечения.

Доза в сутки для детей грудничков и младшего возраста при бактериальном менингите – 1 раз по 100 мг/кг. Доза в сутки 4 г – максимальная.

Вид возбудителя влияет на продолжительность терапии, которая при менингите, спровоцированном Neisseria meningitidis может составлять от 4 дней, в случае менингита, спровоцированного чувствительными штаммами Enterobacteriaceae – до 10 — 14 дней.

Показана однократная доза 250 мг в/м для лечения гонореи.

Однократно 1-2 г вводят для профилактики осложнений инфекционного характера после операций, до начала операции — за 30-90 минут. Рекомендуется дополнительное введение Цефтриаксона из группы 5-нитроимидазолов при операциях, осуществляемых на прямой и толстой кишке.

Цефтриаксон назначают детям в сутки 1 раз при инфекции касательно мягких тканей организма и кожи, рекомендованная доза 50-75 мг/кг веса или с соблюдением промежутков каждые двенадцать часов в рекомендованной дозе — 25-37.5 мг/кг, не допускается превышение более 2 г/сут.

С интервалом 12 часов в дозе 25-37.5 мг/кг показано в случае тяжелых инфекциях совершенно другой локализации, но не более 2 г/сут.

Цефтриаксон вводят 50 мг/кг веса пациента в/м при среднем отите, но не более 1г.

Коррекция дозы необходима пациентам с функциональными нарушениями почек тяжелой степени (при показателях КК <10 мл/мин), доза в сутки при этом не должна быть более 2 г.

Приготовление растворов

Основное правило — растворы для инъекций следует готовить исключительно перед применением.

Раствор для в/м инъекций:

Цефтриаксон в количестве 500 мг, 1 г рекомендуется растворить в 2 мл, 3,5 мл соответственно 1% растворалидокаина. Показано вводить в ягодичную мышцу — не более 1 г.

Раствор для в/в инъекций:

Цефтриаксон в количестве 500 мг, 1 г рекомендуется растворить в 5 мл, 10 мл соответственно стерильной воды. Готовый раствор вводят в/в от 2 до 4 минут – медленно.

Раствор для в/в инфузий:

Цефтриаксон в количестве 2 г растворяют в 40 мл в одном из специально предназначенных для этого растворов, не имеющих в своем составе кальция.

Следует вводить в/в капельным образом 50 мг/кг и более на протяжении получаса.

Растворы, только что приготовленные, стабильны и в физическом плане, и в химическом — шесть часов при комнатной температуре.

Передозировка

Гемодиализ для выведения из организма препарата в случае передозировки – неэффективен. Показано симптоматическая терапия.

Побочные действия

Использование Цефтриаксона приводит иногда к побочным явлениям, со стороны:

ЦНС:

    головокружение;
    головная боль.

Мочевыделительной системы:

    гематурия;
    глюкозурия;
    гиперкреатининемия;
    олигурия;
    рост содержания мочевины;
    функциональные нарушения почек.

Пищеварительной системы:

    метеоризм;
    глоссит;
    стоматит;
    тошнота;
    рвота;
    диарея;
    гипогевзия;
    дисбактериоз;
    псевдохолелитиаз;
    боль в животе;
    псевдомембранозный энтероколит;
    гипербилирубинемия;
    рост активности трансаминаз печени и ЩФ.

Системы кроветворения:

    лимфопения;
    лейкопения;
    анемия;
    нейтропения;
    тромбоцитопения;
    гранулоцитопения;
    лейкоцитоз;
    базофилия;
    тромбоцитоз;
    гемолитическая анемия.

Кроветворной системы:

    изменения протромбинового времени в сторону либо увеличения, либо уменьшения;
    носовые кровотечения.

Аллергические реакции:

    озноб;
    зуд;
    лихорадка;
    крапивница;
    сыпь;
    эозинофилия;
    бронхоспазм;
    отеки;
    сывороточная болезнь;
    многоформная экссудативная эритема;
    анафилактический шок.

Прочие:

    суперинфекция (кандидоз в том числе).

Местные реакции:

    флебиты, чувство боли по ходу вены при в/в введении;
    чувство боли в месте в/м введения.

Лекарственное взаимодействие

По отношению к большинству грамотрицательных бактерий аминогликозиды и Цефтриаксон обладают синергизмом.

Возрастает риск кровотечений при совместном использовании препарата с другими антиагрегантами и НПВС.

Вероятен в большой степени риск нефротоксического действия в случае одновременного приема Цефтриаксона с другими нефротоксичными препаратами и «петлевыми» диуретиками.

С этанолом препарат несовместим, как и фармацевтически с растворами, содержащими антибиотики.

Беременность и лактация

В случае назначения Цефтриаксонанеобходимо разумно сопоставлять пользу для матери и предполагаемый риск для плода.

В случае необходимости использования препарата — грудное вскармливание следует исключить.

Особые указания

Следует сопоставлять риск возможного анафилактического шока в случае использования препарата и необходимость проведения неотложной терапии.

Цефтриаксон может вытеснять билирубин, тесно переплетенный с альбумином сыворотки крови, что подтверждено исследованиями in vitro. Следовательно, при приеме

Цефтриаксона недоношенными новорожденными и особенно с гипербилирубинемией необходимо соблюдение осторожности.

Необходим постоянный контроль показателей функционального состояния почек и печени, картины периферической крови в случае продолжительного лечения.

Возможно назначение витамина К ослабленным больным и лицам преклонного возраста.

При лечении препаратом Цефтриаксон возможны дисульфирамоподобные эффекты, а именно: тошнота и рвота, одышка, головная боль, тахикардия, снижение АД, спазмы в области желудка и живота, гиперемия лица.

Спиртные напитки во время приема Цефтриаксона употреблять запрещено.

Условия хранения

Цефтриаксон находится в Списке Б. Хранить препарат необходимо при температуре не выше 25°С, в защищенном от света и сухом месте, недоступным для детей. Срок годности с соблюдением всех требований к содержанию – 2 года.

В аптечной сети необходим рецепт.

Источник: nebolet.com

Добавить комментарий