Линдинет 20

Фото Линдинет 20

Линдинет 20 представляет собой пероральный монофазный контрацептив.

Форма выпуска, состав и упаковка

Линдинет 20 выпускают:

В виде таблеток, светло-желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, покрытые сверху оболочкой, структура под которой белого цвета либо почти белого со светло-желтой окантовкой, на обеих сторонах — полное отсутствие надписей.

Активные компоненты: в 1 таблетке – 20 мкг этинилэстрадиола, 75 мкг гестодена.

Дополнительные компоненты: диоксид кремния коллоидный, натрия кальция эдетат, повидон, кукурузный крахмал, стеарат магния, повидон, моногидрат лактозы.

Состав оболочки:макрогол 6000, титана диоксид, тальк, повидон, сахароза, (Е104) – крас-ль хинолиновый желтый (Д+С желтый №10), кальция карбонат.

В упаковке из картона – 1, 3 блистера с 21 таблетками в каждом.

Фармакологическое действие

Угнетает секрецию непосредственно гонадотропных гормонов гипофиза. Эффект контрацептивный Линдинет 20 связан с несколькими механизмами.

Этинилэстрадиол является эстрогенным компонентом пр-рата и синтетическим аналогом непосредственно фолликулярного гормона эстрадиола, активно участвующего в регуляции менструального цикла совместно с гормоном желтого тела.

Гестоден является гестагенным компонентом пр-рата, производное 19-нортестостерона, по силе и селективности действия превосходящий и природный прогестерон, и прочие синтетические гестагены (напр., левоноргестрел).

Гестоден, благодаря высокой активности, используют в низких дозировках, которые не способствуют проявлению андрогенных свойств и непосредственно на углеводный и липидный обмены, протекающие в организме, влияния не оказывает.

Контрацептивный эффект, помимо периферических и центральных механизмов, активно препятствующих созреванию яйцеклетки, способной к оплодотворению, обусловлен снижением восприимчивости к бластоцисте эндометрия, а также повышением вязкости находящейся в шейке матки слизи, что делает ее для сперматозоидов относительно непроходимой.

Линдинет 20, помимо контрацептивного действия при регулярном приеме оказывает и терапевтическое действие, нормализуя менструальный цикл и содействуя предупреждению развития большинства гинекологических забол-ний, в т.ч. опухолевой природы.

Фармакокинетика

Гестоден

Всасывание

Всасывается из ЖКТ с момента перорального приема довольно быстро и полностью. Cmax после одноразового приема фиксируется спустя час (2-4 нг/мл). Биодоступность высокая – почти 99%.

Распределение

В свойствах гестодена связываться сглобулином и альбуминами, активно связывающими половые гормоны (ГСПГ). Гестоден находится в свободной форме (1-2%) в плазме, с ГСПГ связывается специфически — 50-75%. На уровень гестодена оказывает влияние повышение в крови уровня ГСПГ, спровоцированного этинилэстрадиолом: растет связанная с ГСПГ фракция, а непосредственно фракция, связанная с альбуминами – снижается.

Средний Vd– 0,7-1,4 л/кг. Касательно фармакокинетики гестодена, то она полностью зависит от уровня ГСПГ. В плазме крови концентрация ГСПГ под действием эстрадиола увеличивается в три раза. Концентрация в плазме крови гестодена при ежедневном приеме — повышается в 3-4 раза и достигает во 2-ой половине цикла — состояния насыщения.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется гестоден в печени. При этом средний плазменный клиренс – 0,8-1 мл/мин/кг. В сыворотке крови уровень гестодена снижается двухфазно. T1/2в ?-фазе — 12-20 ч. Из организма выводится гестоден исключительно в форме метаболитов, посредством мочи — 60%, посредством каловых масс — 40%. T1/2метаболитов — около суток.

Этинилэстрадиол

Всасывание

Всасывается из ЖКТ с момента перорального приема довольно быстро и практически полностью. Cmaxсредняя в сыворотке крови фиксируется спустя час-два с момента перорального приема (30-80 пг/мл).

По причине первичного метаболизма и пресистемной конъюгации абсолютная биодоступность — около 60%.

Распределение

Непосредственно с альбуминами этинилэстрадиол связывается неспецифически, но полностью (98,5%), индуцирует в сыворотке крови повышение уровня ГСПГ. Vdсредний — 5-18 л/кг.

Cssустанавливается на третий-четвертый день приема, причем, на 20% выше, в сравнении с однократным приемом.

Метаболизм

Претерпевает ароматическое гидроксилирование с формированием метилированных и гидроксилированных метаболитов, присутствующих в форме свободных метаболитов или конъюгатов (сульфатов и глюкуронидов). Из плазмы крови метаболический клиренс — около 5-13 мл.

Выведение

В сыворотке крови концентрация снижается двухфазно. T1/2в ?-фазе — около 16-24 ч. Выделяется этинилэстрадиол исключительно в форме метаболитов, посредством желчи и мочи. T1/2метаболитов — около суток.

Показания к применению

Основные показания Линдинет 20:

пероральная контрацепция.

Противопоказания

Линдинет 20 имеет противопоказания:

дислипидемия;
присутствие множественных и/или тяжелых факторов риска тромбоза — артериального или венозного (в т.ч. фибрилляция предсердий, поражения клапанного аппарата сердца (осложненные)), АГ средней или тяжелой степени тяжести, непосредственно с АД ? 160/100 мм рт.ст., заболев. коронарных артерий или сосудов ГМ;
присутствие в анамнезе венозной тромбоэмболии;
указание или присутствие в анамнезе непосредственно предвестников тромбоза;
сахарный диабет (с ангиопатией);
мигрень с неврологической очаговой симптоматикой (в анамнезе, в т.ч.);
гиперчувствительность;
опухоли печени (в анамнезе, в т.ч.);
хирургическое вмешательство с последующей длительной иммобилизацией;
панкреатит с гипертриглицеридемией выраженного характера (в анамнезе, в т.ч.);
желчнокаменная болезнь в анамнезе или в настоящее время;
артериальный или венозный тромбоз/тромбоэмболия в анамнезе или в настоящее время;
желтуха при приеме ГКС;
гепатит (в анамнезе, в т.ч. – до стабилизации лабораторных показателей и функциональных, а также после их нормализации в течение трех месяцев);
синдром Ротора;
с-ром Дубина-Джонсона;
с-ром Жильбера;
вагинальные кровотечения неопределенной этиологии;

отосклероз или его прогрессирование при приеме ГКС или предыдущей беременности;
сильный зуд;
гормонозависимые новообразования половых органов и МЖ (подозрение на них, в т.ч.) злокачественного характера;
в возрасте >35 лет – привычка курения (>15 сигарет в сутки);
беременность;
лактационный период.

Состорожностью:

Состояния, повышающие вероятность артериального или венозного тромбоза/тромбоэмболии:

предрасположенность к тромбозу;
заболевания печени;
возраст более 35 лет;
наследственный ангионевротический отек;
гемолитико-уремический с-ром;
АГ;
дислипопротеинемия;
заболевания, впервые давшие о себе знать или крайне усугубившиеся на фоне предыдущего приема половых гормонов или при беременности (в т.ч., герпес беременных, порфирия, хлоазма, малая хорея (хорея Сиденхема);
эпилепсия;
мигрень;
ожирение;
длительная иммобилизация;
фибрилляция предсердия;
клапанные пороки сердца;
травмы тяжелой формы;
на нижних конечностях — хирургическое вмешательство;
обширное хирургическое вмешательство;
поверхностный тромбофлебит;

болезнь Крона;
варикозное расширение вен;
СКВ;
серповидно-клеточная анемия;
заболевания печени острой и хронической формы;
гипертриглицеридемия (в семейном анамнезе, в т.ч.);
язвенный колит;
сахарный диабет, протекающий без сосудистых нарушений;
состояние депрессии тяжелой формы (в анамнезе, в т.ч.);
изменения биохимических показателей;
послеродовый период.

Дозировка и способ применения

Таблетки показаны перорально, от приема пищи независимо, строго придерживаясь одного и того же времени суток в приеме.

Первую таблетку Линдинета 20 из блистера следует принять с 1-го по 5-й день менструации. Схема применения препарата предусматривает прием в сутки 1 таблетки на протяжении 21 дня, далее – перерыв 7 дней, когда фиксируется кровотечение отмены.

Из следующего блистера прием таблеток начинают после семидневного перерыва в первый день, придерживаясь того же времени, что и в предыдущем цикле.

Первую таблетку при смене с другого ПКК принимают буквально на следующий день с момента окончания предыдущей упаковки, непосредственно в 1-ый день кровотечения отмены.

Переход при приеме мини-пили непосредственно на прием Линдинета 20 допускается начинать в любой день цикла, при использовании предыдущем имплантата – после его удаления на следующий день, при использовании инъекций – накануне следующей инъекции.

Переход с монопрепаратов сопровождается обычно использованием ДБМК первые семь дней.

Прием таблеток при осуществлении аборта в I триместре беременности начать следует сразу после операции без прибегания к дополнительным мерам контрацепции.

Прием таблеток при осуществлении аборта в II триместре беременности показан спустя 21-28 дней и также без прибегания к дополнительным мерам контрацепции. При более позднем начале приема следует воспользоваться в первые семь дней — дополнительными методами контрацепции. При половом контакте у женщины до начала контрацепции использование препарата начинать следует после исключения беременности или при менструальном кровотечении.

При пропуске очередной дозы в установленное время, если опоздание < 12 часов — таблетку принять следует сразу же, как вспомнили, последующие таблетки – в обычное время, при >12 часов, то пропущенную таблетку принимать не следует. В дальнейшем препарат принимать следует согласно схеме, с использованием дополнительных методов контрацепции следующие семь дней.

Если пропуск приема таблеток случился менее чем за семь дней до окончания упаковки, то прием из следующего блистера следует начать без соблюдения перерыва. В этом случае кровотечение отмены будет фиксироваться после завершения второго блистера, но при этом вероятно появление до наступления перерыва кровотечений — мажущих или прорывных.

Если после приема всех таблеток непосредственно из второго блистера наблюдается отсутствие менструального кровотечения, то продолжение дальнейшее пероральной контрацепции возможно лишь после исключения факта беременности. При появлении в первые три-четыре часа с момента приема очередной таблетки — диареи и/или рвоты имеются два варианта дальнейшей терапии, поскольку данные факторы привели к нарушению процесса абсорбции и снижению клинического эффекта препарата.

Первый вариант: следующую таблетку принимают по схеме в установленное время и прибегание в дальнейшем к мерам и рекомендациям, связанными с пропуском приема пр-рата.

Второй вариант: совершенно не отклоняясь от показанного режима контрацепции, следует принять идентичную таблетку из другого блистера.

В случае необходимости ускорения начала менструации рекомендуется сократить промежуток в приеме таблеток, поскольку, чем меньше перерыв, тем больше вероятность появления кровотечений (мажущих или прорывных) при приеме таблеток из следующего блистера (идентично случаям задержки менструации).

Прием таблеток при отсрочке очередной менструации (при необходимости) на более поздний период — следует из новой упаковки без соблюдения семидневного перерыва.

Начало менструации можно реально задерживать на желаемый период, до окончания таблеток, находящихся во второй упаковке. В данный период большая вероятность появления кровотечений, как прорывных, так и мажущих. После соблюдения семидневного перерыва регулярный прием пр-рата следует продолжить.

Передозировка

На данный момент тяжелых симптомов приема Линдинета 20 в высоких дозах описано не было.

Но вероятны следующие симптомы:

чувство тошноты;
рвота.

Касательно к девочкам:

из влагалища — кровянистые выделения.

В качестве лечения показана симптоматическая терапия. На данный момент специфического антидота нет.

Побочные действия

При использовании препарата Линдинета 20 вероятны следующие побочные эффекты, со стороны:

ССС:

АГ.

В редких случаях;

венозные и артериальные тромбоэмболии (в.т.ч., инсульт, ИМ, тромбоэмболия ЛА, тромбоз глубоких вен касательно нижних конечностей).

Крайне редко:

тромбоэмболия (артериальная или венозная) почечных, мезентериальных, ретинальных, печеночных вен и артерий.

Органов чувств:

потеря слуха, спровоцированная отосклерозом.

Пищеварительной системы:

чувство тошноты;
болезнь Крона;
боли в эпигастрии;
рвота;
ЯК;
аденома печени;
холелитиаз;
гепатит;
обострение и/или появление зуда и/или желтухи, связанных с холестазом.

ЦНС:

мигрень;
головная боль;
депрессия;
лабильность настроения.

Органов чувств:

повышение чувствительности роговицы, обычно при использовании контактных линз;
снижение слуха.

Дерматологические реакции:

хлоазма;
экссудативная эритема;
сыпь;
узловатая эритема;
ускорение процесса выпадения волос.

Половой системы:

аменорея, фиксируемая после отмены пр-рата;
из влагалища — кровянистые выделения или ациклические кровотечения;
боль;
напряжение;
кандидоз;
галакторея;
увеличение МЖ;
развитие во влагалище воспалительных процессов;
изменение состояния непосредственно влагалищной слизи.

Обмена веществ:

повышение уровня ТГ;
гипергликемия;
снижение к углеводам толерантности;
изменение веса;
в организме – задержка жидкости.

Прочие:

гемолитико-уремический с-ром;
порфирия.

В редких случаях:

обострение реактивной СКВ;
хорея Сиденхема (после отмены пр-рата – проходящая);
аллергические реакции.

Все перечисленные побочные явления требуют отмены препарата. Целесообразность продолжения приема Линдинета 20 определяется в индивидуальном порядке, после посещения врача, с тщательным анализом пользы и вреда.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Линдинета 20 одновременно с прочими препаратами наблюдаются:

снижение в плазме крови концентрации этинилэстрадиола с антибиотиками (тетрациклин, ампициллин), индукторами микросомальных ферм-ов печени (непосред. фенитоин, барбитураты, гидантоин, фенилбутазон, фелбамат, рифабутин, гризеофульвин, окскарбазепин, топирамат, рифампицин);
повышение в плазме кроки концентрации этинилэстрадиола с ингибиторами ферментов печени (непосред. итраконазол, флуконазол);
снижение всасывания в плазме крови активных компонентов и концентрации препаратов, повышающих моторику ЖКТ;
усиление биологической доступности и замедление сульфатирования этинилэстрадиола с аскорбиновой кислотой и прочими средствами, претерпевающих в стенке кишечника сульфатирование;
снижение контрацептивной эффективности Линдинета 20 со следующими препаратами: тетрациклин, примидон, рифампицин, ампициллин, карбамазепин, гризеофульвин, фенилбутазон, топирамат, барбитураты, фелбамат, окскарбазепин, фенитоин, ритонавир, следовательно, после терапии перечисленными препаратами необходимы ДБМК в период приема и в течение семи дней (при сочет. с рифампицином – четыре недели);
Линдинета 20 оказывает влияние на метаболизм теофиллина и циклоспорина;
противопоказано назначение пр-ратов зверобоя, поскольку, в значительной степени повышается вероятность прорывных кровотечений;
вероятна коррекция дозы гипогликемических средств при сахарном диабете.

Особые указания

Использование Линдинета 20 начинать следует исключительно после врачебной консультации и после осуществления обследований — общемедицинского и гинекологического, включающего в себя — органы малого таза, МЖ, цитологический анализ непосредственно цервикального мазка.

Проводить обследования в период приема таблеток необходимо каждые полгода Беря во внимание клиническое состояние и факторы вероятности развития побочных эффектов, оцениваются недостатки или преимущества пероральной контрацепции и далее рассматривается допустимость применения препарата.

Врач обязан поставить в известность женщину о возможных усугублениях патологий, нежелательных действиях пр-рата и важности обращения при ухудшении самочувствия за консультацией.

При всех неблагоприятных проявлениях в период лечения препаратом Линдинета 20 гормональную контрацепцию следует отменить.

Спустя две недели приема отмечается надежное противозачаточное действие, следовательно, для исключения возможной беременности в данный период необходимо прибегать к дополнительным барьерным методам контрацепции.

Вероятность тромбоэмболических заболеваний (венозных и артериальных) повышается на фоне использования ПГСК, необходимо учитывать и вероятность артериальной или венозной тромбоэмболии мезентериальных сосудов печеночных, почечных или сосудов сетчатки. К факторам, повышающих вероятность данных заболеваний относится, прежде всего, генетическая предрасположенность, ожирение, интенсивное курение, а также наличие дислипопротеинемии, АГ, заболеваний сердечных клапанов с гемодинамическими расстройствами, фибрилляции предсердий, с сосудистыми поражениями сахарного диабета.

Вероятность проявлений возрастает, как правило, с возрастом женщины, при продолжительной иммобилизации, спровоцированной обширным хирургическим вмешательством, в т. ч. после тяжелой травмы и на нижних конечностях.

Линдинета 20 при плановых операциях следует за четыре недели до операции отменить и возобновить спустя две недели после ремобилизации. Требуется обязательное регулярное врачебное наблюдение в период лечения препаратом при СКВ, сахарном диабете, НЯК, болезни Крона, гемолитико-уремическом синдроме, серповидно-клеточной анемии и у после родовой деятельности.

Вероятность тромбоэмболических заболеваний (артериальных или венозных) повышает в значительной степени резистентность к активированному протеину C, недостаток протеинов C и S, гипергомоцистеинемию, присутствие антифосфолипидных антител, недостаток антитромбина III.

Прием препарата является также одним из многих факторов, воздействующих на развитие рака шейки матки или МЖ.

После ПГК продолжительное время следует учитывать вероятное развитие опухоли печени доброкачественного или злокачественного характера при дифференциально-диагностической оценке непосредственно болей в животе, возможно связанной с увеличением размера печени или кровотечением внутрибрюшинным.

Женщинам при предрасположенности к хлоазме следует исключить пребывание под прямыми солнечными лучами и избегать ультрафиолетового излучения.

При диарее, рвоте, пропуске очередной дозы, одновременном приеме средств, оказывающих прямое влияние на эффективность препарата — противозачаточное действие снижается, для исключения возможного зачатия необходимы дополнительные барьерные

контрацептивы. Появление прорывных и нерегулярных мажущих кровотечений, фактическое отсутствие менструального кровотечения при семидневном перерыве вполне может оказаться следствием беременности. Следовательно, перед приемом таблеток из следующего блистера необходима врачебная консультация и лишь после не подтверждения беременности — терапию возобновляют.

Эстрогенная составляющая Линдинета 20 может вполне оказывать влияние на лабораторные параметры непосредственно уровня транспортных липопротеинов и протеинов, функц-ных показателей почек, печени, ЩЖ, надпочечников, показателей гемостаза.

После вирусного гепатита острого характера применение препарата показано не ранее, чем через полгода при обязательной нормализации функции печени.

В группе риска заболеваний ССС – курящие женщины (после 35 лет – особенно).

Линдинет 20 от заражения половыми инфекциями не предохраняет, в том числе СПИД.

На данный момент определенное воздействие пр-рата на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом — не установлено.

Аналоги препарата

Аналогами Линдинета 20 являются: таблетки Фемоден, Логест, Линдинет 30, Гестарелла.

Условия хранения

Линдинет 20 содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре хранения до 25°C.

Период годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 3 года.

В сети аптек Линдинет 20 реализуется по предъявлению рецепта врача.

Источник: nebolet.com