Фото Диакарб
Диакарб представляет собой синтетический препарат, диуретик.
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат Диакарб выпускают:
В виде таблеток, плоские, круглые,двояковыпуклые, белого цвета.
Активные компоненты: в 1 таблетке — 250 мг ацетазоламида.
Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, стеарат магния, повидон, кроскармеллоза натрия.
В упаковке из картона – 2 блистера по 12 таблеток в каждом.
В упаковке из картона – 3 блистера, в каждом по 10 таблеток.
Фармакологическое действие
Ингибитор карбоангидразы с довольно слабой диуретической активностью.
В механизме действия — угнетение высвобождения в молекуле угольной кислоты водорода (Н+) и ионов натрия (Na+).
Синтез угольной кислоты непосредственно в проксимальном канальце нефрона подавляет блокирование активности карбоангидразы ацетазоламидом. Дефицит угольной кислоты, непосредственного источника ионов Н+, необходимых для замены на ионы Na+ значительно повышает экскрецию почками воды и натрия.
По причине выделения больших количеств натрия непосредственно в дистальной части нефрона, спровоцированного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na+на ионы калия (К+), что в результате приводит к потерям К+и, как следствие, развитию гипокалиемии.
Экскрецию гидрокарбонатов повышает ацетазоламид, что приводит в некоторых случаях к развитию метаболического ацидоза. Действующее вещество препарата способствует выведению почками фосфатов, кальция, магния, что может спровоцировать метаболические нарушения.
Свои диуретические свойства ацетазоламид теряет через три дня от начала применения. Назначенный вновь ацетазоламид, после перерыва в терапии на несколько дней, возобновляет диуретическое действие по причине восстановления нормальной активности карбоангидразы.
Ацетазоламид активно применяют для лечения глаукомы. Секрецию водянистой влаги касательно передней камеры глаза снижает подавление карбоангидразы реснитчатого тела, что способствует снижению внутриглазного давления, без развития к данному эффекту толерантности. При приеме ацетазоламида офтальмотонус начинает снижаться через 40-60 мин, спустя 3-5 ч наблюдается максимальное действие, внутриглазное давление ниже исходного уровня остается в течение 6-12 ч. Отметим, что внутриглазное давление в среднем снижается от исходного уровня на 40-60%.
Диакарб показан при лечении эпилепсии, как вспомогательное средство, поскольку ингибирование карбоангидразы непосредственно в нервных клетках ГМ тормозит патологическую возбудимость. Эффективен препарат и при болезни Меньера.
Также ацетазоламид активно применяют для лечения внутричерепной гипертензии и ликвородинамических нарушений.
Диакарб подавляет в головном мозге активность карбоангидразы.
Фармакокинетика
Всасывание
Ацетазоламид после перорального приема абсорбируется из ЖКТ довольно хорошо. Cmaxактивного вещества с момента приема Диакарба в дозе 500 мг — 12-27 мкг/мл и фиксируется спустя 1-3 ч. В плазме крови минимальная концентрация активного вещества наблюдается в течение 24 ч с момента применения препарата.
Распределение и метаболизм
Распределяется преимущественно в эритроцитах, мышцах, почках, ЦНС и тканях глазного яблока. Имеет свойство проникать сквозь плацентарный барьер, с грудным молоком выделяется в незначительном количестве.
В тканях не кумулирует и в организме не метаболизируется.
Выведение
Посредством почек выводится из организма в неизмененном виде, посредством мочи выводится в течение 24 ч около 90% дозы.
Показания к применению
Основные показания препарата Диакарб:
-
эпилепсия (комбинированная терапия);
отечный синдром (в сочетании с алкалозом, умеренной или слабой выраженности, при легочно-сосудистом синдроме, недостаточности почек, циррозе печени, недостаточности кровообращения);
острая «высотная» болезнь (сокращается время акклиматизации);
предменструальное напряжение;
подагра;
болезнь Меньера;
эмфиземы легких и бронхиальной астмы;
острые приступы глаукомы, первичные и вторичные глаукомы;
внутричерепная гипертензия (ВГ после шунтирования желудочков, ДВГ), комплексная терапия.
Противопоказания
Препарат Диакарб имеет противопоказания:
-
болезнь Аддисона;
уремия;
острая почечная недостаточность;
гипонатриемия;
гипокалиемия;
метаболический ацидоз;
сахарный диабет;
гиперчувствительность;
печеночная недостаточность (вероятность развития энцефалопатии);
беременность (I триместр);
лактационный период;
до 3 лет дети.
Крайне осторожно препарат назначают при следующих состояниях и заболеваниях:
-
эмфизема легких и легочная эмболия (вероятность развития ацидоза);
одновременное использование с ацетилсалициловой кислотой(высокие дозы >300 мг/сут);
отеки почечного и печеночного генеза;
беременность (триместры — II и III).
Способ применения и дозировка
Диакарб показан перорально. Схема лечения, продолжительность и дозировка устанавливаются врачом, сугубо индивидуально.
Рекомендованные дозировки в сутки:
Взрослым:
по250 мг:
-
от 1 до 4 раз – при недостаточности кровообращения, при этом не отменяют сердечные гликозиды и малосолевую диету;
от 1 до 4 раз – при открытоугольной глаукоме;
6 раз через равные интервалы – при острых приступах глаукомы;
каждые 4 часа – при вторичной глаукоме, в некоторых случаях наблюдается терапевтический эффект при дозе 250 мг два раза в сутки;
а также:
-
250-375 мг – при отечном синдроме, с периодичностьюодин раз в утреннее время, наилучший эффект по схеме: прием через день или два дня подряд с соблюдением однодневного перерыва;
250-500 мг в течение 3 дней разово – при эпилепсии, на четвертый день необходим перерыв;
500-1000 мг – при горной болезни, следует принимать за 24-48 часов;
1000 мг — в случаяхбыстрого восхождения, разделив на несколько приемов, обязательно в равных дозах.
Терапевтическому эффекту увеличение дозы препарата >1 г — не способствует. Увеличивать дозу при случайном пропуске таблетки не следует.
Касательно детей:
При эпилепсии:
-
50 мг – разделив на два приема, терапевтический курс от четырех до двенадцати месяцев;
50-125 мг – от двух до трех лет, раздробив дозу на два приема;
25-250 мг – от четырех до 18 лет, разово, предпочтительно в утреннее время.
При глаукоме:
-
10-15 мг на кг веса, с соблюдением 3-4 приемов в равных частях.
При совместном приеме Диакарба с противосудорожными препаратами – одна таблетка в начале лечения, постепенно увеличивая дозу при необходимости, но не >750 мг в сутки. Диакарб и Аспаркам детям до года назначают при лечении гидроцефалии и повышенного внутричерепного давления в составе комплексной терапии. Дозировка определяется неврологом, сугубо индивидуально, чаще всего курсом три дня через три, в утреннее время.
Передозировка
При передозировке препаратом Диакарб особых случаев не описано, но вероятны следующие симптомы:
-
расстройство водно-электролитного баланса;
ацидоз метаболический;
различные нарушения ЦНС.
Специфический антидот отсутствует, лечение — симптоматическое и поддерживающее. При лечении необходим контроль электролитов в крови (натрия, калия), а также рН крови. Гидрокарбонат натрия применяется при метаболическом ацидозе. С помощью гемодиализа выводится ацетазоламид.
Побочные действия
При применении препарата Диакарб возможны побочные явления, со стороны:
ЦНС:
-
усталость;
шум в ушах или нарушения слуха;
парестезии;
головокружение;
-
дезориентация;
атаксия;
нарушение осязания;
светобоязнь;
вялый паралич;
судороги;
сонливость;
печеночная энцефалопатия (при печеночной недостаточности).
Пищеварительной системы:
-
чувство тошноты;
диарея;
рвота;
нарушение вкуса;
снижение аппетита;
фульминантный некроз печени.
Мочевыделительной системы:
-
нефролитиаз;
учащенное мочеиспускание.
Кроветворной системы:
-
апластическая анемия;
лейкопения;
тромбоцитопения;
агранулоцитоз;
панцитопения;
геморрагический диатез;
недостаточность костномозгового кроветворения.
Аллергические реакции:
-
синдром Стивенса-Джонсона;
крапивница;
анафилаксия;
синдром Лайелла;
кожная сыпь (многоформная эритема).
Лабораторные показатели:
-
гипокалиемия;
гипергликемия;
глюкозурия;
гипонатриемия;
гематурия;
метаболический ацидоз;
расстройство водно-электролитного баланса.
Прочие:
-
мышечная слабость;
преходящая близорукость.
При продолжительном приеме:
-
чувство тошноты;
глюкозурия;
рвота;
нефролитиаз;
диарея;
преходящая гематурия;
агранулоцитоз;
лейкопения;
гемолитическая анемия.
Лекарственное взаимодействие
При применении Диакарба с прочими лекарственными средствами наблюдаются:
-
усиление диуретического эффекта с теофиллином и другими диуретиками;
снижение диуретического эффекта с кислотообразующими диуретиками;
усиление проявления остеомаляции с противоэпилептическими препаратами;
усиление действия пероральных антикоагулянтов, гипогликемических средств, антагонистов фолиевой кислоты;
вероятен метаболический ацидоз и усиление на ЦНС токсических эффектов с ацетилсалициловой кислотой;
необходима корректировка дозы ацетазоламида с повышающими АД препаратами и сердечными гликозидами;
повышение в сыворотке крови концентрации фенитоина;
усиление побочного действия хинидина, атропина, амфетамина,ацетазоламида;
потенциирование диуретического эффекта с метилксантинами (аминофиллином);
снижение диуретического эффекта с хлоридом аммония и прочими кислотообразующими диуретиками;
увеличение в плазме крови концентрации недеполяризующих миорелаксантов, карбамазепина;
увеличение выведения лития;
усиление действия эфедрина;
усиление гипотензивного действия касательно внутриглазного давления с холинергическими средствами ибета-адреноблокаторами.
Особые указания
В случае появления опасных для жизни побочных эффектов по причине повышенной чувствительности к Диакарбу (геморрагический диатез, синдром Лайелла, агранулоцитоз, синдром Стивенса-Джонсона, апластическая анемия, фульминантный некроз печени) прием таблеток следует немедленно прекратить.
Применяемый Диакарб в дозах, превышающих рекомендуемые, не приводит к повышению диуреза, может даже его снизить, но усиливает парестезии и вызывает сонливость.
Необходима осторожность с приемом препарата при эмфиземе легких и легочной эмболии, поскольку возможен ацидоз. Также необходима осторожность при сахарном диабете по причине вероятности гипергликемии – Диакарб защелачивает мочу.
Присутствует высокая вероятность развития метаболического ацидоза в первые 5 дней принятия препарата. В начале лечения необходим контроль картины крови и контроль за количеством тромбоцитов, в сыворотке крови — периодический контроль электролитов.
При назначении доз Диакарба учитываются возрастные факторы.
Во время терапии препаратом Диакарб необходима осторожность при управлении автотранспортом и сложными механизмами, а также выполнении опасных видов работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку при приеме препарата вероятны снижение реакции и побочные явления, а именно – сонливость,головокружение, усталость, дезориентация и атаксия.
Условия хранения
Диакарб относится к Списку Б. Содержат препарат при температуре не более 25°C, в темном месте, достаточно сухом, для детей недоступном.
Срок годности при выполнении всех рекомендаций к содержанию – пять лет.
В аптечной сети препарат отпускается по предъявлению рецепта врача.
Источник:
