Но-шпа

Фото Но-шпа

Но-шпа представляет собой миотропный спазмолитик.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Но-шпа выпускают нескольких фармацевтических форм:

В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, желтого цвета с оранжевым либо зеленоватым оттенком, на одной из сторон гравировка «spa».

Активные компоненты: в 1 таблетке – 40 мг дротаверина гидрохлорид.

Дополнительные компоненты: повидон, стеарат магния, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

В пачке из картона – 1 блистер ПВХ/ алюминий с 6 таблетками.

В пачке из картона – 1 блистер ПВХ/ алюминий с 24 таблетками.

В пачке из картона – 1 блистер алюминий/алюмий (к тому же ламинированы полимером) с 20 таблетками.

В пачке из картона – 1 флакон полипропиленовый с 60 таблетками, с пробкой из п/э, имеется штучный дозатор.

В пачке из картона – 1 флакон полипропиленовый со 100 таблетками.

 

 

 

В виде раствора для в/м или в/в введения, цвет зеленовато-желтый, прозрачный.

 

Активные компоненты: в 1 ампуле – 40 мг дротаверина гидрохлорид, в 1 мл – 20 мг дротаверина гидрохлорид.

Дополнительные компоненты: этанол 96%, натрия дисульфит, вода д/и – до 2 мл.

В пачке из картона – 1 ячейковая контурная пластиковая упаковка, в которой 5 ампул темного стекла объемом 2 мл каждая, с нанесенной точкой разлома.

Фармакологическое действие

Производное изохинолина. Препарат оказывает довольно мощное спазмолитическое действие за счет ингибирования фермента ФДЭ на гладкую мускулатуру. Фермент ФДЭ крайне важен для процесса гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ способствует повышению содержания цАМФ, которое в свою очередь запускает каскадную реакцию, а именно: высокие концентрации цАМФ стимулируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы касательно легких цепей миозина (КЛЦМ).

Эффективность дротаверина напрямую зависит от концентрации в тканях ФДЭ4, которое в разных тканях отлично друг от друга. Данное вещество важно для угнетения сократительной активности гладкой мускулатуры, следовательно, может оказаться полезным при терапии гиперкинетических дискинезий и заболеваний со спастическим состоянием ЖКТ.

В гладкой мускулатуре сосудов и миокарде гидролиз цАМФ происходит преимущественно с помощью изофермента ФДЭ3.

Дротаверин показывает эффективность при спазмах мускулатуры, как мышечного, так и нейрогенного происхождения. В свойствах дротаверина активно расслаблять гладкую мускулатуру мочеполовой системы, желчевыводящих путей, ЖКТ, независимо от типа вегетативной иннервации.

Фармакокинетика

Всасывание

Дротаверин после пероралього приема полностью и довольно быстро абсорбируется. Около 65% принятой дозы дротаверина поступает в системный кровоток после пресистемного метаболизма. В плазме крови Сmах фиксируется спустя 45-60 мин.

Распределение

С белками плазмы In vitro дротаверин связывается в высокой степени (95-98%), особенно с ?-и ?-глобулинами, альбумином. Распределяется дротаверин в тканях равномерно, имеет свойство проникать в гладкомышечные клетки. Сквозь ГЭБ не проникает.

Дротаверин, как собственно и/или его метаболиты, в незначительной степени способны проникать сквозь плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин в организме человека практически полностью метаболизируется в печени способом О-дезэтилирования, чьи метаболиты конъюгируют с глюкуроновой кислотой довольно быстро.

Выведение

Конечный T1/2- 16 ч. Дротаверин в течение 72 часов выводится из организма практически полностью. Почками выводится более 50% дротаверина и посредством кишечника примерно 30% (экскреция в желчь). Выводится в виде метаболитов, в моче неизмененный дротаверин не обнаруживается.

Показания к применению

Основные показания препарата Но-шпа:

проктит;
пиелит;
тенезмы;
цистит;
спастический колит;
спастические запоры;
язвы ЖКТ;
эндартериит;
гастродуоденит;
спазмы артерий (периферических, церебральных, коронарных);
альгодисменорея;
профилактика и лечение спазмов мышц внутренних органов при кишечных, почечных, желчных коликах, желчевыводящих протоков, дискинезии желчного пузыря, холецистите, постхолецистэктомическом синдроме;
при беременности – для предупреждения преждевременных родов и исключения угрозы выкидыша;
в акушерской практике во время родов – для снятия послеродовых схваток, спазма маточного зева, при затяжном раскрытии зева;
при инструментальных обследованиях, при проведении холецистографии.

Противопоказания

Препарат Но-шпа имеет противопоказания:

гиперчувствительность;
печеночная и почечная недостаточность тяжелой формы;
сердечная недостаточность тяжелой формы;
дефицит лактазы;
непереносимость галактозы;
синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
лактационный период;
до 6 лет дети (таблетки).

Крайне осторожно при:

беременности;
АГ (возможен коллапс).

Способ применения и дозировка

Рекомендуемые дозировки препарата в сутки:

Таблетки:

два- три раза по 120-240 мг – взрослым, 80 мг – допустимая разовая максимальная доза, 240 мг – суточная;
3-6 таблеток – при беременности при потягивании и болях внизу живота;
80 мг в два приема – детям от 6 до 12 лет, 20 мг – допустимая разовая доза, 200 мг — суточная;
160 мг в 2-4 приема – детям более 12 лет.

Внутримышечно:

40-240мг за 1-3 введения – взрослым;
40-80 мг в/в в течение 30 секунд – при почечных и желчных коликах острой формы взрослым.

При самостоятельном применении препарата следует знать, что терапия не должна продолжаться более 1-2 дней. При отсутствии эффективности от применения лекарства необходимо обратиться к врачу. Отмечается благоприятное воздействие при комплексном сочетании препарата с валерианой и папаверином.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдаются нарушения ритма сердца и проводимости, в том числе и полная блокада ножек пучка Гиса и возможны остановка сердца, возможно даже фатальная.

Пациенты в случае передозировке препаратом должны находиться под наблюдением врача. Показано следующее лечение: обязательное промывание желудка, возможно искусственное вызывание рвоты, симптоматическое лечение.

Побочные действия

При применении препарата Но-шпа возможны побочные явления, со стороны:

ССС:

снижение АД;
учащенное сердцебиение.

ЦНС:

 

головокружение;
бессонница;
головная боль.

 

Системы пищеварения:

запор;
чувство тошноты.

Иммунной системы:

аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек);
анафилактический шок с летальным и без исходом.

Местные реакции:

В редких случаях:

реакции в месте введения.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Но-шпа одновременно с прочими препаратами наблюдается:

усиление тремора и ригидности с леводопой;
ослабление антипаркинсонического действия леводопы с ингибиторами ФДЭ, аналогичных папаверину;
взаимное усиление спазмолитического действия с спазмолитическими средствами, м-холиноблокаторы в том числе;
усиление АГ, вызванную прокаинамидом, хинидином, трициклическими антидепрессантами при использовании дротаверина для в/в и в/м введения;
снижение спазмогенной активности морфина при использовании дротаверина для в/в и в/м введения;
усиление спазмолитического эффекта дротаверина с фенобарбиталом.

Беременность и лактация

Допускается применение препарата Но-шпа при беременности, но лишь по показаниям врача, с обязательным анализом вреда и пользы для плода и матери. Следует исключить применение инъекционной формы препарата Но-шпа.

Противопоказано использование препарата непосредственно во время родов, возможно развитие послеродовых атонических кровотечений.

Особые указания

В составе раствора Но-шпы — натрия бисульфит, способный вызвать аллергические реакции (бронхоспазм, анафилактические реакции) у особо чувствительных лиц.

При применении препарата парентерально следует воздержаться от управления сложными механизмами и автотранспортом, а также выполнения опасных видов работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку возможно головокружение.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Но-шпа являются: таблетки Дротаверин Форте, Дротаверин, Спазмонет, Дротаверин МС.

Условия хранения

Препарат Но-шпа содержат в темном, прохладном и сухом месте, для детей недоступным, при температуре хранения:

Таблетки:

в блистерах ПВХ/Алюминий – не более 25°C;
таблетки в блистерах Алюминий/Алюминий – не более 30°C;
во флаконах полипропиленовых – от 15 до 25°C.

Раствор для в/м и в/в введения:

при температуре от 15° до 25°C.

Период годности при следовании всем рекомендациям к хранению:

Таблетки:

в блистерах ПВХ/Алюминий – три года;
в блистерах Алюминий/Алюминий – пять лет;
во флаконах полипропиленовых – пять лет.

Раствор:

для в/м и в/в введения – пять лет.

В аптечной сети препарат отпускается:

таблетированная форма — без предъявления рецепта врача;
раствор для в/в и в/м введения – по рецепту.

Источник: nebolet.com