Фото Дермазол
Дермазол представляет собой противогрибковый препарат фунгистатического и фунгицидного действия.
Состав, форма выпуска и упаковка
Препарат Дермазол выпускают нескольких фармацевтический форм:
-
В виде 2 % крема для наружного использования.
Активные компоненты: в 1 г крема – 20 мг кетоконазола.
Дополнительные компоненты: полисорбат 80, парафин мягкий белый, пропиленгликоль, кетомакрогол 1000, динатрия ЭДТА, парафин светлый жидкий, натрия сульфат безводный, спирт кетостериловый и вода очищенная.
В упаковке из картона – 1 туба алюминиевая по 15 г, 30 г.
-
В виде таблеток для перорального приема.
Активные компоненты: в 1 таблетке — 200 мг кетоназола.
Дополнительные компоненты: натрия кроскармеллоза, коллоидный диоксид кремния, бутилгидрокситолуол, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
В упаковке из картона – 1, 2 блистера по 10 таблеток каждый.
• В виде шампуня 2% для наружного использования.
Активные компоненты: в 1 мл шампуня – 20 мг кетоназола.
Дополнительные компоненты: гидрокситолуол бутилированный, кокодиэтаноламид, красители, натрия хлорид, пропиленгликоль, динатрия лаурил эфир сульфосукцинат, натрия лаурилсульфат, ароматизаторы и вода очищенная.
В упаковке из картона – 1 флакон объемом 50 мл, 100 мл или 20 саше, каждый по 8 мл.
Фармакологическое действие
В механизме действия препарата — ингибирование синтеза эргостерола и значительное изменение липидного состава мембраны. Дермазол активен к возбудителям разноцветного лишая Malassezia furfur, кандидоза (Candida), некоторых дерматомикозов (Microsporum, Epidermophyton floccosum, Trichophyton), а также возбудителей системных микозов.
Показывает активность к грамположительным коккам: Streptococcus spp., Staphylococcus spp.
Фармакокинетика
Кетоконазол- слабое двухосновное соединение, в свойствах которого растворяться и абсорбироваться в кислой среде. В плазме крови Cmax- около 3,5 мкг/мл и наблюдается спустя час-два с момента однократного перорального приема в дозе 200 мг при приеме пищи. Биодоступность кетоконазола при приеме пищи максимальна.
При пониженной кислотности желудочного сока абсорбция кетоконазола снижена, касается например, пациентов принимающих антацидные и антисекреторные препараты, а также у пациентов с ахлоргидрией, спровоцированной определенным заболеванием.
С белками плазмы связывание — 99%, в основном с альбуминовой фракцией.
Кетоконазол активно распределяется в тканях, в спинномозговую жидкость проникает лишь незначительная часть.
Кетоконазол после абсорбции из ЖКТ метаболизируется в печени с формированием большого числа неактивных метаболитов. В метаболизме кетоконазола, как показывают исследования in vitrо, участвует изофермент CYP3A4. Окисление и расщепление пиперазинового и имидазольного колец, ароматическое гидроксилирование и окислительное О-деалкилирование являются главными путями метаболизма.
Индуктором собственного метаболизма кетоконазол не является. Из плазмы выведение является двухфазным: в первые десять часов. T1/2- 2 ч, далее — 8 ч.
Примерно 13% выводится посредством мочи, в неизмененном виде — 2-4%. Выделяется в ЖКТ посредством желчи, с каловыми массами экскретируется около 57%.
Показания к применению
Основные показания препарата Дермазол:
Наружно:
-
кандидоз кожи;
эпидермофития стоп и кистей;
паховая эпидермофития;
дерматомикоз гладкой кожи;
профилактика и терапия грибковых поражений кожи касательно волосистой области головы
Местно:
-
терапия рецидивирующего вагинального кандидоза острого и хронического характера;
профилактика грибковых инфекций влагалища, показанная при пониженной сопротивляемости организма и при лечении антибактериальными и нарушающими нормальную микрофлору влагалища средствами.
Внутрь (при непереносимости либо недостаточностипрочих методов лечения):
-
паракокцидиоидомикоз;
хромомикоз;
гистоплазмоз;
кокцидиоидомикоз;
бластомикоз.
Противопоказания
Препарат Дермазол имеет противопоказания:
-
гиперчувствительность;
заболевания печени острой и хронической формы;
функциональные нарушения почек выраженного характера;
порфириновая болезнь;
беременность;
лактационный период;
до 3 лет дети.
При функциональной недостаточности надпочечников необходимо соблюдать осторожность при назначении и приеме препарата.
Способ применения и дозировка
Схема лечения, продолжительность и дозировка устанавливаются по назначению врача, сугубо индивидуально. Обычно препарат внутрь принимают один раз в сутки при приеме пищи.
Рекомендованные дозировки в сутки:
-
по 200-400 мг — с весом более 30 кг взрослым и детям;
по 4-8 мг на 1 кг веса – дети с весом до 30 кг.
Препарат рекомендуется принимать для поддержания необходимой концентрации в плазме крови в одно и то же время суток.
Режим дозирования для местного и наружного применения зависит полностью от показаний и используемой формы Дермазола.
Мазь Дермазол наносят непосредственно на участки поражения один-два раза в сутки. Характер и течение заболевания оказывают влияние на длительность терапии. Терапевтический курс при кандидозной инфекции и отрубевидном лишае составляет две-три недели, при грибковых поражениях кожи — три-четыре недели, при себорейном дерматите – две-четыре недели. После нанесения мази необходимо вымыть тщательно руки. При отсутствии эффективности лечения следует обратиться к врачу за консультацией.
Наносят шампунь Дермазол на влажные и чистые волосы, аккуратно вспенивают руками и на несколько минут оставляют на волосах, после чего смывают. Шампунь для лечения себорейного дерматита применяют в течение трех дней один раз в сутки, для профилактики и лечения перхоти — один раз в 7-14 дней, для лечения отрубевидного лишая — один раз в сутки на протяжении пяти дней.
Побочные действия
При применении препарата Дермазол возможны побочные явления, со стороны:
Системы пищеварения:
-
чувство тошноты;
диарея;
ровота;
боль в животе;
диспепсия;
дисгевзия,
запор;
изменение цвета языка;
сухость во рту;
вздутие живота;
токсический гепатит;
печеночная недостаточность;
желтуха;
гепатонекроз (биопсия);
гепатотоксичность тяжелой формы (холестатический гепатит в том числе);
цирроз печени (вкл.случаи трансплантации и летального исхода).
ССС:
-
ортостатическая гипотензия.
ЦНС:
-
общая слабость;
головокружение;
сонливость;
головная боль;
бессонница;
тревога;
повышенная возбудимость;
парестезии;
утомляемость;
повышение внутричерепного давления обратимого характера (отек дисков ЗН, у детей младшего возраста набухание родничка).
Обмена веществ:
-
анорексия;
гиперлипидемия;
алкогольная непереносимость;
повышение аппетита.
Костно-мышечной системы:
-
артралгия;
миалгия.
Подкожно-жировой клетчатки и кожи:
-
приливы крови;
алопеция;
сыпь;
зуд;
дерматит;
многоформная эритема;
эритема;
фотосенсибилизация;
ксеродерма;
генерализованный экзантематозный пустулез острого характера.
Дыхательной системы:
-
кровотечение из носа.
Органов чувств:
-
фотофобия.
Эндокринной системы:
-
расстройство менструального цикла;
гинекомастия;
функциональная недостаточность надпочечников;
возможно снижение в плазме крови уровня концентрации тестостерона (спустя сутки с момента приема нормализуется).
Иммунной системы:
-
псевдоанафилактический шок.
Половой системы:
-
азооспермия (дозы выше 200-400 мг в сутки);
импотенция.
Лабораторные показатели:
-
тромбоцитопения;
в периферической крови — понижение числа тромбоцитов.
Аллергические реакции:
-
ангионевротический отек;
сыпь;
анафилактический шок;
крапивница;
анафилактические реакции.
Общие реакции:
-
периферический отек;
лихорадка;
озноб.
Лекарственное взаимодействие
При применении препарата Дермазол одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:
-
снижение биодоступности кетоконазола с антацидными препаратами (ингибиторы протонового насоса, гидроксид алюминия, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов);
вероятно снижение абсорбции препарата с индукторами изофермента CYP3A4 (изониазид, рифабутин, эфавиренз, рифампицин, невирапин, фенитоин, карбамазепин), необходим контроль противогрибковой активности Дермазола и коррекция в сторону увеличения его дозы при снижении его эффективности;
возможно повышение абсорбции препарата с противовирусными средствами, ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир в том числе), дарунавиром и фосампренавиром, усиленных ритонавиром;
в свойствах кетоконазола замедлять опосредованный метаболизм касательно ингибиторов изофермента CYP3A4 и обусловленное P-гликопротеином движение активных веществ, что способствует увеличению уровня их концентрации и/или в плазме крови их активных метаболитов и оказаться причиной усиления побочных дейстий;
не следует использовать кетоконазол одновременно с ривароксабаном, рифабутином, тамсулозином, нилотинибом, фентанилом, карбамазепином, трабектедином, дазатинибом, салметеролом;
необходима осторожность со следующими препаратами: алкалоиды барвинка, алпразолам, аторвастатин, арипипразол, апрепитант, алискирен, алитретиноин (пероральный прием), алфентанил, дексаметазон, бортезомиб, бусульфан, буспирон, бротизолам, бупренорфин (в/в и сублингвально), доцетаксел, дигоксин, верапамил, будесонид, индинавир, иматиниб, галоперидол, лапатиниб, имидафенацин, мидазолам (в/в), кветиапин, метилпреднизолон, кумарины, оксикодон, маравирок, надолол, иксабепилон, мозаваптан, ребоксетин, пероспирон, празиквантел, рамелтерон, силденафил, рисперидон, солифенацин, репаглинид,саксаглиптин, саквинавир, такролимус, толтеродин, тадалфил, триметрексат, эрлотиниб, темсиролимус, цилостазол, циклесонид, флутиказон, эбастин, цинакальцет, толваптан, сиролимус, циклоспорин, фезотеродин, элетриптан;
вероятна дисульфирамоподобная реакция (в единичных случаях) при терапии кетоконазолом с алкогольными напитаками;
противопоказан препарат с субстратами изофермента CYP3A4: группы препаратов ССС (ивабрадин, ранолазин); антиаритмическими средствами (дофетилид, дронедарон, дизопирамид, хинидин), блокаторами кальциевых каналов (лерканидипин, бепридил, фелодипин, нисолдипин), анальгетиками (левацетилметадол, метадон), антипротозойными и антигельминтными средствами (галофантрин), препараты ЖКТ (домперидон, цизаприд), антигистаминными препаратами (терфенадин, астемизол, мизоластин), противоопухолевыми средствами (иринотекан); препаратами для терапии мигрени (эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин, метилэргометрин), анксиолитиками, снотворными и антипсихотическими препаратами (триазолам, пимозид, луразидон, сертиндол, мидазолам – при пероральном приеме), гиполипидемическими препаратами (симвастатин, ловастатин), диуретиками (эплеренон), иммунодепрессантами (эверолимус), прочие (колхицин).
Особые указания
При грибковом менингите применение Дермазола нецелесообразно, поскольку кетоконазол довольно плохо проникает сквозь ГЭБ.
Кетоконазол по причине гепатотоксичности применять следует, когда ожидаемая польза в значительной мере превышает возможный риск.
Непосредственно перед использованием препарата для исключения хронических и острых заболеваний следует оценить функциональное состояние печени.
Перенесшим токсическое поражение печени пациентам по причине повышенной активности печеночных ферментов или приеме других препаратов принимать кетоконазол не следует, кроме случаев, когда ожидаемый эффект в значимой мере оправдывает вероятность поражения печени.
При терапии препаратом необходим контроль функционального состояния почек и печени, а также контроль картины периферической крови.
Отмечается повышение всасываемости кетоконазола при употреблении кислых напитков.
Аналоги препарата
Аналогом препарата Дермазол является крем Низорал.
Условия хранения
Препарат Дермазол содержат при температуре не более 25°C, в темном месте, достаточно сухом, для детей недоступном.
Срок годности при выполнении всех рекомендаций к содержанию – три года.
В аптечной сети препарат отпускается по предъявлению рецепта врача.
Источник:
